Thuốc Cocaine

Tên chung: cocaine

Tên thương mại và các tên khác: cocaine topical, Goprelto, Numbrino

Lớp thuốc: Thuốc gây tê tại chỗ, Este

Cocaine là gì và có tác dụng gì?

Cocaine là một thuốc tê este được sử dụng tại chỗ để gây tê niêm mạc của các khoang miệng, mũi và thanh quản trong các thủ thuật hoặc phẫu thuật ở khu vực mũi.

Cocaine cũng co mạch máu cục bộ và đôi khi được sử dụng ngoài chỉ định để ngừng chảy máu mũi tạm thời trước khi thực hiện đốt điện hoặc băng bó. Ngoài mục đích sử dụng lâm sàng duy nhất của nó, cocaine còn bị lạm dụng và sử dụng trái phép do tác dụng lên hệ thần kinh trung ương (CNS).

Cocaine gây tê bằng cách chặn sự dẫn truyền tín hiệu trong các sợi thần kinh. Cocaine ngăn chặn các kênh natri trong tế bào thần kinh (neuron), ngăn cản sự xâm nhập của natri và sự tạo ra xung điện. Nó cũng làm tăng mức độ của chất truyền đạt thần kinh norepinephrine bằng cách ngăn chặn sự hấp thụ của nó vào các đầu mút thần kinh. Norepinephrine làm cho cơ trơn xung quanh các mạch máu co lại, gây ra sự co mạch.

Hấp thụ cocaine tại chỗ vào cơ thể có ảnh hưởng đến hệ tim mạch, làm tăng nhịp tim và lực co bóp của tim, và co mạch ngoại biên làm tăng huyết áp. Kích thích CNS làm tăng mức độ dopamine, serotonin và norepinephrine, gây ra cảm giác hưng phấn và có khả năng gây nghiện. Tác dụng gây tê tại chỗ của cocaine có thể kéo dài đến một giờ, tùy thuộc vào nồng độ và liều thuốc cũng như tình trạng niêm mạc của bệnh nhân. Các tác dụng toàn thân phụ thuộc vào mức độ hấp thụ thuốc vào cơ thể.

Cảnh báo

• Không sử dụng cocaine tại chỗ cho bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương, bao gồm cocaine, có nguy cơ cao bị lạm dụng và có thể bị chuyển hướng sử dụng trái phép. Để giảm thiểu những rủi ro này, các quy trình kiểm soát hiệu quả cần được thực hiện, cùng với các thủ tục xử lý thuốc có kiểm soát.
• Cocaine làm tăng nhịp tim và huyết áp. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân.
• Tránh sử dụng cocaine cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tim bao gồm:
  • Nhồi máu cơ tim (myocardial infarction)
  • Bệnh mạch vành (coronary artery disease – CAD)
  • Suy tim (congestive heart failure – CHF)
  • ECG bất thường
  • Rối loạn nhịp tim (arrhythmia)
  • Huyết áp cao không kiểm soát (hypertension)
• Cocaine có thể làm giảm ngưỡng co giật. Nguy cơ co giật có thể cao hơn ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc bất thường điện não (EEG) mà không có co giật, tuy nhiên, cơn co giật đã được báo cáo ngay cả ở những bệnh nhân không có tiền sử co giật hoặc EEG bất thường. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ để phát hiện cơn co giật.
• Không sử dụng cocaine tại chỗ cho phụ nữ mang thai. Kiểm tra tình trạng mang thai trước khi điều trị cho những bệnh nhân có khả năng mang thai.
• Không sử dụng cocaine tại chỗ cho mục đích nhãn khoa vì nó có thể gây tổn thương giác mạc.
• Cocaine và các chất chuyển hóa của nó có thể được phát hiện trong huyết thanh và nước tiểu trong tối đa một tuần.
• Tránh sử dụng cocaine tại chỗ cùng lúc với:
  • Các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương
  • Các tác nhân co mạch
  • Các thuốc làm tăng mức dopamine, serotonin và norepinephrine
  • Các thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI)

Tác dụng phụ của cocaine

Các tác dụng phụ phổ biến từ sự hấp thụ toàn thân của cocaine bao gồm:

• Huyết áp cao (hypertension)
• Nhịp tim nhanh (tachycardia)
• Nhịp tim nhanh do xoang (sinus tachycardia)
• Nhịp tim chậm (bradycardia)
• Các bất thường trên ECG bao gồm:
  • Kéo dài khoảng QT
  • Kéo dài khoảng thời gian QRS
  • Rối loạn nhịp tim (arrhythmia) ở tâm nhĩ và tâm thất
  • Giảm lưu lượng máu tới cơ tim (myocardial ischemia)
  • Nhồi máu cơ tim (myocardial infarction)
• Đau đầu
• Chảy máu mũi (epistaxis)
• Lo âu
• Run rẩy

Hãy gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác tim đập mạnh, khó thở, chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói ngọng, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không ổn định;
• Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ cứng rất mạnh, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, cảm giác như sắp ngất xỉu;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm nhìn mờ, nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy vầng hào quang quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ của tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng phụ.

Liều lượng của cocaine

Người lớn:

Dung dịch dùng ngoài da: Lịch II

• 4% (40 mg/mL)
• 10% (100 mg/mL)

Dung dịch dùng qua mũi: Lịch II

• 4% (Goprelto, Numbrino)

Gây tê khoang mũi

• Numbrino hoặc Goprelto
• Được chỉ định để gây tê cục bộ niêm mạc khi thực hiện các thủ thuật chẩn đoán và phẫu thuật trên hoặc qua khoang mũi ở người lớn
• Liều dùng dao động từ 40-160 mg, tùy thuộc vào diện tích niêm mạc mũi cần gây tê và thủ thuật thực hiện
• Tối đa có thể đặt 2 miếng bông hoặc vải sợi rayon thấm thuốc vào mỗi khoang mũi, tổng liều tối đa là 160 mg (dung dịch 4%)
• Không vượt quá 3 mg/kg cho bất kỳ thủ thuật hoặc phẫu thuật nào
• Gây tê niêm mạc:
• Chỉ định gây tê cục bộ (ngoài da) cho các niêm mạc có thể tiếp cận của khoang miệng, mũi và thanh quản
• Dung dịch 1-10%: Sử dụng liều thấp nhất cần thiết để tạo ra sự gây tê đầy đủ
• Không vượt quá 3 mg/kg hoặc 300 mg

Điều chỉnh liều

• Suy gan: Chưa có đủ dữ liệu để hướng dẫn liều. Vì cocaine chủ yếu được đào thải qua chuyển hóa, nên tránh sử dụng ở bệnh nhân suy gan.
• Suy thận: Cocaine chủ yếu được đào thải qua chuyển hóa, rất ít được thải ra ngoài qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Chưa có nghiên cứu; cần điều chỉnh liều một cách thận trọng.

Xem xét liều dùng

• Các yếu tố tác động đến liều lượng bao gồm mạch máu của mô, kỹ thuật gây tê và mức độ dung nạp của bệnh nhân.
• Giảm liều cho bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược.

Trẻ em:

Dung dịch dùng ngoài da: Lịch II

• 4% (40 mg/mL)

Gây tê niêm mạc

• Chỉ định gây tê cục bộ (ngoài da) cho các niêm mạc có thể tiếp cận của khoang miệng, mũi và thanh quản
• Sử dụng liều thấp nhất có thể để đạt hiệu quả gây tê; dung dịch mạnh hơn 4% không được khuyến cáo do tăng nguy cơ và mức độ độc tính.

Xem xét liều dùng

• Các yếu tố tác động đến liều lượng bao gồm mạch máu của mô, kỹ thuật gây tê và mức độ dung nạp của bệnh nhân.

Lạm dụng/Quá liều

Cocaine dùng ngoài da được sử dụng trong các cơ sở lâm sàng cho mục đích gây tê, và không có báo cáo về trường hợp quá liều. Cocaine là một chất gây nghiện mạnh, việc lạm dụng hoặc sử dụng cocaine có thể dẫn đến lệ thuộc, nghiện, quá liều, co giật, mất ý thức, hôn mê và tử vong. Điều trị quá liều cocaine là hỗ trợ triệu chứng.

Các thuốc tương tác với cocaine

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng để bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ tự ý bắt đầu, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng thuốc mà không có sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng với cocaine bao gồm:

• eliglustat
• iobenguane I 123

Tương tác nghiêm trọng với cocaine bao gồm:

• abametapir
• apalutamide
• citalopram
• desvenlafaxine
• fexinidazole
• idelalisib
• iobenguane I 131
• isocarboxazid
• linezolid
• lonafarnib
• lorcaserin
• methylene blue
• metoclopramide intranasal
• phenelzine
• procarbazine
• pseudoephedrine
• tranylcypromine
• tucatinib
• vilazodone
• vortioxetine
• voxelotor

Cocaine có tương tác vừa phải với ít nhất 92 loại thuốc khác nhau. Cocaine có tương tác nhẹ với ít nhất 33 loại thuốc khác nhau.

Các tương tác thuốc được liệt kê trên đây không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, hãy tham khảo Bộ công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Mang thai và cho con bú

• Cocaine dùng ngoài da có thể gây hại cho thai nhi, không sử dụng cho phụ nữ mang thai.
• Cocaine có mặt trong sữa mẹ. Không cho con bú trong suốt quá trình điều trị. Hãy vắt và bỏ sữa mẹ trong vòng 48 giờ sau khi sử dụng cocaine ngoài da.

Những điều cần biết khác về cocaine

Cocaine là một chất trong danh mục kiểm soát Lịch II, việc chuyển hướng sản phẩm trong danh mục này có thể bị xử lý hình sự. Không sử dụng cocaine cho mục đích phi y tế, vì nó có thể dẫn đến lạm dụng, lạm dụng, nghiện, lệ thuộc và quá liều có thể gây tử vong. Trong trường hợp quá liều, hãy tìm sự giúp đỡ y tế ngay lập tức hoặc gọi Trung tâm chống độc. Nếu bạn đang mang thai hoặc nghi ngờ mang thai, hãy thông báo cho bác sĩ trước khi thực hiện các thủ thuật tai mũi họng (ENT) có thể yêu cầu sử dụng cocaine như một thuốc tê ngoài da. Cocaine có thể làm tăng nhịp tim và huyết áp. Nếu các triệu chứng này kéo dài, hãy thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn. Hãy tìm sự giúp đỡ y tế ngay lập tức nếu bạn gặp phải bất kỳ phản ứng quá mẫn nào.

Tóm tắt

Cocaine là một loại thuốc tê ester được sử dụng ngoài da để gây tê các niêm mạc của khoang miệng, mũi và thanh quản trong các thủ thuật hoặc phẫu thuật qua hoặc trên khoang mũi. Các tác dụng phụ phổ biến do hấp thụ cocaine vào cơ thể bao gồm tăng huyết áp (tăng huyết áp), nhịp tim nhanh (tacchycardia), nhịp tim nhanh ở xoang (sinus tachycardia), nhịp tim chậm (bradycardia), bất thường ECG, rối loạn nhịp tim (arrhythmia), và các triệu chứng khác. Cocaine là một chất gây nghiện mạnh, và việc lạm dụng cocaine có thể dẫn đến lệ thuộc, nghiện, quá liều, co giật, mất ý thức, hôn mê và tử vong.