Artesunate
Tên chung: Artesunate
Lớp thuốc: Chất chống sốt rét; Chất chống sốt rét, dẫn xuất artemisinin
Artesunate là gì, và nó được sử dụng để làm gì?
Artesunate là một loại thuốc được tiêm tĩnh mạch để điều trị sốt rét nghiêm trọng, một căn bệnh có triệu chứng sốt cao, ớn lạnh và các triệu chứng giống như cúm, ở người lớn và trẻ em.
Sốt rét do các ký sinh trùng đơn bào vi mô thuộc giống Plasmodium gây ra, trong đó bệnh do Plasmodium falciparum gây ra là loại có khả năng cao nhất dẫn đến các nhiễm trùng nghiêm trọng, thậm chí có thể dẫn đến tử vong nếu không được điều trị kịp thời.
Sốt rét được truyền từ vết cắn của muỗi Anopheles cái bị nhiễm bệnh. Các ký sinh trùng sốt rét phát triển và sinh sản trong gan của người trước, sau đó xâm nhập vào tế bào hồng cầu và sinh sản thêm. Các ký sinh trùng này phát triển bằng cách tiêu hóa hemoglobin bên trong tế bào hồng cầu, cuối cùng làm vỡ chúng và giải phóng các ký sinh trùng con xâm nhập vào các tế bào máu khác. Các ký sinh trùng ở giai đoạn máu gây ra các triệu chứng sốt rét ở con người.
Artesunate là một loại thuốc bán tổng hợp được chiết xuất từ artemisinin, một hợp chất thu được từ cây ngải cứu ngọt (Artemisia annua). Artesunate có tác dụng chống lại các ký sinh trùng trưởng thành vô tính ở giai đoạn máu và tế bào sinh sản (gametocyte) của các loài Plasmodium, bao gồm cả các chủng kháng chloroquine, nhưng không có tác dụng đối với hypnozoites, các dạng giai đoạn gan của P. vivax và P. ovale, có thể tồn tại tiềm ẩn và xâm nhập vào máu sau nhiều tháng hoặc thậm chí nhiều năm.
Artesunate được chuyển hóa nhanh chóng trong máu thành chất chuyển hóa hoạt động dihydroartemisinin (DHA). Artesunate, giống như các loại artemisinin khác, chứa một cầu nối endoperoxide, một đặc điểm cấu trúc được kích hoạt bởi sắt heme trong hemoglobin. Điều này tạo ra các gốc tự do (các loài oxy phản ứng) gây ra căng thẳng oxy hóa, làm thay đổi cấu trúc siêu vi và ức chế tổng hợp protein và DNA trong các ký sinh trùng, ngăn chặn sự phát triển và sống sót của chúng.
Cảnh báo
- Không sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (phản ứng phản vệ) với artesunate hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Nếu bệnh nhân phát triển các triệu chứng dị ứng như phát ban toàn thân, mề đay, huyết áp thấp hoặc khó thở do tiêm artesunate, hãy cân nhắc ngừng thuốc và tiếp tục điều trị bằng một loại thuốc chống sốt rét khác.
- Điều trị bằng artesunate có thể gây ra hiện tượng tan máu muộn. Theo dõi bệnh nhân để phát hiện thiếu máu tan máu trong 4 tuần sau khi điều trị bằng artesunate.
- Việc tiêm artesunate tĩnh mạch trong thời kỳ mang thai sớm có thể gây sẩy thai và dị tật thai nhi, tuy nhiên, việc trì hoãn điều trị sốt rét nặng trong thai kỳ có thể dẫn đến bệnh tật và tử vong nghiêm trọng cho mẹ và thai nhi.
Tác dụng phụ của artesunate là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của artesunate ở bệnh nhân sốt rét nặng bao gồm:
- Thiếu máu (số lượng tế bào hồng cầu thấp)
- Giảm tiểu cầu (thrombocytopenia)
- Tăng bạch cầu (leukocytosis)
- Giảm neutrophil (neutropenia)
- Giảm lymphocyte (lymphopenia)
- Tăng enzyme gan (transaminases)
- Tăng bilirubin trong máu (hyperbilirubinemia)
- Vàng da
- Suy thận cấp cần phải chạy thận
- Hemoglobin trong nước tiểu (hemoglobinuria)
- Tăng creatinine
- Hội chứng suy hô hấp cấp tính (ARDS)
- Viêm phổi
- Dịch trong phổi (phù phổi)
- Đông máu nội mạch lan tỏa (DIC)
- Tiêu chảy
- Các triệu chứng thần kinh (di chứng) bao gồm:
- Mất thăng bằng
- Giảm phối hợp, thăng bằng và ngôn ngữ (ataxia)
- Yếu cơ (paresis)
- Liệt nửa cơ thể (hemiplegia)
- Run
- Yếu tổng quát
- Triệu chứng tâm thần kinh
- Nhầm lẫn
- Bồn chồn
Các tác dụng phụ ít gặp hơn của artesunate ở bệnh nhân sốt rét nặng bao gồm:
- Tan máu muộn
- Thiếu máu tan máu miễn dịch
- Viêm tụy (pancreatitis)
- Phản ứng dị ứng
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản ứng phản vệ)
Tác dụng phụ của artesunate ở bệnh nhân sốt rét không biến chứng (chỉ định không được chấp thuận) và người tình nguyện khỏe mạnh bao gồm:
- Số lượng bạch cầu thấp (leukopenia)
- Giảm số lượng tế bào hồng cầu non (reticulocyte)
- Sốt
- Ho
- Phát ban
- Nôn
- Đau bụng
- Chóng mặt
- Đau đầu
- Nghe thấy tiếng trong tai (tinnitus)
- Rối loạn vị giác (dysgeusia)
- Mề đay (urticaria)
- Hội chứng Stevens-Johnson, một phản ứng da nghiêm trọng đe dọa tính mạng
Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng trong khi sử dụng thuốc này:
- Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc mạnh, cảm giác tim đập thình thịch trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
- Đau đầu dữ dội, nhầm lẫn, nói ngọng, yếu nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
- Phản ứng hệ thần kinh nghiêm trọng với cơ bắp cứng nhắc, sốt cao, ra mồ hôi, nhầm lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, và cảm giác như bạn có thể ngất xỉu; hoặc
- Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm nhìn mờ, nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy hào quang quanh ánh sáng.
Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng có hại.
Liều lượng của artesunate là gì?
Tiêm, bột đông khô để tái cấu trúc
110 mg/ống
Người lớn và trẻ em:
Sốt rét nặng
Chỉ định cho điều trị ban đầu sốt rét nặng; luôn luôn phải theo sau bằng một liệu trình điều trị hoàn chỉnh với một chế độ thuốc chống sốt rét uống phù hợp.
- 2.4 mg/kg tiêm tĩnh mạch (IV) vào lúc 0, 12 và 24 giờ, SAU ĐÓ một lần mỗi ngày cho đến khi có thể dung nạp liệu pháp chống sốt rét bằng đường uống.
- Tiêm cùng với một tác nhân chống sốt rét có tác dụng đối với các dạng giai đoạn gan hypnozoite của Plasmodium (ví dụ: thuốc 8-aminoquinoline) cho bệnh nhân sốt rét nặng do P. vivax hoặc P. ovale.
Điều chỉnh liều lượng
Suy thận hoặc suy gan
- Không cần điều chỉnh liều cụ thể cho bệnh nhân có suy thận hoặc suy gan.
- Không có nghiên cứu dược động học cụ thể nào được thực hiện trên bệnh nhân có suy thận hoặc suy gan.
- Hầu hết bệnh nhân sốt rét nặng đều có một mức độ suy thận hoặc suy gan liên quan.
Cân nhắc liều lượng
Hạn chế sử dụng
- Không điều trị các dạng giai đoạn gan hypnozoite của Plasmodium và do đó không ngăn ngừa tái phát sốt rét do P. vivax hoặc P. ovale.
- Điều trị đồng thời với một tác nhân chống sốt rét (ví dụ: thuốc 8-aminoquinoline) là cần thiết cho điều trị sốt rét nặng do P. vivax hoặc P. ovale.
Quá liều
Tiêm artesunate được thực hiện trong các cơ sở lâm sàng và kinh nghiệm về quá liều còn hạn chế. Một trường hợp quá liều do tiêm artesunate qua đường trực tràng không chủ ý ở một trẻ em 5 tuổi đã dẫn đến giảm số lượng tất cả các loại tế bào máu (tình trạng giảm bạch cầu toàn thể), phân đen như nhựa đường (melena), co giật, suy đa tạng và tử vong.
Quá liều artesunate cần được xử lý bằng các phương pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thuốc nào tương tác với artesunate?
Hãy thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc mà bạn đang sử dụng, bác sĩ sẽ tư vấn cho bạn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu sử dụng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
Artesunate không có các tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác. Các tương tác nghiêm trọng của artesunate bao gồm:
- dapsone (bôi)
- sotorasib
- tepotinib
Các tương tác vừa phải của artesunate bao gồm:
- axitinib
- berotralstat
- bupivacaine (cấy ghép)
- carbamazepine
- deferasirox
- diclofenac
- diflunisal
- eltrombopag
- imatinib
- methylene blue
- nevirapine
- phenobarbital
- phenytoin
- regorafenib
- rifampin
- ritonavir
- sorafenib
- tucatinib
- vandetanib
Artesunate không có các tương tác nhẹ nào với các thuốc khác.
Danh sách tương tác thuốc ở trên không phải là tất cả các tương tác có thể xảy ra hoặc tác dụng phụ. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, hãy truy cập vào Trình kiểm tra tương tác thuốc của RxList.
Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên chăm sóc sức khỏe về tất cả các loại thuốc theo toa và thuốc không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng cho mỗi loại, và giữ một danh sách thông tin này. Kiểm tra với bác sĩ hoặc nhân viên chăm sóc sức khỏe nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.
Thai kỳ và cho con bú
Thông tin hiện có về artesunate tiêm tĩnh mạch (IV) ở phụ nữ mang thai là không đủ để xác định rủi ro thuốc liên quan đến dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai hoặc các kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi. Các nghiên cứu sinh sản trên động vật cho thấy mất thai và dị tật thai nhi khi tiêm IV artesunate trong thai kỳ sớm.
Kinh nghiệm rộng rãi với artesunate đường uống (không phải là phương thức tiêm được chấp thuận) và các loại thuốc thuộc nhóm artemisinin khác ở phụ nữ mang thai chưa xác định được rủi ro thuốc liên quan đến dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai hoặc các kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.
Sự trì hoãn trong điều trị sốt rét nặng trong thai kỳ có thể dẫn đến tỷ lệ bệnh tật và tử vong nghiêm trọng cho mẹ và thai nhi. Điều trị không nên bị ngừng cho phụ nữ mang thai bị sốt rét nặng.
Dihydroartemisinin (DHA), chất chuyển hóa hoạt động của artesunate, có mặt trong sữa. Không có thông tin về tác động của nó đến sản xuất sữa hoặc đến trẻ sơ sinh được cho bú. Quyết định cho con bú trong quá trình điều trị nên dựa trên nhu cầu lâm sàng của người mẹ, lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ sơ sinh, và những rủi ro tiềm tàng cho trẻ từ việc tiếp xúc với thuốc cũng như các tác dụng phụ từ tình trạng bệnh nền của người mẹ.
Những điều khác bạn nên biết về artesunate?
Ngoài việc tiêm artesunate, điều quan trọng là phải sử dụng các liệu pháp điều trị sốt rét đường uống khác theo đơn để ngăn ngừa tái phát sốt rét. Hãy hoàn thành liệu trình thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Kiểm tra với bác sĩ của bạn về việc theo dõi xét nghiệm máu trong vòng 4 tuần sau khi điều trị bằng tiêm artesunate.
Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn phát triển bất kỳ triệu chứng quá mẫn nào như phát ban toàn thân, mề đay, khó thở hoặc huyết áp thấp sau khi nhận tiêm artesunate.
Tiêm artesunate có thể độc hại đối với thai nhi và gây mất thai hoặc dị tật thai nhi. Hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc nghi ngờ có thể mang thai. Sốt rét nghiêm trọng phải được điều trị kịp thời; sự trì hoãn có thể dẫn đến bệnh nặng và tử vong.
Tóm tắt
Artesunate là một loại thuốc được tiêm tĩnh mạch để điều trị sốt rét nghiêm trọng, một căn bệnh có triệu chứng sốt cao, ớn lạnh và các triệu chứng giống cúm, ở người lớn và trẻ em. Các tác dụng phụ phổ biến của artesunate ở bệnh nhân sốt rét nặng bao gồm: giảm số lượng tế bào hồng cầu (thiếu máu), giảm số lượng tiểu cầu (thrombocytopenia), tăng số lượng bạch cầu (leukocytosis), giảm số lượng bạch cầu trung tính (neutropenia), giảm số lượng bạch cầu lympho (lymphopenia), tăng men gan (transaminases), tăng bilirubin trong máu (hyperbilirubinemia), vàng da, suy thận cấp cần lọc máu, và nhiều vấn đề khác. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.
