Erlotinib là gì và cách thức hoạt động (cơ chế tác dụng)?
Erlotinib là một loại thuốc tổng hợp (do con người tạo ra) uống được, được sử dụng để điều trị ung thư. Nó đã được phê duyệt để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC).
Mỗi năm, có hơn 1,2 triệu ca ung thư phổi trên toàn thế giới, gây ra một ca tử vong mỗi 3 giây. Theo Viện Ung thư Quốc gia (NCI), ung thư phổi chiếm gần 30% tổng số ca tử vong vì ung thư ở Hoa Kỳ. NSCLC là dạng ung thư phổi phổ biến nhất, chiếm khoảng 80% tổng số ca ung thư phổi.
Nhiều tế bào, bao gồm cả tế bào ung thư, có các thụ thể trên bề mặt của chúng cho yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGF), một protein thường được cơ thể sản xuất và có chức năng thúc đẩy sự phát triển và nhân lên của các tế bào. Khi EGF gắn vào các thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), nó sẽ kích hoạt một enzyme gọi là tyrosine kinase trong tế bào. Tyrosine kinase kích hoạt các quá trình hóa học khiến các tế bào, bao gồm cả tế bào ung thư, phát triển, nhân lên và lan rộng. Erlotinib gắn vào EGFR, ngăn chặn sự gắn kết của EGF và sự kích hoạt tyrosine kinase. Cơ chế này ngừng sự phát triển và nhân lên của tế bào ung thư khác với cơ chế của hóa trị và liệu pháp hormon. Erlotinib đã được FDA phê duyệt vào tháng 11 năm 2004.
Tên thương hiệu có sẵn cho erlotinib
- Tarceva
Tôi có cần toa thuốc để mua erlotinib không?
Có.
Erlotinib được sử dụng để điều trị gì?
Erlotinib được chỉ định để điều trị:
- Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC),
- Ung thư tuyến tiền liệt di căn không thể phẫu thuật được (giai đoạn muộn),
- Ung thư tụy.
Tác dụng phụ của erlotinib là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của erlotinib bao gồm:
- Phát ban,
- Tiêu chảy,
- Mất cảm giác thèm ăn,
- Sụt cân,
- Buồn nôn,
- Nôn mửa,
- Đau bụng,
- Mệt mỏi,
- Khó thở,
- Vết loét miệng,
- Khô da,
- Ngứa, và
- Ho.
Những tác dụng phụ này có thể xảy ra ở khoảng một nửa số bệnh nhân nhận thuốc, nhưng thường là nhẹ. Tuy nhiên, đã có báo cáo hiếm gặp về bệnh lý phổi nghiêm trọng, bao gồm cả tử vong, ở bệnh nhân điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) hoặc các khối u khác bằng erlotinib.
Các tác dụng phụ quan trọng khác bao gồm:
- Suy gan,
- Suy thận,
- Tăng tỷ lệ chảy máu,
- Thủng đường tiêu hóa, và
- Thủng hoặc loét giác mạc.
Liều dùng của erlotinib là gì?
Liều thông thường của erlotinib là:
- 150 mg mỗi ngày cho ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC),
- 100 mg mỗi ngày cho ung thư tụy.
Erlotinib nên được uống khi dạ dày rỗng, ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn, vì thực phẩm có thể làm giảm sự hấp thụ erlotinib.
Thuốc hoặc thực phẩm chức năng nào tương tác với erlotinib?
CYP3A4 là một enzyme trong gan giúp phân hủy và loại bỏ erlotinib khỏi cơ thể. Các thuốc ức chế CYP3A4 có thể làm tăng mức erlotinib trong cơ thể, và mức cao có thể gây ra độc tính từ erlotinib. Các thuốc này bao gồm atazanavir (Reyataz), clarithromycin (Biaxin), indinavir (Crixivan), itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), nefazodone (Serzone), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir), saquinavir (Invirase; Fortovase), telithromycin (Ketek), và voriconazole (VFEND). Đối với bệnh nhân sử dụng các thuốc này, liều erlotinib có thể cần giảm để ngăn ngừa độc tính.
Một số thuốc làm tăng sự loại bỏ erlotinib bằng cách tăng cường hoạt động của enzyme CYP3A4. Điều này làm giảm mức erlotinib trong cơ thể và có thể làm giảm hiệu quả của thuốc. Các thuốc này bao gồm rifampicin (Rifadin), rifabutin (Mycobutin), rifapentine (Priftin), phenytoin (Dilantin), carbamazepine (Tegretol), phenobarbital và St. John’s Wort. Những thuốc này nên được tránh khi có thể ở bệnh nhân sử dụng erlotinib. Nếu không có thuốc thay thế, có thể cần phải sử dụng liều cao hơn của erlotinib.
Hút thuốc lá cũng làm giảm nồng độ erlotinib trong máu. Bệnh nhân được khuyến cáo nên bỏ thuốc lá.
Các thuốc làm giảm sự sản xuất acid trong dạ dày sẽ làm giảm sự hấp thụ erlotinib. Do đó, các thuốc ức chế bơm proton (PPI, ví dụ omeprazole [Prilosec, Zegerid]) không nên được sử dụng cùng với erlotinib, và erlotinib nên được uống ít nhất 10 giờ trước hoặc hai giờ sau khi dùng thuốc chặn thụ thể H2 (ví dụ ranitidine [Zantac]).
Việc sử dụng thuốc kháng acid nên được tách biệt với việc sử dụng erlotinib trong vài giờ.
Erlotinib có liên quan đến việc tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt là ở bệnh nhân sử dụng warfarin (Coumadin). Bệnh nhân sử dụng warfarin cần được theo dõi chặt chẽ.
Erlotinib có an toàn khi sử dụng trong thai kỳ hoặc cho con bú không?
Erlotinib đã được chứng minh là gây độc tính cho mẹ và thai chết lưu ở thỏ khi dùng liều cao erlotinib. Mặc dù không có các nghiên cứu kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai sử dụng erlotinib, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên được khuyên tránh thai trong thời gian sử dụng erlotinib.
Chưa biết liệu erlotinib có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ và do chưa có nghiên cứu về tác động của erlotinib đối với trẻ sơ sinh, phụ nữ nên tránh cho con bú trong thời gian sử dụng erlotinib.
Những điều gì khác tôi cần biết về erlotinib?
Các dạng bào chế của erlotinib có sẵn:
- Viên nén: 25 mg, 100 mg, và 150 mg
Cách bảo quản erlotinib:
Erlotinib nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
Tổng kết
Erlotinib (Tarceva) là một loại thuốc tổng hợp được chỉ định để điều trị ung thư. Thuốc đã được phê duyệt để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ, ung thư tuyến tiền liệt di căn không thể phẫu thuật được, và ung thư tụy. Trước khi sử dụng thuốc, hãy xem xét các tác dụng phụ, liều dùng, tương tác thuốc, cảnh báo và thông tin an toàn trong thai kỳ.
