Thuốc Ertapenem

Tên gốc: Ertapenem
Tên thương hiệu: Invanz
Nhóm thuốc: Carbapenems

Ertapenem là gì và nó được sử dụng để làm gì?

Ertapenem là một loại kháng sinh phổ rộng được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn khác nhau, bao gồm nhiễm trùng mắc phải trong cộng đồng và các nhiễm trùng phức tạp.

Ertapenem có hoạt tính chống lại nhiều chủng vi khuẩn gram dương, gram âm hiếu khí và kỵ khí. Vi khuẩn gram âm có một màng ngoài bổ sung bên ngoài thành tế bào mà vi khuẩn gram dương không có, và hai loại này được xác định thông qua xét nghiệm nhuộm Gram. Vi khuẩn hiếu khí cần oxy để tồn tại trong khi vi khuẩn kỵ khí phát triển mạnh trong môi trường không có oxy.

Ertapenem tiêu diệt vi khuẩn (tác động diệt khuẩn) bằng cách ức chế tổng hợp peptidoglycan, một thành phần quan trọng giúp ổn định thành tế bào của vi khuẩn. Ertapenem thuộc nhóm kháng sinh carbapenem, một phân nhóm của kháng sinh beta-lactam. Kháng sinh beta-lactam chứa vòng beta-lactam trong cấu trúc hóa học của chúng, hợp chất này ngăn chặn các protein liên kết penicillin, là các enzym thiết yếu cho quá trình sinh tổng hợp peptidoglycan.

Vi khuẩn phát triển khả năng kháng lại kháng sinh beta-lactam bằng cách sản xuất beta-lactamase, enzym phá vỡ vòng beta-lactam trong kháng sinh và làm chúng mất hiệu lực. Ertapenem là một loại kháng sinh mạnh vì nó ổn định đối với nhiều loại beta-lactamase, bao gồm penicillinase, cephalosporinase và beta-lactamase phổ rộng. Ertapenem được tiêm dưới dạng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Ertapenem được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các bệnh nhiễm khuẩn sau:

Được FDA phê duyệt

Dành cho người lớn và trẻ em trên 3 tháng tuổi:

Nhiễm trùng trong ổ bụng phức tạp
Nhiễm trùng da và cấu trúc da phức tạp, bao gồm nhiễm trùng chân do tiểu đường mà không có viêm tủy xương
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng
Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp, bao gồm viêm bể thận
Nhiễm trùng vùng chậu cấp tính bao gồm viêm nội mạc tử cung sau sinh, sẩy thai nhiễm trùng và nhiễm trùng phụ khoa sau phẫu thuật
Phòng ngừa nhiễm trùng vết mổ sau phẫu thuật đại tràng tự chọn

Sử dụng ngoài chỉ định (off-label) cho người lớn:

Điều trị vết cắn (vết cắn do động vật hoặc con người)
Nhiễm trùng máu
Viêm xương hoặc đĩa đệm
Viêm phổi do bệnh viện hoặc do thở máy
Nhiễm trùng khớp nhân tạo

Các vi sinh vật nhạy cảm với ertapenem bao gồm:

Vi khuẩn gram dương:

Staphylococcus aureus (chỉ các chủng nhạy cảm với methicillin)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin)
Streptococcus pyogenes

Vi khuẩn gram âm:

Escherichia coli (e. coli)
Haemophilus influenzae (chỉ các chủng không sản xuất beta-lactamase)
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis

Vi khuẩn kỵ khí:

Bacteroides fragilis
Bacteroides distasonis
Bacteroides ovatus
Bacteroides thetaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Clostridium clostridioforme
Eubacterium lentum
Các loài Peptostreptococcus
Porphyromonas asaccharolytica
Prevotella bivia

Cảnh báo

Không sử dụng Ertapenem cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của ertapenem, kháng sinh beta-lactam, hoặc các loại kháng sinh khác cùng nhóm.
Không sử dụng dạng tiêm bắp (IM) Ertapenem cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc gây tê cục bộ nhóm amide, vì Ertapenem dạng IM có chứa lidocaine.
Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm phản vệ, đôi khi gây tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dù không có tiền sử quá mẫn với beta-lactam. Nếu bệnh nhân có triệu chứng quá mẫn, ngừng sử dụng Ertapenem ngay lập tức và thực hiện điều trị phù hợp.
Co giật và các phản ứng khác của hệ thần kinh trung ương (CNS) đã xảy ra ở một số bệnh nhân, đặc biệt là những người có tiền sử rối loạn CNS hoặc suy thận. Cần khởi động liệu pháp chống co giật nếu bệnh nhân xuất hiện run rẩy, giật cơ hoặc co giật, và điều chỉnh liều hoặc ngừng Ertapenem nếu cần thiết.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận và điều chỉnh liều nếu cần.
Như hầu hết các kháng sinh khác, việc sử dụng Ertapenem có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột và dẫn đến sự phát triển quá mức của Clostridium difficile, gây viêm đại tràng màng giả và tiêu chảy do C. difficile (CDAD), thậm chí đến hai tháng sau khi ngừng điều trị. Cần theo dõi các dấu hiệu viêm đại tràng và tiêu chảy ở bệnh nhân, và điều trị kịp thời.
Tránh sử dụng đồng thời Ertapenem với divalproex sodium hoặc valproic acid, vì kháng sinh có thể làm giảm nồng độ huyết thanh của các thuốc này và tăng nguy cơ co giật đột phá. Nếu phải sử dụng Ertapenem đồng thời, nên xem xét việc sử dụng thêm thuốc chống co giật.
Việc sử dụng Ertapenem kéo dài có thể gây sự phát triển quá mức của các vi khuẩn hoặc nấm không nhạy cảm, dẫn đến nhiễm trùng thứ phát. Trong trường hợp không có nhiễm trùng đã được xác định hoặc nghi ngờ mạnh, hoặc chỉ định phòng ngừa, Ertapenem không có lợi ích và làm tăng nguy cơ phát triển vi khuẩn kháng thuốc.
Kháng sinh beta-lactam, bao gồm Ertapenem, có thể gây độc. Chức năng thận, gan và huyết học của bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị.

Tác dụng phụ của Ertapenem

Tác dụng phụ phổ biến của Ertapenem bao gồm:

Tiêu chảy
Buồn nôn
Nôn
Đau bụng
Phân lỏng
Táo bón
Phản ứng tại chỗ tiêm, bao gồm:
- Biến chứng tĩnh mạch được truyền
- Đỏ (ban đỏ)
- Đau
Đau đầu
Sốt
Thay đổi trạng thái tâm thần, bao gồm:
- Kích động
- Nhầm lẫn
- Mất phương hướng
- Giảm sự tỉnh táo
- Buồn ngủ
- Lờ đờ
Phù nề (sưng)
Mất ngủ
Chóng mặt
Khó thở (khó thở)
Huyết áp thấp (hạ huyết áp)
Phát ban
Ngứa (ngứa da)
Viêm âm đạo (viêm nhiễm vùng kín)
Tử vong
Thiếu máu (số lượng hồng cầu thấp)
Nhiễm trùng vết thương
Nhiễm trùng sau phẫu thuật
Nhiễm trùng đường tiết niệu
Biến chứng vết thương
Tắc ruột non
Xẹp một phần phổi
Viêm phổi
Nhiễm trùng đường hô hấp trên
Ho
Viêm da tã (ở trẻ em)
Tăng men gan (ALT và AST)
Tăng phosphatase kiềm
Tăng số lượng tiểu cầu
Giảm số lượng bạch cầu trung tính
Giảm hemoglobin
Giảm hematocrit
Tăng số lượng tế bào miễn dịch ái toan
Tăng số lượng hồng cầu (RBC) và bạch cầu (WBC) trong nước tiểu

Tác dụng phụ ít gặp hơn của Ertapenem bao gồm:

Trướng bụng
Trào ngược axit
Khó tiêu
Đầy hơi
Nhiễm Clostridium difficile và viêm đại tràng liên quan
Tiêu chảy liên quan đến C. difficile (CDAD)
Liệt tạm thời cơ ruột (liệt ruột)
Hẹp môn vị
Trĩ
Máu trong phân
Xuất huyết đường tiêu hóa
Viêm đường tiêu hóa, bao gồm:
- Viêm thực quản
- Viêm dạ dày
- Viêm tá tràng
- Viêm tụy
- Sỏi mật
Vàng da
Chán ăn
Nhiễm nấm Candida ở miệng
Viêm miệng
Loét miệng
Khô miệng
Khó nuốt
Mất vị giác
Tụ máu
Xuất huyết dưới màng não
Đau ngực
Huyết áp cao (tăng huyết áp)
Suy tim
Tiếng thổi tim
Rối loạn nhịp tim
Nhịp tim nhanh hoặc chậm
Rung nhĩ
Nhịp nhanh thất
Ngừng tim
Đột quỵ
Viêm tĩnh mạch
Viêm tĩnh mạch có huyết khối
Ngất xỉu
Đau
Đau lưng
Co thắt cơ
Bệnh gout
Rét run
Mệt mỏi
Đau chân
Đau khớp
Suy nhược
Cảm giác khó chịu
Sụt cân
Dày lên của mô tại vị trí tiêm
Rò rỉ thuốc vào mô (thoát mạch)
Hoại tử mô
Phù mặt
Nhiễm nấm Candida
Phát ban do nấm
Viêm mô tế bào
Áp xe bụng hoặc chậu
Đỏ da
Viêm da
Bong da
Nổi mề đay
Đổ mồ hôi và đỏ mặt
Viêm họng
Tiếng lách cách trong phổi
Tràn dịch màng phổi
Tắc nghẽn phổi
Huyết khối phổi
Suy hô hấp
Hen suyễn
Khò khè
Co thắt phế quản
Thiếu oxy máu
Ho ra máu
Nấc cục
Rối loạn giọng nói
Lo lắng
Căng thẳng thần kinh
Trầm cảm
Hành vi hung hăng
Giảm cảm giác da
Cảm giác châm chích
Chóng mặt
Run
Co giật
Suy thận
Giảm hoặc không có nước tiểu
Máu trong nước tiểu
Rối loạn bàng quang
Tiểu nhiều
Tiểu đau
Ngứa âm đạo
Viêm âm đạo, viêm âm hộ
Nhiễm nấm âm đạo
Phát ban vùng kín

Tác dụng phụ hiếm gặp của Ertapenem bao gồm:

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ)
Yếu cơ
Rối loạn vận động
Phối hợp bất thường
Rối loạn dáng đi
Giật cơ không tự chủ
Phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS)

Gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng khi sử dụng thuốc này:

Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác rung ở ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
Đau đầu nặng, nhầm lẫn, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn, mất điều hòa, cảm giác không vững;
Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh trung ương với các triệu chứng cơ cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run và cảm giác như sắp ngất;
Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, nhìn đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc thấy vòng sáng xung quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ để nhận tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Liều dùng của Ertapenem

Bột tiêm:

1 g/lọ

Người lớn:

Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng:

1 g/ngày tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM) trong tối đa 14 ngày; sau 3 ngày hoặc hơn điều trị bằng đường tiêm, có thể chuyển sang liệu pháp đường uống thích hợp nếu bệnh nhân cải thiện lâm sàng.

Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp (bao gồm viêm bể thận):

1 g/ngày IV/IM trong tối đa 14 ngày; sau 3 ngày hoặc hơn điều trị bằng đường tiêm, có thể chuyển sang liệu pháp đường uống nếu bệnh nhân cải thiện lâm sàng.

Nhiễm trùng vùng chậu cấp tính:

1 g/ngày IV/IM trong 3-10 ngày.

Nhiễm trùng phức tạp trong ổ bụng:

1 g/ngày IV/IM trong 5-14 ngày.

Nhiễm trùng da/cấu trúc da phức tạp:

1 g/ngày IV/IM trong 7-14 ngày; có thể kéo dài lên đến 4 tuần đối với nhiễm trùng chân do tiểu đường, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và đáp ứng với liệu pháp (điều trị không bao gồm nhiễm trùng chân do tiểu đường có viêm tủy xương).

Điều chỉnh liều lượng:

Suy thận:

Độ thanh thải creatinin (CrCl) trên 30 mL/phút/1,73 m²: Không cần điều chỉnh liều.
CrCl dưới 30 mL/phút/1,73 m² và bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD): 500 mg/ngày IV.
Chạy thận: 500 mg/ngày IV; nếu dùng thuốc trước khi chạy thận đến 6 giờ, cần bổ sung liều 150 mg sau đó.

Trẻ em:

Trẻ dưới 3 tháng: An toàn và hiệu quả chưa được xác lập.

Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng:

Trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi: 15 mg/kg IV/IM mỗi 12 giờ, tối đa 14 ngày; không quá 1 g mỗi 12 giờ; sau 3 ngày hoặc hơn điều trị bằng đường tiêm, có thể chuyển sang liệu pháp uống thích hợp nếu bệnh nhân cải thiện lâm sàng.
Trẻ trên 12 tuổi: 1 g/ngày IV/IM trong tối đa 14 ngày; sau 3 ngày hoặc hơn điều trị bằng đường tiêm, có thể chuyển sang liệu pháp uống thích hợp nếu bệnh nhân cải thiện lâm sàng.

Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp (bao gồm viêm bể thận):

Trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi: 15 mg/kg IV/IM mỗi 12 giờ, tối đa 14 ngày; không quá 1 g mỗi 12 giờ; sau 3 ngày hoặc hơn điều trị bằng đường tiêm, có thể chuyển sang liệu pháp uống thích hợp nếu bệnh nhân cải thiện lâm sàng.
Trẻ trên 12 tuổi: 1 g/ngày IV/IM trong tối đa 14 ngày; sau 3 ngày hoặc hơn điều trị bằng đường tiêm, có thể chuyển sang liệu pháp uống thích hợp nếu bệnh nhân cải thiện lâm sàng.

Nhiễm trùng vùng chậu cấp tính:

Trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi: 15 mg/kg IV/IM mỗi 12 giờ trong 3-10 ngày.
Trẻ trên 12 tuổi: 1 g/ngày IV/IM trong 3-10 ngày.

Nhiễm trùng phức tạp trong ổ bụng:

Trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi: 15 mg/kg IV/IM mỗi 12 giờ trong 5-14 ngày.
Trẻ trên 12 tuổi: 1 g/ngày IV/IM trong 5-14 ngày.

Nhiễm trùng da/cấu trúc da phức tạp:

Trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi: 15 mg/kg IV/IM mỗi 12 giờ trong 7-14 ngày; có thể kéo dài lên đến 4 tuần đối với nhiễm trùng chân do tiểu đường, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và đáp ứng với liệu pháp (điều trị không bao gồm nhiễm trùng chân do tiểu đường có viêm tủy xương).
Trẻ trên 12 tuổi: 1 g/ngày IV/IM trong 7-14 ngày; có thể kéo dài lên đến 4 tuần đối với nhiễm trùng chân do tiểu đường, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và đáp ứng với liệu pháp (điều trị không bao gồm nhiễm trùng chân do tiểu đường có viêm tủy xương).

Quá liều:

Quá liều Ertapenem có thể gây buồn nôn, tiêu chảy và chóng mặt.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Ertapenem. Quá liều được điều trị bằng cách ngừng sử dụng thuốc và điều trị hỗ trợ chung cho đến khi thuốc được đào thải khỏi cơ thể.
Chạy thận nhân tạo có thể tăng khả năng thải trừ thuốc ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, tuy nhiên không có thông tin về chạy thận nhân tạo như một phương pháp điều trị quá liều.

Thuốc nào tương tác với Ertapenem?

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng để được tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bao giờ tự ý bắt đầu dùng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự khuyến nghị của bác sĩ.

Ertapenem không có tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác.

Tương tác nghiêm trọng với Ertapenem bao gồm:

Vaccine BCG sống
Vaccine phòng bệnh tả
Vaccine thương hàn sống
Acid valproic

Tương tác vừa phải với Ertapenem bao gồm:

Bazedoxifene/estrogen kết hợp
Estrogen kết hợp
Dichlorphenamide
Dienogest/estradiol valerate
Digoxin
Estradiol
Estrogen tổng hợp kết hợp
Estropipate
Sodium picosulfate/magnesium oxide/anhydrous citric acid

Tương tác nhẹ với Ertapenem bao gồm:

Balsalazide
Biotin
Acid pantothenic
Probenecid
Pyridoxine
Pyridoxine (thuốc giải độc)
Thiamine

Danh sách các tương tác thuốc trên không bao gồm tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ kiểm tra tương tác thuốc trên RxList.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế của bạn về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại thuốc, và lưu giữ danh sách thông tin đó. Hãy kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật về sinh sản với Ertapenem không cho thấy bằng chứng về độc tính phát triển, tuy nhiên, không có các nghiên cứu đủ và được kiểm soát chặt chẽ về độ an toàn của Ertapenem đối với phụ nữ mang thai. Ertapenem chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.

Ertapenem đã được phê duyệt để sử dụng trong các trường hợp viêm nội mạc tử cung sau sinh, sẩy thai nhiễm trùng, và nhiễm trùng phụ khoa sau phẫu thuật.

Ertapenem có trong sữa mẹ và nên được sử dụng thận trọng ở phụ nữ đang cho con bú, nếu lợi ích cho mẹ vượt trội so với rủi ro đối với trẻ bú mẹ. Nếu được dùng cho mẹ đang cho con bú, trẻ cần được theo dõi các tác dụng phụ như tiêu chảy hoặc nấm miệng.

Những điều khác cần biết về Ertapenem

Hoàn thành liệu trình điều trị được kê đơn bằng Ertapenem; không bỏ lỡ cuộc hẹn tiêm hoặc ngừng điều trị nếu bạn cảm thấy khỏe hơn, vì điều này có thể làm giảm hiệu quả điều trị và dẫn đến phát triển vi khuẩn kháng thuốc.
Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn phát triển phản ứng quá mẫn với Ertapenem.
Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang sử dụng acid valproic hoặc divalproex sodium.
Tiêu chảy là vấn đề phổ biến khi điều trị bằng kháng sinh và nên tự cải thiện khi kết thúc liệu trình. Hãy tìm sự trợ giúp y tế nếu bạn có phân lỏng hoặc có máu, có hoặc không kèm theo đau bụng và sốt. Triệu chứng có thể xuất hiện ngay cả sau hai tháng kể từ khi liều kháng sinh cuối cùng.
Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn nghi ngờ quá liều Ertapenem.

Tóm tắt:

Ertapenem là kháng sinh phổ rộng được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm các nhiễm trùng mắc phải trong cộng đồng và các nhiễm trùng phức tạp như nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng ổ bụng, nhiễm trùng da, viêm phổi, và nhiều bệnh khác. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, phân lỏng, táo bón, phản ứng tại vị trí truyền, đau đầu, sốt, thay đổi tình trạng tinh thần, và các tác dụng phụ khác. Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.