Thuốc Bezafibrate

Tên chung: Bezafibrate

Nhóm thuốc: Chất chống mỡ máu, Axit fibric

Bezafibrate là gì và được sử dụng để làm gì?

Bezafibrate là một loại thuốc được sử dụng để điều chỉnh mức độ các chất béo (lipid) trong máu. Bezafibrate là một loại thuốc đang được nghiên cứu.

Bezafibrate được sử dụng như một phương pháp hỗ trợ cho chế độ ăn uống và các biện pháp thay đổi lối sống khác để giảm mức triglyceride trong máu cao và các loại cholesterol làm tăng nguy cơ hình thành mảng bám trong động mạch (xơ vữa động mạch), đồng thời tăng cường loại cholesterol có lợi cho sức khỏe.

Triglyceride và cholesterol là các lipid được tổng hợp trong gan, đồng thời cũng được hấp thụ từ chế độ ăn uống. Mặc dù lipid cần thiết cho nhiều chức năng trong cơ thể, nhưng mức lipid lưu hành quá mức trong máu có thể làm tắc nghẽn mạch máu và tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch, đột quỵ và các bệnh khác.

Triglyceride là dạng chất béo phổ biến nhất mà cơ thể sử dụng làm nhiên liệu cho năng lượng và để lưu trữ năng lượng dư thừa. Cholesterol là một sự kết hợp sáp của lipid và protein (lipoprotein) mà cơ thể sử dụng để xây dựng màng tế bào, sản xuất hormone, axit mật và vitamin D. Lipoprotein mật độ thấp và rất thấp (LDL và VLDL) mang cholesterol và triglyceride đến các tế bào trên toàn cơ thể, trong khi lipoprotein mật độ cao (HDL) hấp thụ cholesterol từ các tế bào và vận chuyển trở lại gan để chuyển đổi thành axit mật giúp tiêu hóa chất béo từ chế độ ăn uống và được bài tiết ra ngoài.

Bezafibrate giảm mức triglyceride, cholesterol LDL và VLDL, và tăng cường mức cholesterol HDL. Bezafibrate hoạt động theo các cách sau:

• Giảm tổng hợp triglyceride trong gan bằng cách ức chế acetyl-CoA carboxylase, enzyme liên quan đến chuyển hóa axit béo.
• Giảm tổng hợp cholesterol bằng cách ức chế 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG CoA) reductase, một enzyme cần thiết cho tổng hợp cholesterol.
• Thúc đẩy hoạt động của lipoprotein lipase, enzyme phân hủy triglyceride.
• Sự phân hủy của lipoprotein giàu triglyceride (VLDL) dẫn đến sự hình thành các tiền chất của cholesterol HDL, dẫn đến việc tăng mức HDL.

Ngoài ra, các nghiên cứu cho thấy rằng bezafibrate cũng giảm mức fibrinogen, một protein làm tăng độ nhớt của máu và có vai trò trong quá trình hình thành cục máu đông. Việc giảm mức lipid và fibrinogen làm giảm nguy cơ xơ vữa động mạch và bệnh tim mạch.

Bezafibrate được sử dụng để điều trị:

• Mức triglyceride trong máu cao (tăng triglyceride máu)
• Mức triglyceride cao và cholesterol HDL thấp (rối loạn lipid máu hỗn hợp)

Cảnh báo

Không sử dụng bezafibrate ở những bệnh nhân nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của bezafibrate.
Không sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng ánh sáng hoặc phản ứng độc hại ánh sáng với các loại fibrate.
Không sử dụng bezafibrate cho các tình trạng sau:

• Suy chức năng gan
• Xơ gan mật nguyên phát
• Bệnh túi mật đã có từ trước
• Suy chức năng thận hoặc suy thận
• Không sử dụng bezafibrate trong điều trị tăng lipoprotein huyết type I.
• Không sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
• Không sử dụng bezafibrate đồng thời với các chất ức chế HMG CoA reductase (statin) ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh cơ (bệnh cơ) như suy thận đã có từ trước, mất cân bằng hormone hoặc điện giải, nhiễm trùng nặng, chấn thương hoặc phẫu thuật.

Bezafibrate có thể gây giảm nhẹ số lượng bạch cầu, tiểu cầu và hemoglobin khi bắt đầu điều trị, nhưng có thể ổn định trong thời gian dài.
Bezafibrate có độc tính với gan. Sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân có vàng da hoặc rối loạn gan. Ngừng sử dụng bezafibrate nếu:

• Không có phản ứng đáng kể nào với bezafibrate sau 3 tháng
• Các xét nghiệm chức năng gan bất thường và các bất thường vẫn tiếp diễn
• Bệnh nhân phát triển sỏi mật

Có những báo cáo hiếm gặp về bệnh cơ, viêm cơ (myositis) và phân hủy cơ (rhabdomyolysis) liên quan đến bezafibrate. Hướng dẫn bệnh nhân báo cáo các triệu chứng bệnh cơ, theo dõi mức creatine phosphokinase (CPK) và ngừng sử dụng nếu bệnh nhân phát triển bệnh cơ.

Tác dụng phụ của bezafibrate là gì?

Các tác dụng phụ thường gặp của bezafibrate bao gồm:

• Tăng enzyme gan aspartate aminotransferase (AST)
• Tăng creatine phosphokinase huyết thanh
• Viêm dạ dày (gastritis)
• Khí (đầy hơi)
• Khó tiêu (dyspepsia)
• Tiêu chảy
• Giảm cảm giác thèm ăn
• Chàm (eczema)
• Ngứa (pruritus)
• Chóng mặt
• Đau đầu
• Đau nửa đầu (migraine)
• Đau
• Mất ngủ
• Phản ứng quá mẫn
• Thiếu máu (số lượng hồng cầu thấp)
• Viêm họng (pharyngitis)
• Viêm phế quản (bronchitis)

Các tác dụng phụ ít gặp hơn của bezafibrate bao gồm:

• Đầy bụng
• Đau bụng
• Buồn nôn
• Táo bón
• Suy giảm lưu lượng mật (cholestasis)
• Sỏi mật (cholelithiasis)
• Viêm tụy (pancreatitis)
• Kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường, bao gồm:
  • Giảm hoặc tăng phosphatase kiềm huyết thanh
  • Tăng transaminase huyết thanh
  • Tăng hoặc giảm gamma-glutamyl transferase
• Tổn thương thận cấp tính
• Tăng creatinine huyết thanh
• Rối loạn cương dương (erectile dysfunction)
• Bệnh phổi kẽ (interstitial pulmonary disease)
• Chuột rút cơ bắp
• Viêm cơ (myositis)
• Đau cơ (myalgia)
• Yếu cơ (myasthenia)
• Tê và ngứa ran (paresthesia)
• Trầm cảm
• Rối loạn máu bao gồm:
  • Số lượng bạch cầu thấp
  • Số lượng tiểu cầu thấp (thrombocytopenia)
  • Giảm tiểu cầu do miễn dịch (immune thrombocytopenia)
  • Giảm tất cả các loại tế bào máu (pancytopenia)
• Phản ứng trên da bao gồm:
  • Phát ban da
  • Nổi mề đay (urticaria)
  • Nhạy cảm với ánh sáng (photosensitivity)
  • Phát ban màu tím do xuất huyết dưới da (purpuric rash)
• Các phản ứng da nghiêm trọng bao gồm:
  • Viêm da đa hình (erythema multiforme)
  • Hoại tử biểu bì độc hại (toxic epidermal necrolysis)
  • Hội chứng Stevens-Johnson
  • Rụng tóc (alopecia)
• Phản ứng quá mẫn bao gồm:
  • Sưng dưới da và màng nhầy (angioedema)
  • Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (anaphylaxis)
  • Tổn thương dây thần kinh ngoại vi (neuropathy)
  • Phân hủy cơ (rhabdomyolysis)

Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác hồi hộp trong ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu dữ dội, lú lẫn, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
• Phản ứng hệ thần kinh nghiêm trọng với cơ bắp rất cứng, sốt cao, ra mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, và cảm giác như bạn có thể ngất xỉu; hoặc
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm thị lực mờ, thị lực hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều lượng của bezafibrate là gì?

Viên nén uống, phóng thích kéo dài

• 400 mg
  Người lớn:
• Rối loạn lipid máu hỗn hợp
  • Phóng thích kéo dài: 400 mg uống một lần mỗi ngày
• Tăng triglyceride máu
  • Phóng thích kéo dài: 400 mg uống một lần mỗi ngày

Điều chỉnh liều:

Suy thận

• Độ thanh thải creatinine (CrCl) ≥ 60 mL/phút: Không cần điều chỉnh liều
• CrCl < 60 mL/phút hoặc creatinine huyết thanh > 1.5 mg/dL (trên 135 micromol/L): Sử dụng bị chống chỉ định
• Lọc máu: Sử dụng bị chống chỉ định

Suy gan

• Sử dụng bị chống chỉ định

Người cao tuổi:

• Bệnh nhân 70 tuổi trở xuống: Tham khảo liều cho người lớn.
• Bệnh nhân trên 70 tuổi: Tránh sử dụng ở bệnh nhân trên 70 tuổi do chức năng thận suy giảm và khả năng CrCl dưới 60 mL/phút trong nhóm đối tượng này.

Trẻ em:

• Rối loạn lipid máu.

Trẻ em và Thanh thiếu niên: 10 đến 20 mg/kg/ngày (tối đa: 400 mg mỗi ngày) uống.
Lưu ý: Kinh nghiệm sử dụng hạn chế; cần thận trọng. Dựa trên trọng lượng của trẻ, việc điều chỉnh liều có thể không khả thi vì viên nén phóng thích kéo dài phải được uống nguyên viên.

Điều chỉnh liều cho liệu pháp đồng thời

Có các tương tác thuốc đáng kể, cần điều chỉnh liều/lịch uống hoặc tránh sử dụng.

Cách sử dụng

• Không được nghiền nát hoặc nhai viên nén; nên nuốt nguyên viên với đủ nước.
• Uống vào buổi sáng hoặc buổi tối cùng với hoặc sau bữa ăn.
• Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra trừ khi gần đến giờ dùng liều tiếp theo, thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch uống thường xuyên; không uống 2 liều cùng một lúc.
• Phẫu thuật bariatric (người lớn): Một số cơ sở có thể có các quy trình cụ thể mâu thuẫn với những khuyến cáo này; hãy tham khảo các quy trình của cơ sở y tế phù hợp. Không thể cắt hoặc nghiền nát. Chuyển sang viên fenofibrate.

Quá liều

• Tác dụng phụ của việc quá liều bezafibrate, ngoại trừ phân hủy cơ (rhabdomyolysis), chưa được biết đến.
• Chưa có thuốc giải độc cụ thể cho bezafibrate.
• Quá liều có thể được điều trị bằng cách chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ.
• Trong trường hợp rhabdomyolysis, bezafibrate sẽ được ngừng ngay lập tức và chức năng thận sẽ được theo dõi cẩn thận.

Các loại thuốc nào tương tác với bezafibrate?

Thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc mà bạn đang sử dụng, bác sĩ có thể tư vấn cho bạn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu sử dụng, đột ngột ngừng lại hoặc thay đổi liều của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Các tương tác nghiêm trọng của bezafibrate bao gồm:

• Ciprofibrate
• Ezetimibe
• Ức chế monoamine oxidase (MAOIs)

Các tương tác nghiêm trọng của bezafibrate bao gồm:

• Chất gắn acid mật
• Cyclosporine
• Statin
• Warfarin (thuốc đối kháng vitamin K)

Các tương tác vừa phải của bezafibrate bao gồm:

• Acipimox
• Colchicine
• Mizoribine
• Raltegravir
• Sulfonylureas

Bezafibrate không có tương tác nhẹ nào đã biết với các thuốc khác.

Danh sách các tương tác thuốc ở trên không phải là tất cả các tương tác có thể xảy ra hoặc tác dụng phụ. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy truy cập RxList Drug Interaction Checker.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế của bạn về tất cả các thuốc theo toa và thuốc không kê đơn mà bạn sử dụng, cũng như liều lượng của mỗi loại, và giữ một danh sách thông tin. Kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

• Chưa có đủ nghiên cứu trên động vật về khả năng sinh sản và không có nghiên cứu đầy đủ, kiểm soát tốt về việc sử dụng bezafibrate ở phụ nữ mang thai, cần tránh sử dụng.
• Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng bezafibrate và trong vài tháng sau khi ngừng thuốc.
• Chưa biết liệu bezafibrate có xuất hiện trong sữa mẹ hay không. Quyết định nên được đưa ra để ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng bezafibrate, tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ, do khả năng có tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ.

Điều gì khác tôi nên biết về bezafibrate?

Hãy sử dụng bezafibrate đúng như đã được kê toa.
Bezafibrate không phải là sự thay thế cho chế độ ăn uống lành mạnh cho tim. Để duy trì mức lipid khỏe mạnh hiệu quả, cùng với liệu pháp bezafibrate, điều quan trọng là:

• Ăn chế độ ăn ít chất béo, ít cholesterol
• Duy trì trọng lượng khỏe mạnh
• Tập thể dục thường xuyên
• Tránh hút thuốc

Bezafibrate có thể gây tổn thương cơ bắp. Hãy báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp phải tình trạng đau cơ không rõ nguyên nhân, nhạy cảm, yếu hoặc nước tiểu có màu nâu.

Lưu trữ an toàn, xa tầm tay trẻ em.

Trong trường hợp quá liều, hãy tìm sự trợ giúp y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.

Tóm tắt

Bezafibrate là một loại thuốc được sử dụng để điều chỉnh mức độ chất béo (lipid) trong máu. Bezafibrate được sử dụng như một liệu pháp bổ sung cho chế độ ăn uống và các biện pháp lối sống khác để giảm mức triglyceride cao trong máu và các loại cholesterol có nguy cơ cao gây ra sự tích tụ mảng bám trong động mạch (xơ vữa động mạch), đồng thời tăng loại cholesterol có lợi cho sức khỏe. Không sử dụng nếu đang mang thai hoặc cho con bú. Các tác dụng phụ thường gặp của bezafibrate bao gồm tăng enzyme gan aspartate aminotransferase (AST), tăng creatine phosphokinase huyết thanh, viêm dạ dày, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, chàm, ngứa, chóng mặt, đau đầu, đau nửa đầu, đau, mất ngủ, và những tác dụng khác.