Tên chung: elacestrant
Tên thương mại: Orserdu
Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư, đối kháng thụ thể estrogen
Elacestrant là gì và được sử dụng để làm gì?
Elacestrant là một loại thuốc chống ung thư (thuốc chống ung thư tế bào) được sử dụng để điều trị cho nam giới trưởng thành và phụ nữ sau mãn kinh mắc ung thư vú giai đoạn tiến triển hoặc di căn đã không đáp ứng với ít nhất một liệu trình điều trị nội tiết. Elacestrant là một loại thuốc phân tử nhỏ mới được FDA chấp thuận vào tháng 1 năm 2023 để điều trị các loại ung thư vú có thụ thể estrogen (ER) dương tính, thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì người loại 2 (HER2) âm tính và có đột biến thụ thể estrogen 1 (ESR1), được xác nhận bằng thử nghiệm được FDA chấp thuận.
Ung thư vú xảy ra do các đột biến gen gây ra sự tăng trưởng không kiểm soát của các tế bào vú bất thường. Thụ thể estrogen là các protein trên bề mặt tế bào giúp kích thích sự tăng trưởng và phân chia tế bào khi có sự hiện diện của estrogen. Một số loại ung thư vú có thể do sự biểu hiện quá mức của một protein thúc đẩy tăng trưởng HER2 trong các tế bào ung thư. Elacestrant là một đối kháng thụ thể estrogen ngăn chặn estrogen kích thích sự phát triển của ung thư, nhưng không có hoạt tính đối với protein HER2, vì vậy nó được sử dụng cho các loại ung thư vú ER dương tính và HER2 âm tính.
Elacestrant gắn với thụ thể estrogen-alpha (ER-A) và kích thích phân hủy ER-A, ngăn chặn sự tương tác của nó với estradiol 17B, estrogen chủ yếu ở phụ nữ. Điều này ức chế sự phát triển và tăng sinh tế bào do estradiol 17B gây ra và giảm sự tăng trưởng khối u. Elacestrant có hoạt tính chống khối u đối với các loại ung thư vú ER dương tính, HER2 âm tính có đột biến ESR1 và những khối u đã phát triển khả năng kháng lại thuốc giảm thụ thể estrogen cũ fulvestrant và thuốc ức chế cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4 và CDK6).
Cảnh báo
Elacestrant có thể gây mất cân bằng mức lipid trong máu, dẫn đến rối loạn lipid máu, bao gồm mức cholesterol cao (tăng cholesterol) và mức triglyceride cao (tăng triglyceride). Đánh giá mức lipid của bệnh nhân trước khi kê đơn elacestrant và theo dõi định kỳ trong quá trình sử dụng.
Elacestrant có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ. Kiểm tra phụ nữ có thai trước khi kê đơn elacestrant. Cảnh báo phụ nữ mang thai và phụ nữ có thể mang thai về nguy cơ đối với thai nhi. Khuyên phụ nữ có khả năng mang thai và nam giới có bạn tình nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian khuyến nghị.
Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa phải, vì chúng có thể làm tăng mức độ tiếp xúc với elacestrant và tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ.
Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc kích thích CYP3A4 mạnh hoặc vừa phải, vì chúng có thể giảm hiệu quả của elacestrant.
Tác dụng phụ của elacestrant
Các tác dụng phụ thường gặp của elacestrant bao gồm:
- Đau cơ xương
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Tiêu chảy
- Táo bón
- Đau bụng
- Chứng khó tiêu (dyspepsia)
- Chán ăn
- Tăng cholesterol
- Tăng triglycerides
- Tăng enzyme gan aspartate aminotransferase (AST)
- Tăng enzyme gan alanine aminotransferase (ALT)
- Tăng creatinine
- Giảm hemoglobin
- Giảm natri
- Mệt mỏi
- Đau đầu
- Chóng mặt
- Mất ngủ
- Khó thở (dyspnea)
- Nóng mặt
- Phát ban
- Viêm miệng (stomatitis)
- Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào trong khi sử dụng thuốc này:
- Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác rối loạn nhịp tim, khó thở, chóng mặt đột ngột;
- Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói ngọng, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
- Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, cảm giác như có thể ngất xỉu;
- Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn.
Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.
Liều lượng của elacestrant
Dạng viên
- 86 mg
- 345 mg
Đối với người lớn:
- Ung thư vú
Elacestrant được chỉ định cho nam giới hoặc phụ nữ sau mãn kinh mắc ung thư vú tiến triển hoặc di căn, có thụ thể estrogen dương tính (ER dương tính), HER2 âm tính, đột biến ESR1 và bệnh đã tiến triển sau khi điều trị ít nhất 1 liệu trình điều trị nội tiết.
Liều 345 mg, uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có tác dụng phụ không thể chấp nhận được.
Điều chỉnh liều
- Giảm liều khuyến cáo đối với các tác dụng phụ
- Giảm liều lần đầu: 258 mg một lần mỗi ngày
- Giảm liều lần thứ hai: 172 mg một lần mỗi ngày
- Dừng hoàn toàn nếu liều giảm xuống dưới 172 mg/ngày
- Điều chỉnh cho các phản ứng có hại
- Grade 1: Tiếp tục liều hiện tại
- Grade 2: Xem xét tạm ngừng liều cho đến khi hồi phục về Grade 1 hoặc dưới, hoặc về mức ban đầu, sau đó tiếp tục với liều không thay đổi
- Grade 3: Tạm ngừng liều cho đến khi hồi phục về Grade 1 hoặc dưới, hoặc về mức ban đầu, sau đó tiếp tục với liều thấp hơn
- Nếu độc tính Grade 3 tái phát, tạm ngừng cho đến khi hồi phục về Grade 1 hoặc dưới, hoặc về mức ban đầu, sau đó tiếp tục với liều giảm thêm
- Grade 4: Tạm ngừng liều cho đến khi hồi phục về Grade 1 hoặc dưới, hoặc về mức ban đầu, sau đó tiếp tục với liều thấp hơn
- Dừng vĩnh viễn nếu phản ứng bất lợi Grade 4 hoặc không thể chịu đựng được tái phát
Suy gan
- Mức độ nhẹ (Child-Pugh A): Không cần điều chỉnh liều
- Mức độ vừa (Child-Pugh B): Giảm liều xuống 258 mg một lần mỗi ngày
- Mức độ nặng (Child-Pugh C): Tránh sử dụng; chưa được nghiên cứu
Cân nhắc khi dùng thuốc
- Lựa chọn bệnh nhân điều trị dựa trên sự có mặt của đột biến ESR1 trong mẫu huyết tương bằng thử nghiệm được FDA phê duyệt; xem thông tin về các thử nghiệm được FDA phê duyệt để phát hiện đột biến ESR1 trong ung thư vú
- Kiểm tra tình trạng mang thai của phụ nữ có khả năng sinh sản trước khi bắt đầu điều trị
- Lấy mẫu hồ sơ lipid cơ bản trước khi bắt đầu điều trị
Đối với trẻ em
- Chưa có thông tin về tính an toàn và hiệu quả
Quá liều
Hiện chưa có thông tin về tác dụng của quá liều elacestrant. Quá liều có thể làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ nghiêm trọng như rối loạn mức lipid trong máu (rối loạn lipid máu) và rối loạn tiêu hóa. Quá liều elacestrant có thể được điều trị bằng phương pháp chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ.
Tương tác thuốc với elacestrant
Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng, bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu dùng, đột ngột ngừng, hoặc thay đổi liều của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.
- Elacestrant không có tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác.
- Elacestrant có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 110 loại thuốc khác.
- Các tương tác vừa phải của elacestrant bao gồm:
- atorvastatin
- clonidine
- colchicine
- digoxin
- irinotecan
- methotrexate
- sirolimus
- tacrolimus
- tazemetostat
- temsirolimus
- topotecan
- ubrogepant
- Elacestrant không có tương tác nhẹ nào với các thuốc khác.
Danh sách tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ kiểm tra tương tác thuốc của RxList.
Lưu ý quan trọng
Hãy luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn bạn đang sử dụng, cùng với liều lượng của mỗi loại thuốc, và giữ một danh sách thông tin. Nếu có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe.
Mang thai và cho con bú
Chưa có dữ liệu về sự an toàn khi sử dụng elacestrant ở phụ nữ mang thai. Dựa trên cơ chế hoạt động và các nghiên cứu sinh sản ở động vật, elacestrant có thể gây hại cho thai nhi nếu được sử dụng trong thai kỳ.
Phụ nữ có khả năng sinh sản và nam giới có bạn đời nữ có khả năng sinh sản phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và trong một tuần sau liều cuối cùng.
Elacestrant có thể làm giảm khả năng sinh sản ở cả nam và nữ có khả năng sinh sản.
Chưa có thông tin về sự hiện diện của elacestrant trong sữa mẹ, cũng như ảnh hưởng của nó đối với việc sản xuất sữa hay trẻ em bú sữa mẹ. Các bà mẹ cho con bú nên tránh cho con bú trong suốt quá trình điều trị và trong một tuần sau liều cuối cùng, vì có thể xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng đối với trẻ em bú sữa.
Những điều cần biết về elacestrant
Hãy uống elacestrant đúng theo hướng dẫn, cùng với thức ăn và vào khoảng thời gian cố định mỗi ngày. Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai, nghiền nát hay chia viên thuốc ra.
Nếu bạn bỏ lỡ một liều hơn 6 giờ hoặc bị nôn sau khi uống thuốc, đừng uống thêm liều bổ sung mà hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với liều tiếp theo theo lịch trình.
Bạn sẽ cần kiểm tra định kỳ để theo dõi mức độ chất béo trong máu. Hãy theo dõi với bác sĩ của bạn và không bỏ lỡ các cuộc hẹn.
Lưu trữ elacestrant ở nơi an toàn, ngoài tầm với của trẻ em.
Trong trường hợp quá liều, hãy tìm sự trợ giúp y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.
Tóm tắt
Elacestrant là một loại thuốc chống ung thư (chống u) được sử dụng để điều trị cho nam giới và phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển hoặc di căn đã phát triển sau khi điều trị ít nhất một liệu trình điều trị nội tiết. Các tác dụng phụ phổ biến của elacestrant bao gồm đau cơ xương khớp, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, khó tiêu (dyspepsia), giảm cảm giác thèm ăn, tăng cholesterol, tăng triglyceride, tăng men gan aspartate aminotransferase (AST), tăng men gan alanine aminotransferase (ALT), và các tác dụng phụ khác.
