Thuốc Edoxaban

Tên chung: edoxaban

Tên thương mại: Savasya

Lớp thuốc: Ức chế yếu tố Xa

Edoxaban là gì và được sử dụng để làm gì?

Edoxaban là một loại thuốc dùng để ngăn ngừa tắc nghẽn cục máu đông (thromboembolisms) ở những bệnh nhân bị rung nhĩ không do van tim (NVAF) hoặc các tình trạng thuyên tắc huyết khối như huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc thuyên tắc phổi (PE).

Edoxaban là một loại thuốc chống đông đường uống, hoạt động bằng cách ức chế yếu tố đông máu Xa, một tiền enzym (zymogen) đóng vai trò trong quá trình đông máu. Các yếu tố đông máu là những protein chuyên biệt trong huyết tương giúp điều hòa quá trình đông máu và hòa tan cục máu đông.

Yếu tố Xa kích hoạt prothrombin, một yếu tố đông máu do gan sản xuất. Sự kích hoạt này chuyển prothrombin thành dạng hoạt động của nó, thrombin. Thrombin tiếp tục chuyển fibrinogen, một protein sợi trong huyết tương, thành fibrin, một protein không hòa tan tạo thành mạng lưới quanh các tiểu cầu kết tụ để hình thành cục máu đông. Bằng cách chặn có chọn lọc và có thể đảo ngược yếu tố Xa, edoxaban ngăn chặn quá trình đông máu này.

Edoxaban được kê đơn để làm gì?

Các chỉ định của edoxaban bao gồm:

• Giảm nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc hệ thống liên quan đến rung nhĩ không do van tim (NVAF), một bệnh lý tim mạch với nhịp tim bất thường.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) ở bệnh nhân đã được điều trị ban đầu bằng thuốc chống đông (tiêm tĩnh mạch) trong 5-10 ngày.

Ai không nên sử dụng edoxaban?

• Không sử dụng edoxaban cho bệnh nhân có tình trạng chảy máu bệnh lý đang diễn ra.
• Không sử dụng edoxaban cho bệnh nhân bị NVAF với độ thanh thải creatinine lớn hơn 95 mL/phút. Hiệu quả của thuốc thấp hơn và có thể làm tăng nguy cơ đột quỵ do giảm lưu lượng máu (thiếu máu). Sử dụng thuốc chống đông thay thế.
• Dừng đột ngột edoxaban mà không có liệu pháp chống đông thay thế đầy đủ có thể làm tăng nguy cơ các biến cố thiếu máu. Nếu phải dừng edoxaban vì lý do nào khác ngoài tình trạng chảy máu bệnh lý hoặc hoàn tất điều trị, hãy sử dụng liệu pháp chống đông thay thế theo hướng dẫn liều chuyển tiếp.
• Gây tê tủy sống/epidural (gây tê thần kinh) hoặc chọc dò tủy sống ở bệnh nhân đang sử dụng edoxaban có thể gây tụ máu ngoài màng cứng hoặc tụ máu tủy sống, có thể dẫn đến liệt lâu dài hoặc vĩnh viễn. Theo dõi bệnh nhân để phát hiện các dấu hiệu tổn thương thần kinh và bắt đầu điều trị kịp thời nếu có dấu hiệu tổn thương thần kinh.
• Đánh giá các nguy cơ trước khi lên lịch thực hiện các thủ thuật tủy sống cho bệnh nhân đang điều trị bằng edoxaban. Thời gian tối ưu giữa việc sử dụng edoxaban và các thủ thuật tủy sống chưa được xác định. Các yếu tố nguy cơ gây tụ máu ngoài màng cứng hoặc tủy sống ở những bệnh nhân này bao gồm:
  • Sử dụng catheter ngoài màng cứng cố định.
  • Sử dụng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến kiểm soát cầm máu (hemostasis) như NSAIDs, thuốc ức chế tiểu cầu, các thuốc chống đông khác, thuốc kháng đông, liệu pháp tiêu sợi huyết, thuốc ức chế tái hấp thu norepinephrine.
  • Tiền sử biến dạng tủy sống hoặc phẫu thuật tủy sống.
  • Tiền sử chọc dò tủy sống hoặc chọc dò ngoài màng cứng chấn thương hoặc lặp lại.
• Edoxaban có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, có thể nghiêm trọng hoặc thậm chí gây tử vong. Theo dõi bệnh nhân để phát hiện các triệu chứng mất máu, đánh giá và dừng edoxaban ở bệnh nhân có tình trạng chảy máu bệnh lý đang diễn ra. Sử dụng đồng thời với các thuốc khác ảnh hưởng đến cầm máu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Không sử dụng edoxaban cho bệnh nhân có van tim cơ học hoặc hẹp nặng đến trung bình van hai lá. An toàn và hiệu quả của edoxaban ở những bệnh nhân này chưa được nghiên cứu.
• Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc kích thích P-glycoprotein (P-gp) như rifampin. Rifampin có thể giảm nồng độ edoxaban trong huyết thanh. Giảm liều edoxaban được khuyến cáo khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế P-gp trong điều trị DVT và PE nhưng không phải cho NVAF.

Các tác dụng phụ của edoxaban là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của edoxaban bao gồm:

• Chảy máu nhẹ (chảy máu)
• Chảy máu lớn
• Chảy máu miệng
• Chảy máu tại vị trí chọc
• Thiếu máu
• Chảy máu tiêu hóa
• Chảy máu mũi (chảy máu mũi)
• Chảy máu họng (chảy máu hầu)
• Chảy máu âm đạo
• Chảy máu niệu đạo
• Máu trong nước tiểu (tiểu máu)
• Chảy máu trong não
• Chảy máu dưới da
• Phát ban da
• Kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường
• Các rối loạn gây sẹo mô phổi (bệnh phổi kẽ)

Các tác dụng phụ ít phổ biến hơn của edoxaban bao gồm:

• Giảm lưu lượng máu đến các mô (thiếu máu), với việc ngừng thuốc sớm
• Ở những bệnh nhân nhận gây tê thần kinh hoặc thực hiện chọc dò tủy sống:
  • Huyết khối tủy sống
  • Chảy máu trong màng cứng
• Phát ban mề đay (urticaria)
• Đau đầu
• Chóng mặt
• Đau bụng
• Số lượng tiểu cầu thấp (tiểu cầu giảm)
• Phản ứng quá mẫn
• Sưng dưới da và các niêm mạc (phù mạch)

Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng nghiêm trọng về tim bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, tim đập loạn nhịp, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, bối rối, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất sự phối hợp, cảm giác không vững;
• Phản ứng nghiêm trọng về thần kinh với cơ bắp cứng ngắc, sốt cao, đổ mồ hôi, bối rối, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run, và cảm giác như sẽ ngất;
• Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt bao gồm thị lực mờ, nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để nhận tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều lượng của edoxaban

Viên nén:

• 15 mg
• 30 mg
• 60 mg

Liều dùng cho người lớn:

• Dự phòng đột quỵ với rung nhĩ không van tim (NVAF):
  • 60 mg uống một lần mỗi ngày.

Hạn chế sử dụng:

• Clearance creatinine (CrCl) trên 95 mL/phút: Không sử dụng; tăng nguy cơ đột quỵ thiếu máu cục bộ so với warfarin trong thử nghiệm NVAF.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc thuyên tắc phổi (PE):
  • Người lớn trên 60 kg: 60 mg uống một lần mỗi ngày.
  • Người lớn 60 kg hoặc ít hơn: 30 mg uống một lần mỗi ngày.

Điều chỉnh liều:

• Kết hợp với thuốc ức chế P-gp:
  • Điều trị DVT/PE: Giảm liều xuống 30 mg uống một lần mỗi ngày khi kết hợp với một số thuốc ức chế P-gp.
• Suy thận (NVAF):
  • CrCl trên 95 mL/phút: Không sử dụng; tăng nguy cơ đột quỵ thiếu máu cục bộ so với warfarin.
  • CrCl từ 50 đến 95 mL/phút: Không cần điều chỉnh liều.
  • CrCl từ 15-50 mL/phút: 30 mg uống một lần mỗi ngày.
  • CrCl dưới 15 mL/phút hoặc đang lọc máu: Không có đủ dữ liệu; không khuyến cáo (theo hướng dẫn AHA/ACC/HRS cho rung nhĩ; Circulation ngày 9 tháng 7, 2019).
• Suy thận (DVT/PE):
  • CrCl trên 50 mL/phút: Không cần điều chỉnh liều.
  • CrCl từ 15-50 mL/phút: 30 mg uống một lần mỗi ngày.
• Suy gan:
  • Nhẹ (Child-Pugh A): Không cần điều chỉnh liều.
  • Vừa đến nặng (Child-Pugh B/C): Không khuyến cáo; bệnh nhân này có vấn đề đông máu nội sinh.

Chuyển liều từ hoặc sang edoxaban:

• Chuyển sang edoxaban:
  • Từ warfarin hoặc các đối kháng vitamin K khác (VKAs): Ngừng warfarin và bắt đầu edoxaban khi INR đạt 2.5 hoặc thấp hơn.
  • Từ các thuốc chống đông uống khác ngoài warfarin hoặc VKAs: Ngừng thuốc chống đông uống hiện tại và bắt đầu edoxaban vào liều tiếp theo của thuốc chống đông uống trước đó.
  • Từ heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH): Ngừng LMWH và bắt đầu edoxaban vào liều tiếp theo của LMWH.
  • Từ heparin không phân đoạn: Ngừng truyền heparin và bắt đầu edoxaban sau 4 giờ.
• Chuyển từ edoxaban:
  • Sang thuốc chống đông uống không phụ thuộc vitamin K: Ngừng edoxaban và bắt đầu thuốc chống đông uống khác vào liều tiếp theo của edoxaban.
  • Sang thuốc chống đông tiêm: Ngừng edoxaban và bắt đầu thuốc chống đông tiêm vào liều tiếp theo của edoxaban.
  • Sang warfarin (phương án uống):
    • Nếu đang dùng edoxaban 60 mg/ngày, giảm liều xuống 30 mg/ngày và bắt đầu warfarin cùng lúc.
    • Nếu đang dùng edoxaban 30 mg/ngày, giảm liều xuống 15 mg/ngày và bắt đầu warfarin cùng lúc.
    • INR cần được đo ít nhất mỗi tuần và ngay trước liều edoxaban hàng ngày để giảm tác động lên việc đo INR.
    • Khi đạt INR ổn định từ 2.0 trở lên, ngừng edoxaban và tiếp tục warfarin.
  • Sang warfarin (phương án tiêm):
    • Ngừng edoxaban và tiêm thuốc chống đông tiêm và warfarin vào liều edoxaban tiếp theo.
    • Khi đạt INR ổn định từ 2.0 trở lên, ngừng thuốc chống đông tiêm và tiếp tục warfarin.

Sử dụng ở trẻ em:

• An toàn và hiệu quả chưa được xác nhận ở trẻ em.

Quá liều:

Quá liều edoxaban có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng, bao gồm chảy máu não và chảy máu tiêu hóa.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho edoxaban. Quá liều và chảy máu có thể được điều trị bằng cách ngừng thuốc và điều trị triệu chứng hỗ trợ phù hợp.

Tương tác thuốc với edoxaban:

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, họ có thể tư vấn bạn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của edoxaban bao gồm:

• defibrotide
  Edoxaban có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 82 loại thuốc khác nhau.
  Edoxaban có tương tác vừa phải với ít nhất 54 loại thuốc khác nhau.
  Edoxaban không có tương tác nhẹ với các loại thuốc khác.

Các tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy tham khảo Công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Mang thai và cho con bú:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về việc sử dụng edoxaban ở phụ nữ mang thai. Edoxaban chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ khi thực sự cần thiết và lợi ích cho mẹ vượt trội hơn các rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Sử dụng edoxaban trong thai kỳ có thể làm tăng nguy cơ chảy máu cho mẹ cũng như chảy máu thai nhi hoặc nhau thai, làm tăng nguy cơ sảy thai, sinh non, thai nhi suy giảm, chảy máu sơ sinh và thai chết lưu.
Thai kỳ làm tăng nguy cơ thuyên tắc huyết khối ở phụ nữ có bệnh lý huyết khối tắc mạch tiềm ẩn và một số tình trạng thai kỳ nguy cơ cao. Nếu phải điều trị bằng thuốc chống đông trong thai kỳ, cần theo dõi thai nhi và thai kỳ để phát hiện chảy máu và sinh non, và theo dõi sơ sinh về chảy máu.
Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị bằng edoxaban, vì có ít thông tin về việc sử dụng thuốc chống đông uống trực tiếp như edoxaban trong thai kỳ. Những bệnh nhân muốn mang thai nên chuyển sang phương pháp điều trị chống đông khác trước khi mang thai.
Không có thông tin về sự có mặt của edoxaban trong sữa mẹ và tác dụng của nó đối với sản xuất sữa hoặc đối với trẻ bú sữa mẹ, tuy nhiên, edoxaban đã được bài tiết trong sữa động vật. Nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và do nguy cơ chảy máu nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ, việc cho con bú hoặc sử dụng edoxaban nên được ngừng, tùy thuộc vào tầm quan trọng của điều trị đối với mẹ.

Những điều bạn cần biết thêm về edoxaban

• Dùng edoxaban đúng theo chỉ định:
  Hãy dùng edoxaban chính xác theo đơn của bác sĩ.
  Cẩn thận tránh bị thương, vì bạn có thể dễ dàng bị bầm tím hoặc chảy máu, và chảy máu có thể kéo dài hơn bình thường. Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn phát hiện bất kỳ dấu hiệu chảy máu hoặc bầm tím bất thường nào.
• Nếu bạn có thủ thuật tủy sống hoặc gây tê ngoài màng cứng:
  Cần chú ý đến các triệu chứng của huyết khối tủy sống/gây tê ngoài màng cứng như đau lưng, ngứa ran, tê (đặc biệt là ở chi dưới), yếu cơ và tiểu hoặc đại tiện không kiểm soát. Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nào trong số này.
• Lưu trữ thuốc:
  Lưu trữ thuốc ở nơi an toàn, tránh xa tầm tay của trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều:
  Tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.
• Đăng ký nhận bản tin về sức khỏe tim mạch từ MedicineNet
  Bằng cách nhấn “Gửi”, tôi đồng ý với Điều khoản và Điều kiện cùng Chính sách Bảo mật của MedicineNet. Tôi cũng đồng ý nhận email từ MedicineNet và hiểu rằng tôi có thể hủy đăng ký nhận bản tin bất cứ lúc nào.

Tóm tắt:

Edoxaban là một loại thuốc dùng để ngăn ngừa các cục máu đông (thuyên tắc huyết khối) ở những bệnh nhân bị rung nhĩ không van tim hoặc các tình trạng thuyên tắc huyết khối như huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi. Các tác dụng phụ thường gặp của edoxaban bao gồm chảy máu nhẹ (xuất huyết), chảy máu nghiêm trọng, chảy máu miệng, chảy máu tại vị trí tiêm, thiếu máu, xuất huyết đường tiêu hóa, chảy máu mũi (chảy máu cam), chảy máu ở họng (chảy máu hầu), xuất huyết âm đạo, chảy máu niệu đạo, máu trong nước tiểu (tiểu ra máu) và các tác dụng phụ khác. Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.