Efavirenz là gì và được sử dụng để làm gì?
Efavirenz là một loại thuốc uống được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng liên quan đến virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Efavirenz thuộc nhóm thuốc gọi là chất ức chế men sao chép ngược, nhóm thuốc này còn bao gồm zalcitabine (Hivid), zidovudine (Retrovir), didanosine (Videx) và lamivudine (Epivir). Efavirenz là một phần của nhóm chất ức chế men sao chép ngược không phải nucleoside, bao gồm cả nevirapine (Viramune) và delavirdine (Rescriptor).
Trong quá trình nhiễm HIV, virus HIV nhân lên trong các tế bào của cơ thể. Các virus mới hình thành sau đó được phóng thích ra khỏi tế bào và lây lan khắp cơ thể, lây nhiễm vào các tế bào khác. Như vậy, nhiễm trùng liên tục lây lan sang các tế bào mới chưa bị nhiễm mà cơ thể vẫn đang sản xuất, và nhiễm HIV tiếp tục. Khi sản xuất các virus mới, virus HIV phải tạo ra ADN mới cho mỗi virus.
Men sao chép ngược là enzym mà virus sử dụng để hình thành ADN mới. Efavirenz trực tiếp ức chế hoạt động của men sao chép ngược và ngăn chặn sự sản xuất ADN và các virus mới. Efavirenz không tiêu diệt virus HIV hiện có và không phải là phương pháp chữa trị HIV. Efavirenz được FDA phê duyệt vào năm 1998.
Cảnh báo
Các tác dụng phụ tâm thần nghiêm trọng như trầm cảm, suy nghĩ tự tử, phản ứng hưng phấn, và hành vi hung hãn đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng efavirenz. Hội chứng tái cấu trúc miễn dịch, một phản ứng viêm đối với nhiễm trùng, có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus.
Ngộ độc thần kinh muộn, bao gồm mất điều hòa và bệnh não (mất ý thức, nhầm lẫn, chậm tâm lý vận động, rối loạn tâm thần, mê sảng), có thể xảy ra từ vài tháng đến nhiều năm sau khi bắt đầu điều trị bằng efavirenz.
Các rối loạn tự miễn (chẳng hạn như bệnh Graves, viêm cơ dạng đa cơ, hội chứng Guillain-Barré, và viêm gan tự miễn) cũng đã được báo cáo xảy ra trong bối cảnh tái cấu trúc miễn dịch; tuy nhiên, thời gian bắt đầu có thể thay đổi, và có thể xảy ra sau nhiều tháng bắt đầu điều trị.
Tác dụng phụ của efavirenz
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của efavirenz bao gồm:
- Phát ban,
- Chóng mặt,
- Nhầm lẫn,
- Mất ngủ,
- Đau đầu,
- Tiêu chảy,
- Buồn nôn, và
- Nôn.
Các tác dụng phụ khác có thể bao gồm:
- Đau cơ (myalgia),
- Nhịp tim bất thường,
- Suy gan,
- Tăng cholesterol,
- Tăng mức triglyceride,
- Mệt mỏi,
- Những giấc mơ bất thường,
- Ảo giác, và
- Khó tập trung.
Liều lượng của efavirenz
Liều khuyến cáo cho người lớn là 600 mg mỗi ngày. Efavirenz phải được sử dụng kết hợp với các thuốc chống HIV khác vì virus HIV sẽ nhanh chóng phát triển khả năng kháng thuốc khi chỉ sử dụng efavirenz một mình. Efavirenz nên được uống khi dạ dày trống để cải thiện khả năng hấp thu, tốt nhất là vào lúc đi ngủ.
Những thuốc nào tương tác với efavirenz?
Efavirenz có nhiều tương tác thuốc vì nhiều loại thuốc ảnh hưởng đến sự phân hủy và thải trừ efavirenz qua gan. Efavirenz cũng ảnh hưởng đến sự phân hủy của các thuốc khác qua gan. Dưới đây là một số ví dụ về các thuốc tương tác với efavirenz.
- Triazolam (Halcion), midazolam (Versed), bepridil (Vascor), pimozide (Orap), và các dẫn xuất ergot (ví dụ, ergotamine, dihydroergotamine) không nên kết hợp với efavirenz vì efavirenz làm tăng nồng độ máu của những thuốc này, có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.
- St. John’s wort không nên kết hợp với efavirenz vì nó làm giảm nồng độ máu của efavirenz, dẫn đến khả năng mất tác dụng của thuốc.
Efavirenz làm tăng sự phân hủy của saquinavir (Invirase) và indinavir (Crixivan), dẫn đến nồng độ thuốc thấp trong cơ thể và giảm hiệu quả của saquinavir và indinavir.
Efavirenz làm tăng nồng độ ritonavir (Norvir), trong khi ritonavir cũng làm tăng nồng độ efavirenz. Sự tăng nồng độ thuốc có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc thường xuyên hơn.
Mang thai và cho con bú
Chưa có đủ nghiên cứu ở phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ một cơ sở dữ liệu về thai kỳ khi sử dụng thuốc kháng retrovirus cho thấy có dị tật bẩm sinh ở 17 trong số 604 ca sinh sống của phụ nữ sử dụng efavirenz trong tam cá nguyệt đầu tiên.
Chưa biết liệu efavirenz có được bài tiết vào sữa mẹ của người phụ nữ hay không. Các bà mẹ bị nhiễm HIV không nên cho con bú vì nguy cơ lây truyền HIV sang trẻ không nhiễm bệnh.
Cần biết thêm gì về efavirenz?
Các dạng bào chế của efavirenz có sẵn bao gồm:
- Viên nang: 50 mg và 200 mg
- Viên nén: 600 mg
Cách bảo quản efavirenz
Efavirenz nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
Tóm tắt
Efavirenz là một thuốc được kê đơn để điều trị các bệnh nhiễm trùng liên quan đến virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Trước khi sử dụng thuốc, bạn cần xem xét các tác dụng phụ, liều lượng, tương tác thuốc, cảnh báo và các thông tin về độ an toàn khi mang thai.
