Thuốc chống đông máu (Bivalirudin)

Tên chung: bivalirudin

Tên thương mại: Angiomax, Angiomax RTU

Lớp thuốc: Chất chống đông, Tim mạch; Chất chống đông, Huyết học

Bivalirudin là gì và được sử dụng để làm gì?

Bivalirudin là một loại thuốc chống đông được sử dụng để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông ở những bệnh nhân đang trải qua can thiệp mạch vành qua da (PCI). PCI là một thủ tục không phẫu thuật được thực hiện bằng cách sử dụng một ống mềm linh hoạt (catheter) để đặt stent vào các động mạch vành bị hẹp do sự hình thành mảng bám (xơ vữa động mạch). Bivalirudin được tiêm tĩnh mạch trong quá trình PCI để ngăn ngừa sự đông máu, và trong một số trường hợp có thể được sử dụng trong thời gian ngắn sau thủ tục, chẳng hạn như ở những bệnh nhân đã bị nhồi máu cơ tim.

Bivalirudin là một đồng phân cấu trúc tương tự như hirudin, một peptide tự nhiên được sản xuất bởi tuyến nước bọt của những con đỉa hút máu để giữ cho máu chảy khi chúng cắn vào con người. Bivalirudin được sử dụng để ngăn ngừa sự đông máu và cản trở dòng chảy của máu trong quá trình PCI với việc đặt catheter và stent. Bivalirudin ngăn ngừa sự đông máu bằng cách ức chế thrombin, một enzyme trong máu tham gia vào quá trình đông máu.

Prothrombin và fibrinogen là các dạng không hoạt động của các protein đặc biệt trong máu giúp hình thành cục máu. Trong quá trình đông máu bình thường (chuỗi đông máu), prothrombin được chuyển đổi thành thrombin, dạng hoạt động của nó, điều này kích thích tiểu cầu trong máu tập hợp lại và hình thành một nút tại chỗ rách trong mạch máu. Thrombin cũng chuyển đổi fibrinogen thành fibrin, protein cứng không hòa tan cung cấp khung và độ ổn định cho cục máu. Bivalirudin ức chế thrombin và ngăn chặn cả hai quá trình đông máu này.

Heparin là thuốc chống đông thường được sử dụng trong các thủ tục PCI. Bivalirudin được sử dụng ở những bệnh nhân mà heparin không thể sử dụng vì họ đã phát triển phản ứng bất lợi với heparin. Ở những bệnh nhân như vậy, việc sử dụng heparin có thể gây giảm tiểu cầu. Một số bệnh nhân có thể đã phát triển kháng thể với heparin, điều này có thể gây ra tình trạng đông máu cao và các biến chứng đe dọa tính mạng. Các chỉ định đã được FDA phê duyệt cho bivalirudin bao gồm:

• Là một chất chống đông ở những bệnh nhân trải qua can thiệp mạch vành qua da (PCI), bao gồm bệnh nhân có
  • Giảm tiểu cầu do heparin
  • Hội chứng giảm tiểu cầu và huyết khối do heparin

Cảnh báo

• Không sử dụng bivalirudin ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào của công thức.
• Không sử dụng bivalirudin ở những bệnh nhân có chảy máu chủ động đáng kể.
• Bivalirudin nên được tiêm tĩnh mạch. Không tiêm bắp.
• Bivalirudin làm tăng nguy cơ chảy máu và tác dụng của nó kéo dài trong một giờ sau khi ngừng thuốc. Nguy cơ chảy máu cao hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
• Theo dõi bệnh nhân để phát hiện các dấu hiệu và triệu chứng chảy máu trong quá trình sử dụng bivalirudin. Theo dõi bệnh nhân có bệnh lý liên quan đến chảy máu thường xuyên hơn.
• Giảm huyết áp hoặc hematocrit không giải thích được có thể là dấu hiệu của chảy máu. Đánh giá ngay lập tức và ngừng bivalirudin nếu cần.
• Ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim với đoạn ST nâng (STEMI) đang trải qua can thiệp mạch vành qua da, cục máu đông có thể phát triển trong stent (huyết khối stent cấp tính) trong vòng 4 giờ, thường gặp hơn với bivalirudin so với heparin.
• Bệnh nhân phát triển huyết khối stent cấp tính có thể cần phải thực hiện thủ tục tái thông mạch đích.
• Theo dõi bệnh nhân ít nhất 24 giờ tại cơ sở có thể xử lý các biến chứng như vậy.
• Có nguy cơ tăng huyết khối khi bivalirudin được sử dụng cho liệu pháp gamma brachytherapy động mạch vành. Thực hiện kỹ thuật catheter cẩn thận, bao gồm rửa và hút thường xuyên để ngăn ngừa huyết khối.
• Sử dụng bivalirudin với sự cẩn trọng ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.

Tác dụng phụ của bivalirudin là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của bivalirudin bao gồm:

• Các sự kiện chảy máu nhẹ
• Các sự kiện chảy máu nặng, bao gồm:
  • Xuất huyết nội sọ
  • Xuất huyết sau phúc mạc
• Đau lưng
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Rối loạn tiêu hóa (chứng khó tiêu)
• Đau bụng
• Đau đầu
• Đau tổng quát
• Sốt
• Huyết áp thấp (hạ huyết áp)
• Đau tại vị trí tiêm
• Lo âu
• Mất ngủ
• Lo lắng
• Đau vùng chậu
• Giữ nước tiểu
• Huyết áp cao (tăng huyết áp)
• Giảm đáng kể hemoglobin
• Phản ứng quá mẫn
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ)
• Thiếu hiệu quả chống đông
• Hình thành cục máu (huyết khối)
• Xuất huyết phổi
• Chèn ép tim do tích tụ dịch xung quanh (chèn ép tim)
• Tăng thời gian đông máu
• Sự phát triển kháng thể với thuốc

Gọi bác sĩ ngay nếu bạn trải qua bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng trong khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác hồi hộp trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu dữ dội, nhầm lẫn, nói ngọng, yếu cơ nặng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
• Phản ứng hệ thần kinh nghiêm trọng với cơ bắp rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, nhầm lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác như có thể ngất xỉu; hoặc
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm nhìn mờ, nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc thấy quầng sáng quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều dùng của bivalirudin

Tiêm, bột để pha chế:

• 250 mg/hộp

Tiêm, dung dịch sẵn sàng sử dụng:

• 5 mg/mL (250 mg/50 mL; 500 mg/100 mL)

Đối với người lớn:

Can thiệp mạch vành qua da:

• Sử dụng như một chất chống đông trong giảm tiểu cầu do heparin (HIT) và hội chứng giảm tiểu cầu và huyết khối do heparin (HITT).
• Chỉ được nghiên cứu ở những bệnh nhân sử dụng aspirin đồng thời.
• Liều bolus tiêm tĩnh mạch (IV) 0.75 mg/kg, sau đó NGAY LẬP TỨC 1.75 mg/kg/giờ tiêm truyền tĩnh mạch (IV) trong suốt thời gian thực hiện thủ thuật.
• Đo thời gian đông máu hoạt hóa (ACT) 5 phút sau khi tiêm liều bolus; nếu cần, có thể tiêm bolus IV bổ sung 0.3 mg/kg.
• Xem xét kéo dài thời gian truyền sau PCI ở liều 1.75 mg/kg/giờ trong tối đa 4 giờ sau thủ thuật ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim nâng đoạn ST (STEMI).

Sửa đổi liều dùng

Suy thận:

• Liều bolus:
  • Không cần giảm liều cho bất kỳ mức độ suy thận nào.
• Tiêm truyền IV:
  • Suy thận vừa (độ thanh thải creatinine [CrCl] 30-59 mL/phút): 1.75 mg/kg/giờ
  • Suy thận nặng (CrCl dưới 30 mL/phút): 1 mg/kg/giờ
  • Lọc máu: 0.25 mg/kg/giờ

Suy gan:

• Không cần điều chỉnh liều.

Cân nhắc về liều dùng

• Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở những bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính không đang trải qua can thiệp động mạch vành qua da (PTCA) hoặc PCI.

Giảm tiểu cầu do heparin (Sử dụng ngoài chỉ định):

• Ban đầu: 0.15-0.2 mg/kg/giờ IV; điều chỉnh đến thời gian đông máu hoạt hóa từng phần (aPTT) 1.5-2.5 lần giá trị cơ bản.

Đối với trẻ em:

• Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Quá liều

• Đã có các trường hợp quá liều bivalirudin lên đến 10 lần liều khuyến nghị trong các thử nghiệm lâm sàng và báo cáo sau tiếp thị, chủ yếu do không điều chỉnh liều cho bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
• Quá liều bivalirudin có thể gây xuất huyết, có thể dẫn đến tử vong. Nếu nghi ngờ quá liều bivalirudin, ngừng thuốc ngay lập tức và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để phát hiện dấu hiệu chảy máu. Bivalirudin không có thuốc giải độc được biết đến, nhưng có thể được lọc máu.

Những loại thuốc nào tương tác với bivalirudin?

Hãy thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, để bác sĩ có thể tư vấn cho bạn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của bivalirudin bao gồm:

• defibrotide
• mifepristone
• prothrombin complex concentrate, human

Bivalirudin có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 63 loại thuốc khác nhau.

Bivalirudin có tương tác vừa phải với ít nhất 121 loại thuốc khác nhau.

Bivalirudin có tương tác nhẹ với ít nhất 18 loại thuốc khác nhau.

Các tương tác thuốc được liệt kê ở trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng bất lợi có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, hãy truy cập vào công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Rất quan trọng là bạn luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe về tất cả các loại thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn mà bạn sử dụng, cũng như liều lượng của mỗi loại, và giữ lại danh sách thông tin này. Kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Thai kỳ và cho con bú

Các nghiên cứu sinh sản trên động vật về việc sử dụng bivalirudin trong thai kỳ không cho thấy bằng chứng về tác hại đối với thai nhi.

Không có dữ liệu về việc sử dụng bivalirudin ở phụ nữ mang thai để xác định nguy cơ liên quan đến thuốc đối với các kết quả phát triển bất lợi.

Không có nghiên cứu nào về việc sử dụng bivalirudin trong quá trình chuyển dạ và sinh nở, do các biến chứng tiềm tàng của xuất huyết do thuốc trong quá trình sinh.

Không có thông tin nào về sự hiện diện của bivalirudin trong sữa mẹ, hoặc tác động của nó đối với sản xuất sữa hoặc đối với trẻ sơ sinh đang bú mẹ.

Quyết định cho con bú trong thời gian điều trị bằng bivalirudin nên dựa trên nhu cầu lâm sàng của mẹ đối với thuốc, lợi ích phát triển và sức khỏe của việc cho con bú và các rủi ro tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh đang bú mẹ từ việc tiếp xúc với thuốc hoặc từ tình trạng bệnh lý của mẹ.

Tôi còn cần biết gì về bivalirudin?

Thông báo ngay cho bác sĩ của bạn nếu bạn thấy bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của chảy máu hoặc bầm tím bất thường sau khi tiêm bivalirudin.

Tóm tắt

Bivalirudin là một loại thuốc chống đông được sử dụng để ngăn ngừa sự hình thành cục máu ở những bệnh nhân trải qua can thiệp mạch vành qua da (PCI). Các tác dụng phụ phổ biến của bivalirudin bao gồm các sự kiện chảy máu nhẹ và nặng, đau lưng, buồn nôn, nôn mửa, rối loạn tiêu hóa (chứng khó tiêu), đau bụng, đau đầu, đau tổng quát, sốt, huyết áp thấp (hạ huyết áp) và các triệu chứng khác.