Thuốc Carvedilol

Tên thuốc: Coreg

Tên chung: Carvedilol

Lớp thuốc: Thuốc chẹn beta có hoạt tính alpha

Mục lục

Carvedilol là gì? Cơ chế hoạt động như thế nào?

Carvedilol được sử dụng để điều trị huyết áp cao và suy tim sung huyết. Nó có liên quan đến labetalol (Normodyne, Trandate). Carvedilol chặn các thụ thể của hệ thần kinh giao cảm, hệ thần kinh nơi adrenaline (epinephrine) hoạt động. Các dây thần kinh từ hệ thần kinh giao cảm đi vào tim và giải phóng một chất hóa học (norepinephrine) gắn vào các thụ thể trên cơ tim, kích thích cơ tim đập nhanh hơn và mạnh mẽ hơn. Bằng cách chặn các thụ thể này, carvedilol làm giảm nhịp tim và lực co bóp của tim, từ đó giảm công việc của tim. Carvedilol cũng chặn các thụ thể giao cảm trong động mạch, làm cho động mạch giãn ra và huyết áp giảm. Sự giảm huyết áp này giúp giảm công việc của tim vì việc bơm máu trở nên dễ dàng hơn khi áp lực thấp.

FDA đã phê duyệt carvedilol lần đầu tiên vào năm 1995.

Công dụng của carvedilol là gì?

Carvedilol là một thuốc lợi tiểu hoặc “thuốc nước” được sử dụng để kiểm soát huyết áp cao (tăng huyết áp). Ngoài việc điều trị huyết áp cao, carvedilol còn được kê đơn để điều trị:

Carvedilol có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc khác để quản lý suy tim sung huyết nhẹ hoặc trung bình. Khi được kết hợp với các phương pháp điều trị bệnh tim ở bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim, carvedilol có thể giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim thứ hai lên đến 40% và tăng tỷ lệ sống sót ở bệnh nhân suy tim sung huyết.
Carvedilol cũng được sử dụng để điều trị đau thắt ngực (đau ngực do bệnh tim).

Tác dụng phụ của carvedilol là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của carvedilol bao gồm:

Chóng mặt
Phù (tích tụ dịch)
Giảm nhịp tim
Huyết áp thấp
Tăng cân
Tăng mức glucose trong máu (tăng đường huyết)
Tiêu chảy
Hạ huyết áp tư thế (giảm huyết áp nhanh khi đứng dậy từ tư thế ngồi hoặc nằm gây choáng váng và/hoặc ngất). Việc sử dụng carvedilol cùng với thức ăn sẽ giảm nguy cơ hạ huyết áp tư thế.

Các tác dụng phụ phổ biến khác của carvedilol bao gồm nhịp tim không đều và bất thường về thị giác.

Carvedilol nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng thuốc lợi tiểu, người cao tuổi hoặc những người có:

Xơ gan
Hen suyễn
Bệnh mạch máu ngoại vi
Cường giáp
Đau thắt ngực Prinzmetal (đau thắt ngực khi nghỉ ngơi)
Bệnh thận

Liều dùng của carvedilol là gì?

Thuốc carvedilol thường được uống hai lần mỗi ngày.

Đối với huyết áp cao, liều khởi đầu là 6.25 mg hai lần mỗi ngày, tối đa là 25 mg hai lần mỗi ngày.
Đối với suy tim sung huyết, liều khởi đầu là 3.25 mg hai lần mỗi ngày, tối đa là 25 mg hai lần mỗi ngày. Liều tối đa 50 mg hai lần mỗi ngày đã được sử dụng ở những người nặng hơn 85 kg (187 pounds).

Carvedilol nên được uống cùng với thức ăn để làm chậm sự hấp thu và giảm nguy cơ hạ huyết áp khi đứng dậy từ tư thế ngồi hoặc nằm (hạ huyết áp khi thay đổi tư thế). Việc ngừng hoặc thay đổi liều carvedilol cần được thực hiện dưới sự chỉ dẫn của bác sĩ, vì thay đổi đột ngột liều lượng có thể dẫn đến các biến chứng tim mạch nghiêm trọng như rối loạn nhịp tim.

Liều điều trị suy tim hoặc huyết áp cao với viên nang giải phóng kéo dài là từ 10 đến 80 mg mỗi ngày.

Những loại thuốc hoặc thực phẩm bổ sung nào có thể tương tác với carvedilol?

Carvedilol có thể làm giảm các triệu chứng cảnh báo sớm của hạ đường huyết (hypoglycemia) như run rẩy và tăng nhịp tim. (Những triệu chứng này là do kích hoạt hệ thần kinh giao cảm, và carvedilol làm chặn tác động này.) Vì vậy, bệnh nhân bị tiểu đường đang sử dụng thuốc hạ đường huyết như insulin hoặc thuốc chống tiểu đường uống có thể cần phải theo dõi đường huyết thường xuyên hơn.

Carvedilol khi sử dụng cùng với các thuốc chẹn kênh canxi (CCBs) như diltiazem (Cardizem) hoặc verapamil (Calan) có thể gây rối loạn nhịp tim hoặc làm tăng huyết áp.

Reserpine, các chất ức chế monoamine oxidase (phenelzine hoặc isocarboxazid), và clonidine (Catapres), vì có cơ chế hoạt động tương tự như carvedilol, có thể làm tăng đáng kể tác dụng của carvedilol và gây giảm huyết áp hoặc nhịp tim đột ngột. Cần theo dõi huyết áp và nhịp tim một cách chặt chẽ khi sử dụng những thuốc này.

Carvedilol có thể làm tăng mức digoxin (Lanoxin) trong máu. Vì vậy, ở những bệnh nhân đang sử dụng digoxin, mức digoxin trong máu cần được theo dõi khi bắt đầu, điều chỉnh hoặc ngừng sử dụng carvedilol.

Rifampin (Rifadin) có thể làm giảm mạnh mức carvedilol trong máu. Do đó, ở những bệnh nhân đang sử dụng rifampin, liều carvedilol có thể cần phải được tăng lên.

Carvedilol chia sẻ một con đường bài tiết qua gan với một số thuốc khác như quinidine (Quinaglute), fluoxetine (Prozac), paroxetine (Paxil), hoặc propafenone (Rythmol). Việc sử dụng những thuốc này có thể chặn quá trình bài tiết carvedilol. Mặc dù chưa có nghiên cứu xác nhận tác động của những thuốc này lên quá trình bài tiết carvedilol, nhưng mức carvedilol trong máu có thể tăng lên (cùng với nguy cơ tăng các tác dụng phụ của carvedilol) nếu bệnh nhân sử dụng những thuốc này.

Carvedilol có thể làm tăng mức cyclosporin (Sandimmune, Neoral) trong máu. Liều cyclosporin có thể cần được điều chỉnh khi sử dụng đồng thời với carvedilol.

Amiodarone (Cordarone) có thể làm tăng mức carvedilol trong máu, làm tăng tác dụng và nguy cơ độc tính của carvedilol.

Carvedilol có an toàn khi sử dụng trong thai kỳ hoặc cho con bú không?

Việc sử dụng carvedilol trong thai kỳ chưa được xác định là an toàn. Không có nghiên cứu về carvedilol trên bà mẹ cho con bú; tuy nhiên, không nên sử dụng do nguy cơ nhịp tim chậm ở trẻ sơ sinh.

Những điều gì khác tôi cần biết về carvedilol?

Carvedilol:

Có sẵn dưới dạng thuốc generic.
Cần có đơn thuốc từ bác sĩ.
Có sẵn dưới dạng:
- Viên nén: 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, và 25 mg.
- Viên nang giải phóng kéo dài (Extended Release): 10 mg, 20 mg, 40 mg, và 80 mg.
Viên nén nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
Các tên thương mại có sẵn của carvedilol tại Mỹ là Coreg và Coreg CR (dạng giải phóng kéo dài).

Tóm tắt

Carvedilol (Coreg, Coreg CR) là thuốc được kê đơn để kiểm soát huyết áp cao kết hợp với thuốc lợi tiểu. Carvedilol cũng có thể được kê đơn kết hợp với các thuốc khác để điều trị suy tim sung huyết nhẹ đến vừa và bệnh tim cho bệnh nhân đã từng bị nhồi máu cơ tim. Trước khi sử dụng thuốc này, cần xem xét các tác dụng phụ, tương tác thuốc, liều dùng, cách bảo quản và thông tin về an toàn khi mang thai.