Thuốc Cycloserine

Tên gốc: cycloserine

Tên thương hiệu: Seromycin

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị lao (Antitubercular Agents)

Cycloserine là gì và nó được sử dụng để làm gì?

Cycloserine là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh lao phổi và lao ngoài phổi (TB) đang hoạt động, cũng như nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI).

Cycloserine không phải là liệu pháp hàng đầu và được sử dụng như một phần của liệu pháp kết hợp điều trị lao khi các phương pháp điều trị chính không đủ để loại bỏ nhiễm trùng. Cycloserine chỉ được sử dụng cho nhiễm trùng đường tiết niệu do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra khi các liệu pháp thông thường hơn đã thất bại.

Cycloserine là một loại kháng sinh phổ rộng, có khả năng diệt khuẩn (bactericidal) hoặc ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn (bacteriostatic) tùy thuộc vào nồng độ của nó tại vị trí nhiễm trùng. Cycloserine có cấu trúc tương tự D-alanine, một axit amin cần thiết cho quá trình tổng hợp peptidoglycan, một loại protein cấu thành thành tế bào vi khuẩn. Bằng cách cạnh tranh với D-alanine, cycloserine được tích hợp vào thành tế bào vi khuẩn, làm suy yếu nó. Điều này dẫn đến rò rỉ các thành phần bên trong tế bào, giết chết vi khuẩn và ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn.

Cycloserine có hiệu quả chống lại Mycobacterium tuberculosis, nguyên nhân gây bệnh lao, và các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây nhiễm trùng đường tiết niệu, đặc biệt là các loài Enterobacter và Escherichia coli. Cycloserine cũng đang được nghiên cứu để sử dụng trong bệnh Gaucher, một rối loạn di truyền hiếm gặp gây tích tụ chất béo trong các cơ quan như gan và lá lách, ảnh hưởng đến chức năng của chúng.

Cảnh báo

Không sử dụng cycloserine cho bệnh nhân có:

• Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm
• Suy giảm chức năng thận
• Bệnh động kinh
• Lo âu nghiêm trọng, trầm cảm hoặc loạn thần kinh

Sử dụng cycloserine một cách thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu và tránh sử dụng cho người uống rượu nhiều. Sử dụng đồng thời với rượu có thể làm tăng nguy cơ co giật, thiếu máu và suy giảm chức năng gan, thận.
Ngừng sử dụng cycloserine hoặc giảm liều nếu bệnh nhân phát triển:

• Viêm da dị ứng
• Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm co giật, rối loạn ngôn ngữ (khó phát âm), buồn ngủ, loạn thần kinh, nhầm lẫn, trầm cảm, run rẩy hoặc chóng mặt

Sử dụng cycloserine kéo dài có thể dẫn đến nhiễm trùng nấm hoặc vi khuẩn thứ phát, bao gồm viêm đại tràng màng giả và tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD), có thể xảy ra ngay cả sau 2 tháng kể từ khi kết thúc điều trị.
Tỷ lệ giữa liều độc hại và liều hiệu quả trong điều trị lao là nhỏ. Cần theo dõi mức độ thuốc trong máu của bệnh nhân, sự bài tiết thuốc qua thận và chức năng gan trong quá trình điều trị.

Thử nghiệm độ nhạy cảm của vi khuẩn trước khi bắt đầu điều trị bằng cycloserine.
Cycloserine và các liệu pháp chống lao khác có liên quan đến tình trạng thiếu vitamin B12 và axit folic, cũng như thiếu máu nguyên bào khổng lồ và thiếu máu nguyên bào sắt. Cần theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng này và áp dụng điều trị thích hợp nếu có.

Tác dụng phụ của cycloserine là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của cycloserine bao gồm:

• Thay đổi hành vi
• Mất trí nhớ (chứng quên)
• Lú lẫn
• Mất phương hướng
• Buồn ngủ
• Suy giảm khả năng nói (khó phát âm)
• Phản xạ quá mức (tăng phản xạ)
• Cảm giác da bất thường (dị cảm)
• Yếu cơ do tổn thương thần kinh (liệt nhẹ)
• Chóng mặt
• Run rẩy
• Co giật
• Hôn mê
• Men gan tăng cao (transaminase)
• Thiếu vitamin B12
• Suy tim

Các tác dụng phụ ít phổ biến hơn của cycloserine bao gồm:

• Rối loạn tâm thần, bao gồm:
  • Dễ kích động
  • Trầm cảm
  • Hành vi hung hăng
  • Ảo giác
  • Hưng cảm
  • Loạn thần
  • Xu hướng tự tử
• Thiếu folate (vitamin B9)
• Thiếu máu do sản xuất tế bào hồng cầu bất thường (thiếu máu nguyên bào khổng lồ)
• Thiếu máu do sử dụng sắt bất thường (thiếu máu nguyên bào sắt)
• Phản ứng da nghiêm trọng như:
  • Phát ban dạng liken
  • Hội chứng Stevens-Johnson

Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây trong khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm tim đập nhanh hoặc mạnh, cảm giác rung trong lồng ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói khó, yếu nặng, nôn mửa, mất khả năng phối hợp, cảm giác mất cân bằng;
• Phản ứng hệ thần kinh nghiêm trọng với cơ rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác như sắp ngất xỉu;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, nhìn thấy đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc thấy quầng sáng xung quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc các phản ứng có hại.

Liều lượng của cycloserine là gì?

Viên nang:

• 250 mg

Người lớn:

• Bệnh lao hoạt động
  • Liều ban đầu: 250 mg uống mỗi 12 giờ trong 14 ngày, SAU ĐÓ
  • 500 mg – 1 g/ngày, chia đều mỗi 12 giờ trong 18-24 tháng; không vượt quá 1 g/ngày
  • Theo dõi mức độ thuốc trong máu
• Nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI)
  • Liều ban đầu: 250 mg uống mỗi 12 giờ trong 14 ngày đầu tiên
  • Liều duy trì: 500 mg – 1 g/ngày, chia đều; không vượt quá 1 g/ngày
  • Theo dõi mức độ thuốc trong máu

Trẻ em:

• Bệnh lao hoạt động
  • 10-20 mg/kg/ngày uống, chia đều thành các liều, tối đa 1 g/ngày trong 18-24 tháng

Suy thận:

• Độ thanh thải creatinine (CrCl) 50-80 mL/phút: Uống mỗi 12-16 giờ
• CrCl 10-49 mL/phút: Uống mỗi 24-36 giờ
• CrCl dưới 10 mL/phút: Uống mỗi 36-48 giờ

Cách sử dụng

• Sử dụng như một phần của phác đồ đa thuốc; không phải là liệu pháp hàng đầu.

Quá liều

• Ngộ độc cấp có thể xảy ra khi uống hơn 1 g cycloserine, và uống hơn 500 mg hàng ngày có thể gây ngộ độc mãn tính.
• Quá liều chủ yếu ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và các triệu chứng bao gồm: đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, buồn ngủ, dễ kích động, cảm giác da bất thường (dị cảm), rối loạn ngôn ngữ (khó phát âm), và loạn thần. Quá liều nặng có thể gây yếu cơ do tổn thương thần kinh (liệt nhẹ), co giật và hôn mê.

Điều trị quá liều bao gồm:

• Duy trì đường thở với hỗ trợ thông khí nếu cần
• Loại bỏ thuốc đã uống bằng cách rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính
• Theo dõi và duy trì các dấu hiệu sinh tồn, khí máu và chất điện giải cho đến khi bệnh nhân ổn định

Tương tác thuốc

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng để được tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bắt đầu, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng bất kỳ loại thuốc nào mà không có khuyến cáo của bác sĩ.

• Cycloserine không có tương tác nghiêm trọng hoặc nghiêm trọng nào được liệt kê với các loại thuốc khác.
• Tương tác trung bình của cycloserine bao gồm:
  • Ethionamide
  • Isoniazid
  • Sodium picosulfate/magnesium oxide/citric acid khan
• Cycloserine không có tương tác nhẹ nào được liệt kê với các loại thuốc khác.

Danh sách tương tác thuốc trên không bao gồm tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Hãy luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cùng với liều lượng của mỗi loại, và giữ một danh sách các thông tin này. Kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

Không có thông tin về ảnh hưởng của cycloserine đến khả năng sinh sản. Phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị cycloserine.

Chưa biết liệu cycloserine có gây hại cho thai nhi khi sử dụng trong thai kỳ hay không.

Bệnh lao hoạt động có liên quan đến các kết quả bất lợi cho cả thai nhi và người mẹ.

Cycloserine nên được sử dụng để điều trị lao cho phụ nữ mang thai nếu thực sự cần thiết.

Cycloserine có trong sữa mẹ. Quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú cần được thực hiện do nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ, đồng thời xem xét tầm quan trọng của điều trị đối với người mẹ.

Thông tin khác về cycloserine

Hãy uống cycloserine đúng theo chỉ định. Không uống liều cao hơn hoặc uống thường xuyên hơn, ngay cả một liều nhỏ quá mức cũng có thể gây độc.

Tránh rượu trong quá trình điều trị bằng cycloserine, vì nó có thể làm tăng nguy cơ co giật, suy gan, thận và thiếu máu.

Lưu trữ an toàn ngoài tầm với của trẻ em.

Trong trường hợp quá liều, hãy tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Ngộ độc.

Tóm tắt:

Cycloserine là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh lao phổi và lao ngoài phổi (TB) đang hoạt động, cũng như nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI). Các tác dụng phụ phổ biến của cycloserine bao gồm thay đổi hành vi, mất trí nhớ, lú lẫn, mất phương hướng, buồn ngủ, rối loạn ngôn ngữ, phản xạ quá mức, cảm giác da bất thường, yếu cơ do tổn thương thần kinh, chóng mặt, run rẩy, co giật, hôn mê, men gan tăng cao, thiếu vitamin B12 và suy tim. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú