FloLipid là gì và nó hoạt động như thế nào?
FloLipid Oral Suspension là một tác nhân làm giảm lipid được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Sau khi uống, simvastatin, một lactone không hoạt động, được thủy phân thành dạng β-hydroxyacid tương ứng.
Simvastatin là một chất ức chế enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase. Enzyme này xúc tác quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, một bước quan trọng và hạn chế tốc độ trong quá trình tổng hợp cholesterol.
FloLipid được chỉ định để:
- Giảm cholesterol tổng hợp (total-C), cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B) và triglycerid (TG), đồng thời tăng cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL-C) ở bệnh nhân có rối loạn lipid máu nguyên phát (Fredrickson loại IIa, gia đình đồng hợp tử và không đồng hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (Fredrickson loại IIb).
- Giảm TG cao ở bệnh nhân mắc chứng tăng triglycerid máu (rối loạn lipid máu Fredrickson loại IV).
- Giảm TG và VLDL-C cao ở bệnh nhân mắc chứng rối loạn lipid máu chính (rối loạn lipid máu Fredrickson loại III).
- Giảm total-C và LDL-C ở bệnh nhân mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH) như một phương pháp hỗ trợ điều trị các phương pháp giảm lipid khác (ví dụ: tách LDL) hoặc khi các phương pháp này không có sẵn.
- Bệnh nhân thanh thiếu niên mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH): FloLipid được chỉ định như một biện pháp bổ trợ chế độ ăn để giảm cholesterol tổng hợp, LDL-C và Apo B ở các bé trai và bé gái ít nhất một năm sau mãn kinh, từ 10 đến 17 tuổi, mắc HeFH, nếu sau một liệu trình điều trị chế độ ăn hợp lý mà các chỉ số sau vẫn còn:
- Cholesterol LDL ≥190 mg/dL; hoặc
- Cholesterol LDL ≥160 mg/dL và có một tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm (CVD) hoặc có hai yếu tố nguy cơ CVD khác ở bệnh nhân thanh thiếu niên.
Mục tiêu tối thiểu của điều trị ở bệnh nhân nhi và thanh thiếu niên là đạt được LDL-C trung bình <130 mg/dL. Độ tuổi tối ưu để bắt đầu điều trị giảm lipid để giảm nguy cơ bệnh mạch vành ở tuổi trưởng thành chưa được xác định.
Giới hạn sử dụng:
FloLipid chưa được nghiên cứu ở những tình trạng mà sự bất thường chính là tăng chylomicron (ví dụ: rối loạn lipid máu Fredrickson loại I và V).
Tác dụng phụ của FloLipid là gì?
Do các nghiên cứu lâm sàng được tiến hành dưới các điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ phản ứng bất lợi được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các nghiên cứu lâm sàng của thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ được quan sát trong thực tế.
Trong các nghiên cứu lâm sàng kiểm soát trước khi ra mắt và các nghiên cứu mở rộng (2.423 bệnh nhân với thời gian theo dõi trung bình khoảng 18 tháng), 1,4% bệnh nhân đã ngừng điều trị do phản ứng bất lợi.
Các tác dụng phụ phổ biến nhất dẫn đến việc ngừng điều trị là:
- Rối loạn tiêu hóa (0,5%)
- Đau cơ (0,1%)
- Đau khớp (0,1%)
Các tác dụng phụ thường gặp (tỷ lệ ≥5%) trong các thử nghiệm lâm sàng kiểm soát với simvastatin là:
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên (9,0%)
- Đau đầu (7,4%)
- Đau bụng (7,3%)
- Táo bón (6,6%)
- Buồn nôn (5,4%)
Liều lượng FloLipid là bao nhiêu?
Liều lượng thông thường dao động từ 5 đến 40 mg/ngày.
FloLipid nên được uống vào buổi tối khi dạ dày trống.
Lắc chai kỹ ít nhất 20 giây trước khi sử dụng.
Ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch vành (CHD) hoặc có nguy cơ cao mắc CHD, FloLipid có thể được bắt đầu cùng với chế độ ăn uống.
Liều bắt đầu thông thường được khuyến nghị là 10 hoặc 20 mg một lần mỗi ngày.
Đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc sự kiện CHD do đã mắc bệnh CHD, tiểu đường, bệnh mạch máu ngoại vi, tiền sử đột quỵ hoặc các bệnh lý mạch máu não khác, liều bắt đầu khuyến nghị là 40 mg/ngày.
Đối với liều từ 40 mg trở lên, nên sử dụng FloLipid 40 mg/5 mL.
Việc xét nghiệm lipid nên được thực hiện sau 4 tuần điều trị và định kỳ sau đó.
Bệnh nhân nên được khuyên đo FloLipid bằng thiết bị đo chính xác. Muỗng gia đình không phải là thiết bị đo chính xác và có thể dẫn đến quá liều.
Dược sĩ có thể tư vấn thiết bị đo thích hợp và cung cấp hướng dẫn đo liều đúng.
Thuốc nào tương tác với FloLipid?
- Thuốc ức chế mạnh CYP3A4, Cyclosporine hoặc Danazol:
Simvastatin, giống như nhiều thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, là chất nền của CYP3A4. Simvastatin được chuyển hóa bởi CYP3A4 nhưng không có hoạt tính ức chế CYP3A4; do đó, nó không dự kiến sẽ ảnh hưởng đến nồng độ của các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP3A4.
Nồng độ plas-ma của simvastatin cao có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và hội chứng tiêu cơ vân, đặc biệt khi dùng liều cao.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 là chống chỉ định.
Nếu điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin hoặc telithromycin là không thể tránh khỏi, cần ngừng sử dụng simvastatin trong suốt thời gian điều trị. - Cyclosporine hoặc Danazol:
Nguy cơ bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, tăng lên khi sử dụng đồng thời cyclosporine hoặc danazol. Do đó, việc sử dụng đồng thời các thuốc này là chống chỉ định. - Các thuốc hạ lipid có thể gây bệnh cơ khi sử dụng đơn độc:
- Gemfibrozil: Chống chỉ định với simvastatin.
- Fibrates khác: Cần thận trọng khi kê đơn cùng với simvastatin.
- Amiodarone, Dronedarone, Ranolazine hoặc thuốc chẹn kênh canxi:
Nguy cơ bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, tăng lên khi sử dụng đồng thời amiodarone, dronedarone, ranolazine, hoặc thuốc chẹn kênh canxi như verapamil, diltiazem hoặc amlodipine. - Niacin:
Các trường hợp bệnh cơ/hội chứng tiêu cơ vân đã được báo cáo khi simvastatin được sử dụng cùng với các sản phẩm chứa niacin có liều hạ lipid (≥1 g/ngày).
Đặc biệt, cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân người Trung Quốc với liều simvastatin vượt quá 20 mg/ngày kết hợp với liều hạ lipid của sản phẩm chứa niacin.
Vì nguy cơ bệnh cơ có liên quan đến liều dùng, bệnh nhân người Trung Quốc không nên nhận simvastatin 80 mg kết hợp với các sản phẩm chứa niacin có liều hạ lipid. - Digoxin:
Một nghiên cứu cho thấy việc sử dụng đồng thời digoxin với simvastatin làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết tương. Bệnh nhân dùng digoxin nên được theo dõi khi bắt đầu sử dụng simvastatin. - Thuốc chống đông coumarin:
Trong hai nghiên cứu lâm sàng, một với tình nguyện viên bình thường và một với bệnh nhân tăng cholesterol máu, simvastatin 20-40 mg/ngày đã làm tăng nhẹ tác dụng của thuốc chống đông coumarin: thời gian prothrombin, được báo cáo dưới dạng Tỷ lệ Chuẩn hóa Quốc tế (INR), đã tăng từ 1,7 lên 1,8 ở nhóm tình nguyện viên và từ 2,6 lên 3,4 ở nhóm bệnh nhân.
Với các statin khác, việc chảy máu hoặc tăng thời gian prothrombin đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sử dụng đồng thời với thuốc chống đông coumarin.
Ở những bệnh nhân này, thời gian prothrombin nên được xác định trước khi bắt đầu simvastatin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không có sự thay đổi đáng kể về thời gian prothrombin. - Colchicine:
Các trường hợp bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo khi simvastatin được sử dụng đồng thời với colchicine, và cần thận trọng khi kê đơn simvastatin với colchicine
FloLipid có an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú không?
FloLipid chống chỉ định đối với phụ nữ đang mang thai hoặc có thể mang thai. Các thuốc hạ lipid không mang lại lợi ích trong thời kỳ mang thai, vì cholesterol và các dẫn xuất của cholesterol cần thiết cho sự phát triển bình thường của thai nhi.
Không rõ liệu simvastatin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì một lượng nhỏ của một loại thuốc khác trong nhóm này có thể được bài tiết qua sữa mẹ và do nguy cơ phản ứng có hại nghiêm trọng đối với trẻ bú mẹ, phụ nữ đang dùng simvastatin không nên cho con bú. Cần đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, xem xét tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tóm tắt
FloLipid Oral Suspension là một thuốc hạ lipid được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. FloLipid được sử dụng để giảm cholesterol toàn phần (total-C), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG) và tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C).
