Tên chung: Estradiol
Tên thương mại: Alora, Climara, Delestrogen, Depo-Estradiol, Divigel, Elestrin, Estrace, Estrasorb, Estrogel, Evamist, Femring, Menostar, Minivelle, Vivelle, Vivelle-Dot
Lớp thuốc: Estrogen Derivatives (Dẫn xuất Estrogen), Preparations Vaginal (Dạng thuốc đặt âm đạo), Các loại khác
Estradiol là gì và dùng để làm gì?
Estradiol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mãn kinh, ngăn ngừa gãy xương do loãng xương, chảy máu tử cung đau đớn, đau âm đạo, khô âm đạo và teo âm đạo liên quan đến mãn kinh. Estradiol cũng được chỉ định điều trị ung thư vú và một số trường hợp ung thư tuyến tiền liệt.
Estrogen là một trong những hormone nữ chính, hormone còn lại là progesterone. Estrogen có mặt trong tự nhiên dưới nhiều dạng hóa học khác nhau. Ở phụ nữ có chu kỳ kinh nguyệt hoạt động, buồng trứng sản xuất từ 70 đến 500 microgram estradiol mỗi ngày. Estradiol này được chuyển hóa thành estrone và ở mức độ ít hơn là estriol. Sau mãn kinh, estrone được sản xuất từ tuyến thượng thận là estrogen lưu thông hoạt động mạnh nhất.
Estrogen thúc đẩy sự phát triển và tăng trưởng của các cơ quan sinh dục nữ và duy trì các đặc điểm sinh dục nữ, bao gồm sự phát triển của lông nách và lông mu, hình dạng của cơ thể và bộ xương. Estrogen cũng tăng cường tiết dịch từ cổ tử cung và sự phát triển của lớp niêm mạc tử cung (endometrium). Estrogen làm giảm LDL-cholesterol (“cholesterol xấu”) và tăng HDL-cholesterol (“cholesterol tốt”) trong máu.
Khi được sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với progestin (progesterone), estrogen đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ gãy xương hông do loãng xương đến 25%.
Tác dụng phụ của estradiol là gì?
Các tác dụng phụ nội tiết phổ biến nhất bao gồm:
- Chảy máu bất thường hoặc đốm máu,
- Mất kinh hoặc chu kỳ kinh kéo dài quá mức,
- Đau vú,
- Tăng kích thước vú, và
- Thay đổi trong tính dục (tăng hoặc giảm ham muốn).
Đau bụng có thể là dấu hiệu của sỏi mật hoặc đôi khi là viêm gan.
Đau nửa đầu (migraine) đã được ghi nhận liên quan đến liệu pháp estrogen.
Estrogen có thể gây giữ nước và natri, dẫn đến phù.
Melasma (các vết đốm màu nâu hoặc rám nắng) có thể phát triển trên trán, má hoặc thái dương. Các vết này có thể vẫn tồn tại ngay cả khi ngừng sử dụng estrogen.
Estrogen kết hợp có thể làm tăng độ cong của giác mạc. Bệnh nhân đeo kính áp tròng có thể bị mẫn cảm với kính.
Huyết khối (cục máu đông) là tác dụng phụ nghiêm trọng và có liên quan đến liều dùng (liều estradiol càng cao, nguy cơ hình thành huyết khối càng cao). Người hút thuốc có nguy cơ bị huyết khối cao hơn và vì vậy, những bệnh nhân sử dụng liệu pháp estrogen nên ngừng hút thuốc.
Estrogen có thể làm tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung. Nguy cơ này có thể giảm nếu estrogen được kết hợp với progestin.
Một số người cũng có nguy cơ phát triển ung thư vú khi sử dụng estrogen. Đôi khi, những người mắc ung thư vú khi sử dụng estrogen có thể bị tăng canxi trong máu. Nếu điều này xảy ra, estrogen nên được ngừng sử dụng.
Liều lượng của estradiol là gì?
Liều lượng của estradiol có thể thay đổi tùy theo tình trạng điều trị.
- Viên estradiol: Được uống hàng ngày hoặc có thể được kê đơn để uống theo chu kỳ, trong đó estradiol được dùng hàng ngày trong 3 tuần, sau đó ngừng thuốc trong 1 tuần, sau đó tiếp tục chu kỳ.
- Viên thuốc cũng có thể được uống nhiều lần trong ngày tùy theo tình trạng điều trị.
- Gel bôi hoặc nhũ tương bôi ngoài da: Được bôi lên da mỗi ngày vào cùng một thời điểm.
- Vòng âm đạo: Được đặt vào âm đạo và để nguyên trong 3 tháng mà không cần tháo ra.
- Liều tiêm bắp và tần suất sử dụng có thể khác nhau tùy thuộc vào sản phẩm.
- Miếng dán: Phần keo của miếng dán cần được áp vào vùng da khô, không có lông và sạch sẽ của cơ thể, nhưng không được dán lên vú. Không dán lên da bị kích ứng hoặc tổn thương. Các vùng dán miếng dán cần được thay đổi, với ít nhất một tuần giữa các lần dán lại vào cùng một vị trí. Miếng dán nên được dán ngay sau khi tháo lớp bảo vệ và ấn vào miếng dán khoảng 10 giây để đảm bảo miếng dán bám chắc.
Thuốc nào tương tác với estradiol?
- Cyclosporine: Estrogen có thể ức chế sự chuyển hóa của cyclosporine, làm tăng nồng độ cyclosporine trong máu, có thể dẫn đến tổn thương thận và/hoặc gan. Nếu không thể tránh được sự kết hợp này, cần theo dõi nồng độ cyclosporine và điều chỉnh liều cyclosporine để đảm bảo mức độ trong máu không bị tăng.
- Dantrolene: Estrogen có thể làm tăng nguy cơ bệnh gan ở bệnh nhân dùng dantrolene, với cơ chế chưa rõ. Phụ nữ trên 35 tuổi và những người có tiền sử bệnh gan có nguy cơ cao hơn.
- Warfarin: Estrogen có thể làm tăng khả năng sản xuất các yếu tố đông máu của gan. Vì vậy, bệnh nhân dùng warfarin cần được theo dõi để tránh mất hiệu quả của thuốc chống đông (loãng máu) khi estrogen được thêm vào.
- Các thuốc như rifampin, barbiturates, carbamazepine, phenytoin, primidone, St. John’s wort có thể làm tăng quá trình chuyển hóa estrogen, giảm tác dụng có lợi của estrogen. Ngược lại, các thuốc như erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, itraconazole, ritonavir và nước ép bưởi có thể làm giảm khả năng chuyển hóa estrogen của gan, dẫn đến tăng tác dụng phụ của estrogen.
- Corticosteroids ngoại sinh (thuốc corticosteroid): Estrogen có thể làm tăng nồng độ và tác dụng của các corticosteroid ngoại sinh, ropinirole (Requip), tipranavir (Aptivus), và các thuốc chứa theophylline.
- Anastrozole, aripiprazole, axitinib, saxagliptin, somatropin, ibrutinib, ursodiol: Estrogen có thể làm giảm tác dụng và nồng độ của các thuốc này.
- Dabrafenib, deferasirox, peginterferon Alfa-2b, tocilizumab, P-glycoprotein inducers: Các thuốc này có thể làm giảm tác dụng của estrogen.
- Dehydroepiandrosterone, P-glycoprotein inhibitors, COX-2 inhibitors (như celecoxib), vitamin C (ascorbic acid): Có thể làm tăng mức độ và tác dụng của estrogen.
Estradiol có an toàn khi sử dụng trong thời gian mang thai hoặc cho con bú không?
Estrogen không nên được sử dụng trong thời gian mang thai vì có thể làm tăng nguy cơ dị tật thai nhi.
Estrogen được tiết ra trong sữa và có thể gây ra những tác dụng không lường trước được đối với trẻ sơ sinh. Vì vậy, estrogen thường không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Còn điều gì khác tôi cần biết về estradiol không?
Các dạng estradiol có sẵn là gì?
Estradiol có sẵn dưới nhiều dạng khác nhau:
- Viên nén vi hạt: 0.5mg, 1mg, 2mg;
- Kem âm đạo: 0.01%;
- Miếng dán giải phóng liên tục qua da: 14 mcg/ngày, 0.025 mg/ngày, 0.0375 mg/ngày, 0.05 mg/ngày, 0.1 mg/ngày, 0.06 mg/ngày, 0.075 mg/ngày;
- Nhũ tương bôi ngoài da: 4.35 mg/1.74 g;
- Gel bôi ngoài da: 0.25 mg/0.25 g, 0.5 mg/0.5 g, 1 mg/g;
- Dầu tiêm bắp: 5 mg/mL, 10 mg/mL, 20 mg/mL, 40 mg/mL;
- Vòng âm đạo: 0.05 mg/24 giờ, 0.1 mg/24 giờ.
Cách bảo quản estradiol như thế nào?
Tất cả các dạng estradiol nên được bảo quản ở nhiệt độ từ 15°C (59°F) đến 30°C (86°F).
Tóm tắt
Estradiol là một loại thuốc được kê đơn để điều trị các triệu chứng mãn kinh, ngăn ngừa gãy xương (do loãng xương), chảy máu tử cung đau đớn, đau âm đạo, khô âm đạo và teo âm đạo liên quan đến mãn kinh. Estradiol cũng được kê đơn để điều trị ung thư vú và một số trường hợp ung thư tuyến tiền liệt. Các tác dụng phụ thường gặp của estradiol bao gồm chảy máu hoặc spotting bất thường, mất kinh hoặc kinh nguyệt kéo dài quá mức, đau vú, tăng kích thước vú, thay đổi về tình dục (tăng hoặc giảm ham muốn), đau đầu migraine và các triệu chứng khác. Đau bụng có thể là dấu hiệu của sỏi mật hoặc đôi khi là viêm gan.
