Thuốc Bupivacaine

Tên chung: bupivacaine

Tên thương hiệu: Marcaine, Sensorcaine, Posimir

Lớp thuốc: Thuốc gây tê tại chỗ, Amides; Thuốc gây tê tại chỗ, Nha khoa; Thuốc gây tê tại chỗ, Tiêm

Bupivacaine là gì và được sử dụng để làm gì?

Bupivacaine là một thuốc gây tê tại chỗ được sử dụng để ngăn ngừa đau trong các thủ thuật nha khoa và làm tê thần kinh cho gây tê vùng trong các thủ tục y tế khác nhau, bao gồm trong quá trình sinh nở.

Bupivacaine ngăn chặn các xung động thần kinh truyền tín hiệu đau từ vùng thủ thuật lên não. Bupivacaine chỉ làm tê vùng tác động mà không làm suy giảm ý thức. Bupivacaine thuộc nhóm thuốc gây tê được gọi là amides.

Bupivacaine ngăn ngừa việc khởi đầu và dẫn truyền các xung động thần kinh bằng cách chặn sự xâm nhập của ion natri vào các tế bào thần kinh (nơron). Bupivacaine được tiêm hoặc tiêm thẩm thấu quanh các dây thần kinh tại một khu vực cụ thể để gây mất cảm giác có chọn lọc.

Ngoài các thủ thuật nha khoa, bupivacaine còn được tiêm quanh các phần của cột sống như khu vực thắt lưng hoặc xương cụt, vai, hoặc trong các thủ thuật về mắt.

Cảnh báo

• Không tiêm cho bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với amides hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức của bupivacaine.
• Không sử dụng bupivacaine cho gây tê vùng cổ tử cung trong quá trình sinh nở, có thể gây nhịp tim chậm (bradycardia) và tử vong cho thai nhi. Nồng độ bupivacaine 0.75% không được khuyến cáo cho gây tê trong sản khoa.
• Không sử dụng bupivacaine cho gây tê vùng tĩnh mạch (IV).
• Không sử dụng các dung dịch chứa chất bảo quản cho gây tê cột sống hoặc gây tê tủy sống.
• Không sử dụng bupivacaine trong các tình trạng sau:
  • Nhiễm trùng tại vị trí chuẩn bị chọc dò tủy sống.
  • Nhiễm trùng huyết.
  • Xuất huyết nặng, huyết áp thấp nghiêm trọng hoặc sốc, hoặc rối loạn nhịp tim.
• Thuốc gây tê tại chỗ chỉ nên được sử dụng bởi các chuyên gia y tế có kinh nghiệm trong việc chẩn đoán và quản lý độc tính liên quan đến liều lượng. Các thiết bị cấp cứu, thuốc và oxy phải có sẵn.
• Nhiều thuốc sử dụng trong quá trình gây tê có thể gây ra sốt cao, nhịp tim nhanh và co giật cơ, đây là phản ứng thuốc đe dọa tính mạng gọi là sốc nhiệt ác tính. Cơ sở y tế cần có khả năng xử lý điều trị.
• Tiêm nhầm vào mạch máu có thể gây độc hệ thống dẫn đến co giật và ngừng tim. Cần tiêm một cách cực kỳ cẩn thận.
• Liều thấp nhất có hiệu quả gây tê nên được sử dụng để tránh mức độ cao trong huyết tương và các tác dụng phụ hệ thống nghiêm trọng.
• Thuốc gây tê tại chỗ bao gồm bupivacaine đã được báo cáo gây tắc thở đột ngột, đặc biệt khi tiêm gần đầu hoặc cổ.
• Sử dụng bupivacaine với sự thận trọng ở bệnh nhân có chức năng tim mạch suy yếu. Cần theo dõi chặt chẽ huyết áp, nhịp tim và thay đổi điện tâm đồ.
• Sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân có chức năng gan suy yếu và bệnh nhân bị bệnh nặng, suy nhược hoặc người cao tuổi.
• Thuốc gây tê tại chỗ đã được báo cáo gây ra methemoglobinemia, một tình trạng có mức độ methemoglobin trong máu cao, là một dạng hemoglobin không cung cấp oxy hiệu quả cho các mô.
• Bệnh nhân có thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase, methemoglobinemia bẩm sinh hoặc tự phát, các vấn đề về tim hoặc phổi, và trẻ em dưới 6 tháng có nguy cơ cao mắc methemoglobinemia.
• Bupivacaine nên được ngừng ngay lập tức nếu có dấu hiệu methemoglobinemia và bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị phù hợp.
• Tiêm vai (dưới mỏm cùng vai) không thể thay thế cho các dạng bupivacaine khác; tính tương đương sinh học không giống nhau ngay cả khi liều miligam là giống nhau.
• Một số công thức bupivacaine có thể chứa benzyl alcohol. Không sử dụng những công thức này cho trẻ sơ sinh, vì có thể gây ra một tình trạng nguy hiểm có tên là “hội chứng ngừng thở.”
• Bupivacaine có thể chứa sodium metabisulfite. Sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân có hen suyễn hoặc dị ứng với sulfite.

Tác dụng phụ của bupivacaine

Tác dụng phụ phổ biến của bupivacaine bao gồm:

• Bầm tím rõ rệt
• Vết bầm sau thủ thuật
• Chảy máu tại vị trí phẫu thuật
• Buồn nôn
• Nôn
• Táo bón
• Chóng mặt
• Ngủ gà
• Nhịp tim chậm (bradycardia)
• Đau đầu
• Ngứa toàn thân (pruritus)
• Cảm giác da bất thường (paresthesia)
• Giảm cảm giác da (hypoesthesia)
• Thay đổi vị giác (dysgeusia)
• Rung tai (tinnitus)
• Thiếu máu (anemia)
• Tăng protein phản ứng C (C-reactive protein)
• Sốt (pyrexia)
• Đau trong quá trình thủ thuật
• Đau khi đi tiểu (dysuria)

Tác dụng phụ ít gặp của bupivacaine:

• Tiêu chảy
• Đầy bụng
• Đau bụng
• Chứng khó tiêu (dyspepsia)
• Đầy hơi (flatulence)
• Phản ứng tại vị trí vết mổ như:
  • Đỏ da (erythema)
  • Huyết khối
  • Bầm tím
  • Sưng
  • Nhiễm trùng
  • Chảy dịch
  • Ngứa
  • Tách mép vết thương (dehiscence)
• Xuất huyết trong thủ thuật
• Mất ngủ
• Giảm kali trong máu
• Huyết áp cao (hypertension)
• Nhịp tim nhanh (tachycardia)
• Rối loạn điện tâm đồ (ECG)
• Đau ngực (angina pectoris)
• Đau cơ xương khớp
• Đau lưng
• Co giật cơ
• Co thắt cơ quanh mắt (blepharospasm)
• Đau miệng và họng (oropharyngeal pain)
• Khô họng
• Khô miệng
• Nghẹt mũi
• Viêm mũi họng (nasopharyngitis)
• Nhiễm virus
• Khó thở (dyspnea)
• Ho
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Sưng ngoại vi (edema)
• Huyết khối âm đạo
• Đau bụng kinh (dysmenorrhea)
• Sưng tinh hoàn
• Ra mồ hôi nhiều (hyperhidrosis)
• Đau ngực
• Liệt tạm thời cơ ruột (Ileus)
• Bí tiểu
• Phát ban
• Đau ở chi
• Mệt mỏi
• Viêm khớp (Osteoarthritis)
• Buồn nôn trong thủ thuật
• Tăng huyết áp động mạch phổi

Tác dụng phụ hiếm gặp của bupivacaine:

• Thiếu oxy (Underventilation)
• Liệt hô hấp
• Tác dụng tim mạch như:
  • Trầm cảm cơ tim
  • Giảm cung lượng tim
  • Block tim
  • Rối loạn nhịp tim thất
  • Có thể ngừng tim
• Hưng phấn và/hoặc trầm cảm
• Bồn chồn
• Lo âu
• Mờ mắt
• Run rẩy
• Co giật
• Mất cảm giác vùng perineal và chức năng tình dục
• Gây tê kéo dài
• Yếu và liệt chi dưới
• Mất kiểm soát cơ thắt
• Tắc nghẽn tủy sống cao hoặc hoàn toàn
• Meningitis nhiễm trùng
• Run rẩy
• Liệt thần kinh sọ
• Tiêu chảy và tiểu không tự chủ
• Làm chậm quá trình chuyển dạ
• Tăng tỷ lệ sinh mổ kẹp
• Phản ứng quá mẫn bao gồm:
  • Nổi mề đay (urticaria)
  • Ngứa (pruritus)
  • Đỏ da (erythema)
  • Sưng mô dưới da và niêm mạc (angioneurotic edema)
  • Sưng thanh quản
  • Mất ý thức (syncope)
  • Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ)

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này.

Hãy gọi bác sĩ của bạn để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều lượng của bupivacaine

Dung dịch tiêm

• 0.25% (Sensorcaine, Marcaine, thuốc generic)
• 0.5% (Sensorcaine, Marcaine, thuốc generic)
  Chứa methylparaben

Dung dịch tiêm, không chứa bảo quản

• 0.25% (Sensorcaine-MPF, Marcaine, thuốc generic)
• 0.5% (Sensorcaine-MPF, Marcaine, thuốc generic)
• 0.75% (Sensorcaine-MPF, Marcaine không chứa bảo quản, thuốc generic)

Tiêm, Cột sống

• 0.75% (Sensorcaine MPF Spinal, Marcaine Spinal, thuốc generic)
• Mỗi lọ 2 mL chứa 15 mg bupivacaine HCL với 165 mg dextrose

Tiêm, Lọ đơn liều

• 660mg/5mL (Posimir)

Đối với người lớn:

• Blok cột sống dưới màng nhện (Subarachnoid block):
  • Các thủ thuật ở chi dưới và perineal (ví dụ: cắt tử cung qua âm đạo): 7.5 mg hoặc 1 mL
  • Các thủ thuật ở bụng dưới (cắt ruột thừa): 12 mg hoặc 1.6 mL
• Gây tê tại chỗ (Local Anesthesia):
  • Tiêm tại chỗ: 0.25%; có thể tăng lên tối đa 175 mg (70 mL)
• Giảm đau sau phẫu thuật cho phẫu thuật nội soi giảm áp dưới xương vai (Arthroscopic Subacromial Decompression):
  • Chỉ sử dụng Posimir: 660 mg tiêm một lần vào khoang dưới xương vai

Đối với bệnh nhân người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Gây tê vùng (Regional Anesthesia):
  • Blok thần kinh giao cảm (Sympathetic block):
    • 0.25%; 50-125 mg (20-50 mL)
  • Blok retrobulbar:
    • 0.75%; 15-30 mg (2-4 mL)
    • Gây tê giác mạc hoàn toàn thường xuất hiện trước khi mất khả năng vận động cơ mắt ngoại vi lâm sàng; quyết định sẵn sàng phẫu thuật dựa trên sự có mặt của akinesia thay vì chỉ dựa vào tê
  • Blok thần kinh ngoại biên (Peripheral nerve block):
    • 0.25%; 12.5 -175 mg (5-70 mL) HOẶC
    • 0.5%: 25-175 mg (5-35 mL)
  • Blok thần kinh cùng (Caudal block):
    • Sử dụng như liều thử trước khi thực hiện các blok thần kinh cùng khi điều kiện lâm sàng cho phép
    • 0.25%; 15-30 mL (37.5-75 mg) HOẶC
    • 0.5%: 15-30 mL (75-150 mg)
  • Blok tủy sống thắt lưng (Lumbar epidural block):
    • Sử dụng như liều thử trước khi thực hiện các blok tủy sống thắt lưng khi điều kiện lâm sàng cho phép
    • Trong sản khoa, chỉ sử dụng nồng độ 0.5% và 0.25%; liều từng phần 3-5 mL dung dịch 0.5% không vượt quá 50-100 mg trong mỗi lần tiêm
    • Liều lặp lại nên được thực hiện với một liều thử chứa epinephrine nếu không có chống chỉ định lâm sàng
    • 0.25%; 10-20 mL (25-50 mg) HOẶC
    • 0.5%: 10-20 mL (50-100 mg) HOẶC
    • 0.75%: 10-20 mL (75-150 mg); dùng cho liều đơn, không dùng cho kỹ thuật tủy sống gián đoạn hoặc gây tê sản khoa

Xem xét liều lượng:

• Liều của bất kỳ thuốc gây tê nào được sử dụng thay đổi tùy thuộc vào thủ thuật gây tê, khu vực cần gây tê, mạch máu của mô, số lượng đoạn thần kinh cần chặn, độ sâu của tê và mức độ thư giãn cơ bắp yêu cầu, thời gian gây tê mong muốn, khả năng chịu đựng của từng cá nhân và tình trạng thể chất của bệnh nhân
• Sử dụng liều nhỏ nhất và nồng độ cần thiết để đạt được kết quả mong muốn

Posimir:

• Các chế phẩm khác nhau không có sự tương đương sinh học ngay cả khi liều lượng giống nhau
• Không thay thế các chế phẩm khác

Giới hạn sử dụng:

• Không phải tất cả các loại blok đều được chỉ định sử dụng vì có rủi ro lâm sàng đáng kể khi sử dụng
• Posimir: An toàn và hiệu quả chưa được xác định cho các thủ thuật khác (ví dụ: phẫu thuật mô mềm, các thủ thuật chấn thương chỉnh hình khác, phẫu thuật xương, sử dụng để blok thần kinh vùng hoặc ngoại biên)

Đối với trẻ em:

• Gây tê tại chỗ (Local Anesthesia):
  • Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo; giảm liều 30% cho trẻ dưới 6 tháng, nếu cần thiết
  • Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Tiêm tại chỗ 0.25%; có thể tăng lên tối đa 2.5 mg/kg

Xem xét liều lượng:

• Các infusions liên tục ở trẻ em có thể dẫn đến mức bupivacaine trong máu cao và co giật; mức độ cao trong huyết tương cũng có thể liên quan đến các bất thường tim mạch
• Liều của bất kỳ thuốc gây tê nào được sử dụng thay đổi tùy thuộc vào thủ thuật gây tê, khu vực cần gây tê, mạch máu của mô, số lượng đoạn thần kinh cần chặn, độ sâu của tê và mức độ thư giãn cơ bắp yêu cầu, thời gian gây tê mong muốn, khả năng chịu đựng của từng cá nhân và tình trạng thể chất của bệnh nhân
• Sử dụng liều nhỏ nhất và nồng độ cần thiết để đạt được kết quả mong muốn
• Thời gian tác dụng phụ thuộc vào nồng độ, liều tổng cộng, vị trí tiêm, việc sử dụng epinephrine và tuổi tác

Giới hạn sử dụng:

• Marcaine: Không phải tất cả các loại blok đều được chỉ định sử dụng vì có rủi ro lâm sàng đáng kể khi sử dụng

Đối với người cao tuổi:

• Trong các nghiên cứu lâm sàng, đã quan sát thấy sự khác biệt về dược động học giữa người cao tuổi và người trưởng thành trẻ tuổi
• Bupivacaine được bài tiết chủ yếu qua thận
• Người cao tuổi có thể có chức năng thận giảm và có nguy cơ phản ứng bất lợi với bupivacaine cao hơn
• Cần xem xét liều thấp hơn và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu độc tính

Điều chỉnh liều lượng:

• Suy thận:
  • Dược động học chưa được đánh giá
  • Bupivacaine bài tiết chủ yếu qua thận; có thể làm tăng mức độ bupivacaine và nguy cơ độc tính toàn thân ở bệnh nhân suy thận
  • Tất cả các mức độ suy thận: Sử dụng thận trọng; xem xét theo dõi thường xuyên phản ứng bất lợi
• Suy gan:
  • Dược động học chưa được đánh giá
  • Vì không thể chuyển hóa thuốc gây tê một cách bình thường, bệnh nhân suy gan có nguy cơ tăng mức bupivacaine trong máu và độc tính toàn thân
  • Mức độ trung bình đến nặng: Sử dụng thận trọng; xem xét giảm liều và theo dõi chặt chẽ

Quá liều

Quá liều do sử dụng bupivacaine tại chỗ thường liên quan đến sự hấp thu toàn thân và nồng độ thuốc trong máu cao. Nếu không được điều trị kịp thời, quá liều có thể dẫn đến co giật, bất thường hô hấp, giảm độ bão hòa oxy trong mô (thiếu oxy) và rối loạn nhịp tim có thể dẫn đến ngừng tim.

Quá liều được điều trị bằng chăm sóc hỗ trợ tích cực, bao gồm hỗ trợ hô hấp, điều trị co giật và các biện pháp hỗ trợ sự sống tim mạch, nếu cần thiết.

Các thuốc tương tác với bupivacaine

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng để bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu sử dụng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều thuốc mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Bupivacaine không có tương tác nghiêm trọng nào được biết đến với các loại thuốc khác.
Các tương tác nghiêm trọng của bupivacaine bao gồm:

• Cấy ghép bupivacaine
• Ponesimod

Các tương tác trung bình của bupivacaine bao gồm:

• Benazepril
• Bupivacaine liposome
• Captopril
• Dofetilide
• Nadolol
• Nevirapine
• Pindolol
• Propranolol
• Timolol

Các tương tác nhẹ của bupivacaine bao gồm:

• Hyaluronidase

Các tương tác thuốc liệt kê trên đây không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, hãy tham khảo Trình kiểm tra tương tác thuốc RxList.

Luôn luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên y tế của bạn về tất cả các loại thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn bạn sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại, và giữ danh sách thông tin này. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nhân viên y tế nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Thai kỳ và cho con bú

Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về việc sử dụng bupivacaine ở phụ nữ mang thai. Bupivacaine chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng đối với người mẹ vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.

Bupivacaine được chấp thuận sử dụng trong quá trình sinh con để gây tê hoặc giảm đau. Nó được sử dụng để giảm đau trong vết mổ vào cuối ca mổ lấy thai và cho các blok thần kinh âm đạo dùng trong giai đoạn 2 của chuyển dạ hoặc khi sửa chữa tổn thương perineal.

Bupivacaine không nên được sử dụng cho gây tê cổ tử cung, vì có thể gây chậm nhịp tim ở thai nhi và gây tử vong.

Bupivacaine được bài tiết qua sữa mẹ. Quyết định cho con bú nên được đưa ra sau khi xem xét nhu cầu lâm sàng của mẹ đối với bupivacaine và các tác dụng phụ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ từ thuốc hoặc tình trạng bệnh lý của mẹ.

Tóm tắt

Bupivacaine là một thuốc gây tê tại chỗ được sử dụng để ngăn ngừa đau trong các thủ thuật nha khoa và làm các blok thần kinh cho gây tê vùng trong các thủ thuật y tế khác nhau, bao gồm trong quá trình sinh nở. Các tác dụng phụ phổ biến của bupivacaine bao gồm bầm tím, tụ máu sau thủ thuật, chảy máu tại vị trí phẫu thuật, buồn nôn, nôn, táo bón, chóng mặt, buồn ngủ, nhịp tim chậm (bradycardia), đau đầu, ngứa toàn thân (pruritus), cảm giác da bất thường (paresthesia), giảm cảm giác da (hypoesthesia), thay đổi vị giác (dysgeusia), và các tác dụng phụ khác.