Thuốc Eplerenone

Tên thuốc gốc: Eplerenone

Tên thương mại: Inspra

Lớp thuốc: Chất đối kháng Aldosterone, Chọn lọc

Eplerenone là gì và dùng để làm gì?

Eplerenone là một loại thuốc được sử dụng để điều trị suy tim sung huyết ở những bệnh nhân đã bị nhồi máu cơ tim (nhồi máu cơ tim) và để giảm huyết áp ở những bệnh nhân bị cao huyết áp (tăng huyết áp). Eplerenone là một chất đối kháng aldosterone chọn lọc, giúp giảm huyết áp bằng cách chặn hoạt động của aldosterone, một hormone khoáng corticoid có tác dụng điều hòa huyết áp.

Aldosterone làm tăng huyết áp bằng cách tăng giữ nước và natri trong cơ thể. Hormone này liên kết với các thụ thể khoáng corticoid có mặt trong thận, não, tim và mạch máu, kích thích hấp thụ natri và nước, đồng thời bài tiết kali. Tăng huyết áp làm tăng nguy cơ mắc các biến cố tim mạch. Ngoài ra, aldosterone còn có vai trò trong việc tiến triển của mô sẹo trong cơ tim (xơ hóa cơ tim), đặc biệt là sau khi nhồi máu cơ tim.

Eplerenone liên kết với các thụ thể khoáng corticoid và ngăn cản aldosterone kích thích chúng, giúp giảm huyết áp và giữ natri/nước. Điều này giúp giảm nguy cơ suy tim sung huyết, xơ hóa cơ tim và xơ hóa mạch máu, cải thiện khả năng sống sót ở những bệnh nhân đã bị nhồi máu cơ tim (MI).

Các chỉ định của Eplerenone bao gồm:

Chỉ định được FDA phê duyệt:

• Quản lý huyết áp cao mãn tính
• Suy tim sung huyết (CHF) sau nhồi máu cơ tim cấp tính

Chỉ định ngoài nhãn:

• Suy tim với phân suất tống máu bảo tồn
• Suy tim với phân suất tống máu giảm
• Tăng aldosterone nguyên phát

Cảnh báo

• Không sử dụng eplerenone cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong công thức.
• Không sử dụng cho bệnh nhân có:
  • Kali huyết thanh trên 5.5 mEq/L khi bắt đầu điều trị
  • Clirens creatinin ≤ 30 mL/phút
  • Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A như ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, và nelfinavir
• Không sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân có:
  • Bệnh tiểu đường type 2 có microalbuminuria
  • Creatinin huyết thanh trên 2.0 mg/dL ở nam giới hoặc trên 1.8 mg/dL ở nữ giới
  • Clirens creatinin dưới 50 mL/phút
  • Sử dụng đồng thời với các thuốc bổ sung kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali bao gồm amiloride, spironolactone, hoặc triamterene

Sử dụng eplerenone cẩn thận ở bệnh nhân có:

• Suy gan hoặc thận
• Acidosis chuyển hóa hoặc hô hấp
• Dị ứng với spironolactone

Lưu ý đặc biệt: Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có nồng độ kali huyết cao (tăng kali huyết). Nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân có:

• Suy chức năng thận
• Protein trong nước tiểu (proteinuria)
• Bệnh tiểu đường
• Điều trị đồng thời với các thuốc bao gồm ACE, ARBs, NSAIDs, và các thuốc ức chế CYP3A mức độ trung bình.

Theo dõi nồng độ kali của bệnh nhân và điều chỉnh liều lượng thích hợp ở bệnh nhân phát triển tăng kali huyết.

Tác dụng phụ của Eplerenone

Các tác dụng phụ phổ biến của eplerenone bao gồm:

• Tăng kali huyết (hyperkalemia)
• Tăng creatinin huyết thanh
• Suy thận
• Đau ngực liên quan đến bệnh động mạch vành (đau thắt ngực)
• Nhồi máu cơ tim
• Đau đầu
• Chóng mặt
• Tăng gamma-glutamyl transferase
• Tăng trưởng mô vú bất thường ở nam giới (vú to)
• Chảy máu âm đạo bất thường
• Phát ban da
• Sưng dưới da và niêm mạc (phù mạch)

Hãy gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác lạ trong ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nặng, lú lẫn, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất khả năng phối hợp, cảm giác mất thăng bằng;
• Phản ứng nghiêm trọng với hệ thần kinh như cơ bắp cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác có thể ngất xỉu;
• Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt bao gồm nhìn mờ, nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để nhận lời khuyên y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều dùng của Eplerenone

Dạng viên

• 25 mg
• 50 mg

Liều cho người lớn:

• Tăng huyết áp (HTN):
  Liều khởi đầu là 50 mg uống một lần mỗi ngày; có thể tăng lên 50 mg uống mỗi 12 giờ; có thể mất đến bốn tuần để có phản ứng điều trị đầy đủ; tăng kali huyết có thể xảy ra với liều trên 100 mg/ngày.
• Suy tim sau nhồi máu cơ tim (Post MI):
  Liều khởi đầu là 25 mg uống một lần mỗi ngày; có thể tăng lên tối đa 50 mg một lần mỗi ngày trong 4 tuần nếu có thể chịu đựng được.
  Điều chỉnh liều có thể cần thiết dựa trên mức kali huyết.
• Suy thận:
  Chống chỉ định nếu độ thanh thải creatinin (CrCl) dưới 50 mL/phút hoặc creatinin huyết thanh trên 2 mg/dL ở nam hoặc trên 1.8 mg/dL ở nữ.
• Suy gan:
  Không cần điều chỉnh liều.

Điều chỉnh liều đặc biệt:

• Ở bệnh nhân suy tim sau nhồi máu cơ tim và đang dùng thuốc ức chế CYP3A trung bình, không vượt quá 25 mg một lần mỗi ngày.
• Ở bệnh nhân tăng huyết áp và đang dùng thuốc ức chế CYP3A trung bình, bắt đầu với liều 25 mg mỗi ngày, có thể tăng liều lên tối đa 25 mg hai lần mỗi ngày nếu phản ứng huyết áp không đủ.

Chỉ định khác và công dụng:

• Cải thiện khả năng sống sót của bệnh nhân ổn định với suy tim tâm thu thất trái (LVEF ≤ 40%) và suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp tính.

Liều cho người cao tuổi:

• Tăng huyết áp:
  Liều khởi đầu là 50 mg uống một lần mỗi ngày; có thể tăng lên 50 mg uống mỗi 12 giờ; có thể mất đến bốn tuần để có phản ứng điều trị đầy đủ; tăng kali huyết có thể xảy ra với liều trên 100 mg/ngày.
• Suy tim sau nhồi máu cơ tim (Post MI):
  Liều khởi đầu là 25 mg uống một lần mỗi ngày; có thể tăng lên tối đa 50 mg một lần mỗi ngày trong 4 tuần nếu có thể chịu đựng được.
  Điều chỉnh liều có thể cần thiết dựa trên mức kali huyết.

Liều cho trẻ em:
Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Quá liều

Chưa có báo cáo về quá liều eplerenone ở người. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy quá liều eplerenone có thể gây ra triệu chứng như chảy dãi, nôn mửa, run, buồn ngủ và co giật.

Quá liều ở người có thể dẫn đến hạ huyết áp và tăng kali huyết. Điều trị quá liều có thể bao gồm việc sử dụng than hoạt tính để loại bỏ thuốc chưa tiêu hóa và điều trị hạ huyết áp và tăng kali huyết thích hợp.

Các thuốc tương tác với Eplerenone

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng để bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu dùng, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều thuốc mà không có sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của eplerenone bao gồm:

• Chloramphenicol
• Cobicistat
• Itraconazole
• Lopinavir
• Mifepristone
• Nefazodone
• Nirmatrelvir/ritonavir
• Saquinavir
• Tipranavir

Tương tác nghiêm trọng của eplerenone bao gồm:

• Abametapir
• Amiloride
• Apalutamide
• Diltiazem
• Drospirenone
• Enzalutamide
• Fexinidazole
• Idelalisib
• Isoniazid
• Ketoconazole
• Levoketoconazole
• Lofexidine
• Phosphat kali acid
• Kali chloride
• Kali phosphate (IV)
• Spironolactone
• Triamterene
• Tucatinib
• Voxelotor

Eplerenone có tương tác mức độ vừa phải với ít nhất 74 loại thuốc khác nhau.

Eplerenone có tương tác mức độ nhẹ với ít nhất 96 loại thuốc khác nhau.

Danh sách các tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác có thể xảy ra hoặc các tác dụng phụ. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc trên RxList.

Lưu ý quan trọng:
Hãy luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên y tế về tất cả các thuốc kê đơn và không kê đơn bạn đang sử dụng, cũng như liều dùng của từng loại, và giữ một danh sách thông tin này. Hỏi bác sĩ hoặc nhân viên y tế nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

Hiện không có đủ nghiên cứu có kiểm soát về độ an toàn của việc sử dụng eplerenone trong thai kỳ. Eplerenone chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng cho mẹ vượt trội hơn so với nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

Không có thông tin về việc eplerenone có mặt trong sữa mẹ ở người, tuy nhiên, thuốc này có mặt trong sữa động vật, và có thể cũng được bài tiết qua sữa mẹ. Quyết định nên dừng thuốc hoặc ngừng cho con bú vì nguy cơ phản ứng bất lợi tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh cần được cân nhắc.

Những điều khác bạn cần biết về eplerenone

• Uống eplerenone đúng theo chỉ dẫn của bác sĩ.
• Không dùng thuốc bổ sung kali hoặc thuốc chứa kali trong khi đang điều trị bằng eplerenone, trừ khi đã tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Liên hệ với bác sĩ nếu bạn gặp phải các triệu chứng như chóng mặt, tiêu chảy, nôn mửa, nhịp tim nhanh hoặc không đều, sưng ở chân, hoặc khó thở.
• Lưu trữ thuốc an toàn, ngoài tầm tay trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, hãy tìm sự trợ giúp y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.

Tóm tắt

Eplerenone là một loại thuốc dùng để điều trị suy tim sung huyết ở bệnh nhân đã trải qua nhồi máu cơ tim và hạ huyết áp ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp. Eplerenone là một chất đối kháng aldosterone chọn lọc, giúp giảm huyết áp bằng cách ngăn chặn hoạt động của aldosterone, một hormone khoáng corticoid điều hòa huyết áp. Các tác dụng phụ phổ biến của eplerenone bao gồm tăng kali huyết, tăng creatinin huyết thanh, suy thận, đau ngực, nhồi máu cơ tim, đau đầu, chóng mặt, tăng gamma-glutamyl transferase, tăng trưởng mô vú bất thường ở nam giới (vú to), chảy máu âm đạo bất thường, phát ban da và sưng dưới da và niêm mạc (phù mạch).