Niacin và lovastatin là gì, và chúng hoạt động như thế nào (cơ chế tác dụng)?
Advicor là một loại thuốc uống được sử dụng để giảm mức cholesterol trong máu. Đây là sự kết hợp của niacin phóng thích kéo dài và lovastatin. Nó giúp giảm mức cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL), triglyceride và tăng mức cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL) trong máu.
Niacin (axit nicotinic, vitamin B3) là một phần của chế độ ăn uống bình thường cần thiết cho các phản ứng hóa học trong cơ thể. Liều niacin lớn hơn nhu cầu ăn uống thông thường giúp giảm cholesterol và triglyceride trong máu. Niacin làm giảm cholesterol xấu (cholesterol LDL) và tăng cholesterol tốt (cholesterol HDL). Cơ chế niacin tác động lên cholesterol và triglyceride chưa rõ ràng, nhưng có thể là do niacin giảm sản xuất các protein vận chuyển cholesterol và triglyceride trong máu.
Lovastatin thuộc nhóm thuốc giảm cholesterol gọi là chất ức chế HMG-CoA reductase, hay thường được gọi là “statin”. Các statin khác bao gồm simvastatin (Zocor), atorvastatin (Lipitor), fluvastatin (Lescol) và rosuvastatin (Crestor). Statin giảm cholesterol bằng cách ức chế một enzyme trong gan (HMG-CoA reductase) cần thiết cho quá trình sản xuất cholesterol. Statin giúp giảm cholesterol LDL và triglyceride trong máu. Cholesterol LDL được cho là nguyên nhân quan trọng gây bệnh động mạch vành. Giảm mức cholesterol LDL có thể làm chậm lại và thậm chí đảo ngược bệnh động mạch vành. Statin cũng tăng mức cholesterol HDL. Việc tăng cholesterol HDL cũng có tác dụng làm chậm bệnh động mạch vành giống như giảm LDL. Sự kết hợp của niacin và lovastatin hiệu quả hơn so với việc dùng mỗi loại thuốc riêng biệt trong việc giảm cholesterol, giảm triglyceride và tăng HDL. FDA đã phê duyệt Advicor vào tháng 12 năm 2001.
Các tên thương mại có sẵn cho niacin và lovastatin là gì?
Advicor
Niacin và lovastatin có sẵn dưới dạng thuốc generic không?
KHÔNG
Tôi có cần kê đơn cho niacin và lovastatin không?
Có
Niacin và lovastatin được sử dụng để làm gì?
Sự kết hợp của niacin và lovastatin được sử dụng để điều trị mức cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, triglyceride cao và tăng mức HDL cholesterol thấp.
Tác dụng phụ của niacin và lovastatin là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm:
- Đỏ mặt
- Đỏ da
- Cảm giác ấm
- Phát ban
- Ngứa
- Đau đầu
- Khó chịu dạ dày
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Đau cơ
- Cảm giác tê bì ở tay chân
Đỏ mặt có thể giảm bằng cách uống 325 mg aspirin 30 phút trước khi uống niacin và tăng dần liều niacin.
Uống chất lỏng nóng hoặc rượu trước hoặc sau khi uống niacin có thể tăng nguy cơ đỏ mặt.
Các tác dụng phụ quan trọng khác bao gồm:
- Bất thường kết quả xét nghiệm gan
- Tiêu cơ vân
- Suy thận
- Đau cơ
- Yếu cơ
- Đau cơ bất thường
- Tăng HbA1c và glucose huyết tương khi đói
- Mất trí nhớ
- Hay quên
- Mất trí nhớ tạm thời
- Nhầm lẫn
Lovastatin có các tác dụng phụ như tổn thương gan và cơ liên quan đến tất cả các loại statin. Tổn thương gan nghiêm trọng do statin gây ra là hiếm. Thường gặp hơn, statin gây ra bất thường trong xét nghiệm chức năng gan. Các xét nghiệm bất thường thường trở lại bình thường ngay cả khi tiếp tục dùng statin, nhưng nếu giá trị xét nghiệm bất thường lớn hơn ba lần giới hạn trên của bình thường, thường sẽ ngừng statin. Xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện khi bắt đầu điều trị và sau đó khi cần thiết.
Viêm cơ do statin có thể dẫn đến sự phân hủy nghiêm trọng của tế bào cơ gọi là tiêu cơ vân. Tiêu cơ vân gây ra việc giải phóng myoglobin (một loại protein cơ) vào máu. Myoglobin có thể gây suy thận và thậm chí tử vong. Khi dùng statin một mình, tỷ lệ tiêu cơ vân dưới 1%. Để ngăn ngừa tiêu cơ vân, những người dùng lovastatin nên liên hệ với chuyên gia y tế ngay nếu phát hiện đau cơ, yếu cơ hoặc đau cơ không giải thích được.
Statin cũng liên quan đến việc tăng HbA1c và mức glucose huyết tương lúc đói, giống như trong bệnh tiểu đường.
Ngoài ra, đã có các báo cáo hậu mãi về mất trí nhớ, hay quên, mất trí nhớ tạm thời, nhầm lẫn và suy giảm trí nhớ. Triệu chứng có thể bắt đầu sau 1 ngày đến nhiều năm sau khi bắt đầu điều trị và giải quyết trong vòng trung bình 3 tuần sau khi ngừng sử dụng statin.
Liều dùng của niacin và lovastatin là gì?
Liều khởi đầu khuyến nghị cho Advicor là một viên (500/20 mg). Liều lượng có thể tăng thêm 500 mg niacin mỗi 4 tuần dựa trên phản ứng của mức cholesterol trong máu. Không nên sử dụng liều lớn hơn 2000/40 mg. Những người đã ổn định với viên nén niacin phóng thích kéo dài có thể chuyển trực tiếp sang liều tương đương của Advicor. Những người đang dùng niacin phóng thích kéo dài và lovastatin riêng lẻ có thể chuyển sang liều tương đương của Advicor.
Các dạng khác của niacin (ví dụ: phóng thích duy trì, phóng thích theo thời gian hoặc phóng thích ngay lập tức) không tương đương với niacin phóng thích kéo dài trong Advicor. Do đó, Advicor không thể thay thế các dạng niacin này, và những bệnh nhân đang dùng các dạng niacin này cần chuyển sang niacin phóng thích kéo dài trước khi chuyển sang Advicor.
Advicor nên được uống vào buổi tối kèm theo một bữa ăn nhẹ ít chất béo. Có bằng chứng cho thấy ít nhất một số loại thuốc trong cùng nhóm với lovastatin làm giảm cholesterol hiệu quả hơn khi dùng vào ban đêm so với buổi sáng. Nếu Advicor bị ngưng trong hơn 7 ngày, liệu pháp nên được bắt đầu lại với liều thấp nhất.
Các thuốc hoặc chất bổ sung nào tương tác với niacin và lovastatin?
Việc giảm đào thải lovastatin có thể làm tăng nồng độ lovastatin trong cơ thể và tăng nguy cơ gây độc cho cơ từ lovastatin. Ví dụ các loại thuốc làm giảm đào thải lovastatin bao gồm erythromycin (E-Mycin), ketoconazole (Nizoral), itraconazole (Sporanox), clarithromycin (Biaxin), telithromycin (Ketek), cyclosporine (Sandimmune), nefazodone (Serzone), boceprevir (Victrelis), telaprevir (Incivek), voriconazole (Vfend) và các chất ức chế protease như indinavir (Crixivan) và ritonavir (Norvir). Các thuốc này không nên kết hợp với lovastatin.
Lượng lớn nước ép bưởi (> 1 lít mỗi ngày) cũng sẽ làm tăng nồng độ lovastatin trong máu và nên tránh.
Amiodarone (Cordarone), verapamil (Calan, Verelan, Isoptin), diltiazem (Cardizem), danazol (Danocrine), niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin), colchicine, ranolazine (Ranexa), gemfibrozil (Lopid), và fenofibrate (Tricor) cũng có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho cơ khi kết hợp với lovastatin. Cyclosporine hoặc gemfibrozil không nên kết hợp với lovastatin. Bệnh nhân đang dùng amiodarone (Cordarone) không nên vượt quá 40 mg lovastatin mỗi ngày. Bệnh nhân dùng verapamil, diltiazem, hoặc danazol nên bắt đầu với liều 10 mg và không nên vượt quá 20 mg lovastatin mỗi ngày. Bệnh nhân dùng niacin (≥1 g/ngày), fenofibrate (Tricor) hoặc cyclosporine (Gengraf, Neoral) không nên dùng quá 20 mg lovastatin.
Lovastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin (Coumadin), một loại thuốc làm loãng máu. Bệnh nhân dùng lovastatin và warfarin (Coumadin) cần được theo dõi cẩn thận về tác dụng phụ của warfarin.
Niacin có thể làm tăng đường huyết ở những người bị tiểu đường. Do đó, thuốc kiểm soát đường huyết có thể cần được điều chỉnh khi niacin được dùng bởi những người bị tiểu đường.
Các chất cô lập acid mật (ví dụ: cholestyramine [Questran]) kết hợp và ngăn cản sự hấp thụ của niacin. Việc uống các chất cô lập acid mật và niacin nên cách nhau 4-6 giờ. Rượu hoặc đồ uống nóng có thể làm tăng đỏ mặt và ngứa do niacin gây ra và không nên sử dụng khi uống Advicor. Vitamin và chất bổ sung dinh dưỡng có chứa niacin hoặc các hợp chất liên quan (ví dụ: nicotinamide) sẽ làm tăng tác dụng phụ của niacin và không nên kết hợp với Advicor.
Niacin và lovastatin có an toàn khi sử dụng trong thai kỳ hoặc cho con bú không?
Advicor không nên được dùng cho phụ nữ mang thai vì lovastatin có thể gây hại cho thai nhi. Niacin chưa được đánh giá ở phụ nữ mang thai với liều lượng dùng để điều trị mức cholesterol và triglyceride.
Niacin trong Advicor được bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây tác dụng phụ nếu trẻ bú sữa mẹ uống phải.
Thông tin khác về niacin và lovastatin?
Các dạng bào chế của niacin và lovastatin có sẵn:
Viên nén (niacin/lovastatin): 500/20, 750/20, 1000/20, 1000/40 mg
Cách bảo quản niacin và lovastatin:
Advicor nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 20°C – 25°C (68°F – 77°F).
Tóm tắt:
Advicor là một loại thuốc kết hợp niacin phóng thích kéo dài và lovastatin được kê đơn để điều trị mức cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, triglyceride cao và tăng mức HDL cholesterol thấp. Hãy xem xét các tác dụng phụ, liều dùng, tương tác thuốc, và thông tin an toàn cho phụ nữ mang thai trước khi sử dụng thuốc này.
