Thuốc Flecainide

Tên thuốc: Flecainide

Tên thương mại và các tên khác: Flecainide acetate, Tambocor (thương hiệu đã ngừng sản xuất)

Lớp thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim, nhóm IC

Flecainide là gì và dùng để làm gì?

Flecainide là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị các rối loạn nhịp tim (arrhythmia) nhất định gây ra nhịp tim nhanh bất thường, có thể đe dọa tính mạng trong một số trường hợp.

Flecainide thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp tim IC, một trong nhiều nhóm thuốc dùng trong điều trị các rối loạn nhịp tim. Flecainide hoạt động bằng cách làm chậm quá trình dẫn truyền tín hiệu điện trong tim.

Hoạt động điện của tim được điều chỉnh bởi một mô cơ tim chuyên biệt ở tâm nhĩ phải, được gọi là nút xoang (SA), bộ tạo nhịp tự nhiên của tim. Nút SA tạo ra các xung điện theo nhịp điệu đều đặn để làm cho các buồng tim co lại một cách đồng bộ để bơm máu. Các xung điện làm cho tâm nhĩ co lại trước, sau đó nút nhĩ thất (AV) trì hoãn tín hiệu cho đến khi máu từ tâm nhĩ được đổ vào tâm thất. Các xung sau đó di chuyển qua các sợi thần kinh để làm cho tâm thất co lại và bơm máu.

Chức năng bất thường của mạch điện tim có thể gây ra các tín hiệu nhanh và không đều, dẫn đến sự co thắt không đồng bộ của các buồng tim. Điều này có thể làm tim làm việc quá sức, cản trở dòng chảy máu, dẫn đến tình trạng máu bị ứ đọng, tăng nguy cơ hình thành cục máu đông, đột quỵ, suy tim hoặc các tình trạng đe dọa tính mạng khác.

Flecainide ức chế hoạt động của các kênh ion natri và kali trong tim, giúp làm chậm tỷ lệ dẫn truyền của tim và điều chỉnh các nhịp tim bất thường theo các cách sau:

• Tăng ngưỡng khử cực và tốc độ xung động
• Kéo dài thời gian nghỉ và thời gian xung động trong các sợi cơ tim ở cả tâm nhĩ và tâm thất

Flecainide được FDA phê duyệt để ngăn ngừa các loại loạn nhịp sau ở những bệnh nhân không mắc bệnh tim cấu trúc:

• Rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ paroxysmal và nhịp nhanh tâm nhĩ trên (PSVT) paroxysmal
• Nhịp nhanh thất bền vững

Các chỉ định ngoài nhãn ở người lớn bao gồm:

• Rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ (số hóa dược lý)
• Nhịp nhanh thai nhi bền vững
• Nhịp tim sớm thất

Cảnh báo

Flecainide có thể gây ra sự khởi phát mới hoặc làm trầm trọng thêm rối loạn nhịp tim, và chỉ nên được sử dụng cho những bệnh nhân mà lợi ích điều trị vượt trội hơn rủi ro.

Sử dụng flecainide nên được hạn chế đối với các loạn nhịp thất đe dọa tính mạng, và không nên kê cho các loạn nhịp thất ít nghiêm trọng hơn. Flecainide có các tính chất gây loạn nhịp và không có bằng chứng cho thấy cải thiện tỷ lệ sống sót khi dùng flecainide.

Không sử dụng flecainide cho bệnh nhân bị rung nhĩ mạn tính hoặc nhồi máu cơ tim (MI) gần đây.

Không sử dụng cho bệnh nhân dị ứng với flecainide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không sử dụng flecainide cho bệnh nhân có các tình trạng sau:

• Bệnh tim cấu trúc
• Blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba
• Blốc nhánh phải khi có blốc nhánh trái (blốc hai nhánh), trừ khi bệnh nhân có máy tạo nhịp nhân tạo hoạt động
• Sốc tim
• Sử dụng cẩn thận cho bệnh nhân có rung nhĩ, suy tim sung huyết (CHF), tăng huyết áp, huyết áp thấp hoặc hội chứng xoang bệnh lý.

Sử dụng cẩn thận cho bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.

Điều trị bệnh nhân với liều thấp nhất hiệu quả để tránh các tác dụng gây loạn nhịp.

Sử dụng cẩn thận cho bệnh nhân có máy tạo nhịp vĩnh viễn hoặc dây điện tạo nhịp tạm thời, vì flecainide có thể làm tăng ngưỡng tạo nhịp nội tâm và ức chế nhịp tim thoát ra từ thất.

Sử dụng cẩn thận cho bệnh nhân có suy gan hoặc thận.

Cân bằng lại các điện giải, đặc biệt là kali thấp (hạ kali máu) và magiê thấp (hạ magiê máu) trước khi bắt đầu điều trị bằng flecainide.

Flecainide có thể gây rối loạn thị giác.

Sử dụng cẩn thận cho bệnh nhân nhi, vì sự thay đổi nhỏ về liều có thể dẫn đến sự tăng không tỷ lệ về nồng độ flecainide trong huyết tương.

Ngừng sử dụng flecainide nên được thực hiện tại bệnh viện.

Các tác dụng phụ của Flecainide là gì?

Các tác dụng phụ thường gặp của flecainide bao gồm:

• Chóng mặt
• Rối loạn thị giác bao gồm:
  • Rối loạn điều tiết (rối loạn điều tiết mắt)
  • Mờ mắt
  • Nhìn thấy chấm sáng
• Khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm nhịp tim thất không đều
• Đau đầu
• Khó thở (dyspnea)

Các tác dụng phụ ít gặp của flecainide bao gồm:

• Buồn nôn
• Nôn
• Táo bón
• Đau bụng
• Tiêu chảy
• Chứng khó tiêu (dyspepsia)
• Mất cảm giác thèm ăn (chán ăn)
• Khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm suy tim
• Khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm nhịp tim không đều
• Hồi hộp, đánh trống ngực
• Đau ngực
• Nhịp tim chậm hoặc nhanh (bradycardia hoặc tachycardia)
• Rối loạn dẫn truyền tim như:
  • Chậm nhịp xoang
  • Ngừng nhịp xoang
  • Ngừng nút xoang
• Sưng (phù)
• Nóng mặt
• Ngất (syncope)
• Mệt mỏi
• Yếu cơ (asthenia)
• Mệt mỏi chung
• Rung tay
• Rối loạn phối hợp, mất thăng bằng và khó nói (ataxia)
• Giảm cảm giác da (hypoesthesia)
• Cảm giác da bất thường (paresthesia)
• Yếu cơ do tổn thương thần kinh (paresis)
• Chóng mặt (vertigo)
• Buồn ngủ (somnolence)
• Lo âu
• Trầm cảm
• Mất ngủ
• Sốt
• Ra mồ hôi quá nhiều (diaphoresis)
• Phát ban da
• Nhìn đôi (diplopia)
• Ù tai (tinnitus)

Các tác dụng phụ hiếm gặp và ít gặp của flecainide bao gồm:

• Các tình trạng tim mạch như:
  • Đau ngực liên quan đến bệnh tim mạch vành (đau thắt ngực)
  • Blốc nhĩ thất cấp hai
  • Blốc nhánh bó
  • Torsades de pointes, một dạng loạn nhịp thất nghiêm trọng
  • Blốc nhĩ thất hoàn toàn
  • Huyết áp cao hoặc thấp (tăng huyết áp hoặc huyết áp thấp)
• Co thắt phế quản
• Viêm phổi (pneumonitis)
• Thâm nhiễm phổi
• Rối loạn vị giác (dysgeusia)
• Sưng môi, miệng và/hoặc lưỡi
• Miệng khô (xerostomia)
• Đầy hơi (flatulence)
• Tiểu nhiều (polyuria)
• Bí tiểu
• Giảm ham muốn tình dục
• Đau khớp (arthralgia)
• Đau cơ (myalgia)
• Rụng tóc (alopecia)
• Mày đay (urticaria)
• Ngứa (pruritus)
• Viêm da kèm bong tróc (exfoliative dermatitis)
• Rối loạn máu bao gồm:
  • Giảm số lượng tế bào bạch cầu hạt (granulocytopenia)
  • Giảm số lượng tế bào bạch cầu (leukopenia)
  • Giảm số lượng tiểu cầu (thrombocytopenia)
• Kích ứng và đau mắt
• Cử động mắt không tự chủ (nystagmus)
• Nhạy cảm ánh sáng (photophobia)
• Giấc mơ bất thường
• Mất trí nhớ (amnesia)
• Thiếu quan tâm (apathy)
• Hưng phấn
• Mê sảng
• Mất tự chủ
• Tổn thương thần kinh (neuropathy)
• Co giật
• Rối loạn ngôn ngữ
• Sự bất tỉnh (stupor)
• Rung giật (twitching)

Hãy gọi cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng trong khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác rung trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, nhầm lẫn, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn, mất phối hợp, cảm giác không vững;
• Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ rất cứng, sốt cao, ra mồ hôi, nhầm lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run, và cảm giác như sắp ngất đi;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, nhìn như ống hẹp, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ của bạn để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng có hại.

Liều lượng của Flecainide

Viên nén:

• 50 mg
• 100 mg
• 150 mg

Người lớn:

• Loạn nhịp tim (Phòng ngừa)
  • PSVT và rung nhĩ từng cơn:
    50 mg uống hai lần mỗi ngày; có thể tăng 50 mg mỗi 4 ngày; không vượt quá 300 mg/ngày.
  • Nhịp tim nhanh thất kéo dài (Sustained VT):
    100 mg uống hai lần mỗi ngày, bắt đầu trong bệnh viện; có thể tăng 50 mg mỗi 4 ngày; không vượt quá 400 mg/ngày.

Trẻ em:

• Loạn nhịp tim
  • Trẻ sơ sinh dưới 6 tháng: 50 mg/m²/ngày uống chia mỗi 8-12 giờ.
  • Trẻ sơ sinh từ 6 tháng trở lên: 100 mg/m²/ngày uống chia mỗi 8-12 giờ.
    Không vượt quá 200 mg/m²/ngày.
• Mức thuốc điều trị thông thường: 200-500 ng/ml; một số bệnh nhân có thể cần dưới 800 ng/ml để kiểm soát đủ.

Các lưu ý về liều lượng:

• Mức thuốc trong huyết tương ổn định chưa đạt được sau 3-5 ngày, vì vậy tăng liều không nên thực hiện ít hơn mỗi 4 ngày.
• Không khuyến cáo liều tấn công, do có thể làm tăng nguy cơ các sự kiện loạn nhịp tim và suy tim mạn tính.
• Bệnh nhân không dung nạp liều uống hai lần mỗi ngày có thể cần uống mỗi 8 giờ.
• Khi đã đạt được sự kiểm soát loạn nhịp tim, có thể giảm liều, miễn là không mất hiệu quả.
• Sau 5 liều/ mức ổn định, cần kiểm tra điện tâm đồ sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liều; lấy mẫu máu kiểm tra mức độ flecainide 1 giờ trước khi dùng liều tiếp theo.
• Mức độ flecainide trong huyết tương thông thường: 0.2-1 mcg/mL.
• Khi sử dụng đồng thời với amiodarone, giảm liều flecainide 50% và theo dõi cẩn thận.
• Dùng cẩn thận với bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim (myocardial infarction) hoặc suy tim mạn tính.
• Khi chuyển từ thuốc chống loạn nhịp khác sang flecainide, nên đợi qua 2-4 chu kỳ bán thải của thuốc trước khi bắt đầu dùng flecainide; nếu ngừng thuốc trước có thể gây ra loạn nhịp tim nguy hiểm tính mạng, hãy cân nhắc nhập viện cho bệnh nhân.

Điều chỉnh liều:

• Suy thận
  • Suy thận nặng (dưới 35 ml/phút): 100 mg uống mỗi ngày hoặc 50 mg uống hai lần mỗi ngày.
  • Suy thận nhẹ đến vừa (trên 25 ml/phút): 100 mg uống hai lần mỗi ngày.
• Suy gan:
  Dùng chỉ khi lợi ích vượt trội nguy cơ; theo dõi mức độ thuốc trong huyết tương thường xuyên; giảm liều khi cần thiết.

Quá liều:

• Quá liều flecainide có thể gây rối loạn nhịp tim, giảm nhịp tim và lực co bóp tim, và huyết áp thấp có thể dẫn đến tử vong.
• Quá liều được điều trị bằng chăm sóc hỗ trợ và triệu chứng, có thể bao gồm sử dụng thuốc để tăng lực co bóp tim, hỗ trợ hô hấp và tuần hoàn, và làm acid hóa nước tiểu.

Thuốc tương tác với flecainide:

• Thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng để được tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của flecainide bao gồm:

• Nirmatrelvir
• Nirmatrelvir/ritonavir
• Tipranavir
  Flecainide có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 63 thuốc khác. Flecainide có tương tác vừa phải với ít nhất 133 thuốc khác.

Tương tác nhẹ của flecainide bao gồm:

• Apomorphine
• Azithromycin
• Duloxetine
• Lily of the valley
• Pazopanib
• Sertraline

Danh sách các tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc trên RxList.

Mang thai và cho con bú:

• Loạn nhịp tim chưa được điều trị trong thai kỳ có thể dẫn đến những tác động xấu cho cả mẹ và thai nhi.
• Liều thấp nhất có hiệu quả của flecainide có thể được sử dụng cẩn thận để điều trị cho phụ nữ mang thai bị nhịp tim nhanh trên thất nặng.
• Tránh sử dụng flecainide trong 3 tháng đầu thai kỳ nếu có thể.
• Flecainide có mặt trong sữa mẹ, vì vậy cần sử dụng cẩn thận đối với các bà mẹ đang cho con bú.

Những điều cần biết về flecainide:

• Hãy dùng flecainide đúng theo chỉ định của bác sĩ. Quá liều có thể gây tử vong.
• Nếu quá liều xảy ra, hãy tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm kiểm soát chất độc.
• Bảo quản flecainide an toàn ngoài tầm với của trẻ em

Tóm tắt

Flecainide là một loại thuốc được sử dụng để phòng ngừa và điều trị các rối loạn nhịp tim (loạn nhịp tim), gây ra nhịp tim nhanh bất thường có thể đôi khi đe dọa tính mạng. Các tác dụng phụ phổ biến của flecainide bao gồm chóng mặt, rối loạn thị giác (rối loạn tiêu điểm [rối loạn điều tiết], nhìn mờ, nhìn thấy chấm), xuất hiện hoặc làm trầm trọng thêm nhịp tim thất không đều, đau đầu và khó thở (khó thở). Tránh sử dụng flecainide trong ba tháng đầu của thai kỳ nếu có thể. Sử dụng cẩn thận ở những bà mẹ đang cho con bú.