Thuốc Estazolam

Tên chung: Estazolam

Tên thương mại: Prosom (đã ngừng sản xuất)

Nhóm thuốc: Thuốc an thần/gây ngủ (Sedative/Hypnotics)

Estazolam là gì và có tác dụng gì?

Estazolam là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ngắn hạn mất ngủ, đặc trưng bởi khó ngủ, thức dậy nhiều lần vào ban đêm và/hoặc thức dậy quá sớm vào buổi sáng. Estazolam là một loại thuốc an thần-gây ngủ thuộc nhóm benzodiazepines, có tác dụng gây ngủ bằng cách ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS).

Giống như các benzodiazepines khác, estazolam tác động lên hệ thống limbic (quản lý cảm xúc và hành vi) và cấu trúc lưới (quản lý sự tỉnh táo và ý thức). Estazolam ức chế hệ thần kinh trung ương bằng cách tăng cường tác dụng của axit gamma-aminobutyric (GABA), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong hệ thần kinh trung ương. GABA ức chế các tín hiệu kích thích trong não, giúp giảm lo âu và tạo cảm giác bình tĩnh, buồn ngủ.

Estazolam gắn vào các thụ thể benzodiazepine, có mặt trên màng tế bào thần kinh (neuron), gần với thụ thể GABA-A, các phân tử protein giúp truyền tín hiệu ức chế khi được GABA kích thích. Điều này làm tăng khả năng gắn kết của GABA với thụ thể GABA-A, mở các kênh chloride trên màng neuron, gây ra sự quá phân cực và giảm tính hưng phấn của các tế bào thần kinh.

Cảnh báo

• Không sử dụng estazolam cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với estazolam, các benzodiazepine khác hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức thuốc.
• Không sử dụng estazolam cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú. Kiểm tra tình trạng mang thai đối với phụ nữ trước khi kê đơn estazolam và cảnh báo bệnh nhân về những rủi ro đối với thai nhi nếu mang thai trong quá trình điều trị. Khuyên bệnh nhân ngừng thuốc trước khi mang thai.
• Không sử dụng estazolam đồng thời với ketoconazole hoặc itraconazole vì các thuốc này ức chế enzyme CYP3A, enzyme chịu trách nhiệm chuyển hóa estazolam. Sử dụng estazolam với các thuốc ức chế CYP3A ít hơn cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp.
• Sử dụng đồng thời estazolam với thuốc opioid có thể gây buồn ngủ sâu, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong. Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời, kê đơn liều thấp nhất có hiệu quả của estazolam trong thời gian ngắn nhất có thể.
• Cảnh báo bệnh nhân và người chăm sóc về các rủi ro khi sử dụng đồng thời estazolam và opioid và phải cảnh giác với các triệu chứng buồn ngủ và ức chế hô hấp.
• Không kê đơn estazolam cùng với các thuốc ức chế CNS khác và khuyên bệnh nhân tránh uống rượu.
• Estazolam, như tất cả các benzodiazepine, có khả năng cao gây lạm dụng, nghiện và sử dụng sai mục đích, có thể dẫn đến quá liều và tử vong. Thông báo cho bệnh nhân và người chăm sóc về các nguy cơ nghiện. Kê đơn sau khi đánh giá kỹ lưỡng nguy cơ của bệnh nhân và theo dõi thường xuyên đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao.
• Estazolam có thể gây nghiện thể chất. Việc ngừng đột ngột có thể gây ra các triệu chứng cai thuốc cấp tính, có thể đe dọa tính mạng. Taper dần liều và ngừng thuốc từ từ.
• Việc ngừng thuốc có thể gây mất ngủ trở lại, bồn chồn, lo âu và thay đổi tâm trạng. Một số bệnh nhân có thể gặp triệu chứng cai kéo dài hơn 12 tháng.
• Điều trị bằng estazolam chỉ nên bắt đầu sau khi đánh giá các rối loạn thể chất và/hoặc tâm thần có thể gây ra chứng mất ngủ. Nếu mất ngủ không cải thiện sau 7-10 ngày điều trị, cần điều tra xem có rối loạn nào khác hay không.
• Đã có báo cáo về các hành vi phức tạp như lái xe khi ngủ và thực hiện các hoạt động khác trong khi nửa tỉnh nửa mê mà không nhớ sự kiện xảy ra sau đó. Ngừng sử dụng estazolam ở những bệnh nhân như vậy.
• Estazolam có thể ảnh hưởng đến khả năng thể chất và tinh thần. Khuyên bệnh nhân tránh các công việc nguy hiểm trong suốt thời gian điều trị.
• Estazolam có thể làm suy giảm khả năng tạo ra ký ức mới (amnesia tiến triển).
• Sử dụng liều thấp nhất có thể và thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi hoặc suy yếu. Tác dụng phụ lên CNS rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi, cũng như nguy cơ té ngã và chấn thương.
• Đã có báo cáo về các phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ) sau khi dùng liều đầu tiên hoặc liều tiếp theo của estazolam. Ngừng thuốc và bắt đầu điều trị thích hợp cho phản ứng dị ứng ngay lập tức. Không thử lại thuốc với bệnh nhân có tiền sử phản ứng như vậy.
• Estazolam có thể gây ra các phản ứng nghịch lý, bao gồm hành vi hiếu động hoặc hung hăng. Nguy cơ này có thể cao hơn ở bệnh nhân vị thành niên/trẻ em, bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân có tiền sử rối loạn sử dụng rượu hoặc các rối loạn tâm thần/nhân cách.
• Tránh sử dụng estazolam cho bệnh nhân có trầm cảm, vì có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.
• Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có suy thận hoặc gan.
• Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có bệnh lý hô hấp hoặc ngưng thở khi ngủ vì nguy cơ ức chế hô hấp nghiêm trọng.

Các tác dụng phụ của Estazolam

Các tác dụng phụ phổ biến của estazolam bao gồm:

• Buồn ngủ (somnolence)
• Giảm cử động cơ thể (hypokinesia)
• Chóng mặt
• Phối hợp động tác bất thường
• Lo âu
• Say rượu
• Bối rối
• Lo lắng
• Trầm cảm
• Suy nghĩ bất thường
• Giấc mơ bất thường
• Đau đầu
• Mệt mỏi (asthenia)
• Cảm giác không khỏe (malaise)
• Đau ở chi dưới
• Đau cơ thể
• Đau lưng
• Đau ngực
• Cứng cơ
• Đau bụng
• Buồn nôn
• Chứng khó tiêu (dyspepsia)
• Táo bón
• Miệng khô
• Các triệu chứng cảm lạnh
• Viêm họng (pharyngitis)
• Ngứa (pruritus)

Các tác dụng phụ ít phổ biến của estazolam bao gồm:

• Kích động
• Lãnh đạm
• Thay đổi tâm trạng (mood swings)
• Euphoria
• Thù địch
• Mất trí nhớ
• Rối loạn giấc ngủ
• Sững sờ
• Co giật cơ
• Tê và ngứa (paresthesia)
• Co giật
• Cơn co cơ
• Đau cơ (myalgia)
• Viêm khớp (arthritis)
• Ớn lạnh
• Sốt
• Đau cổ
• Đau chi trên
• Phản ứng dị ứng
• Phát ban
• Mày đay (urticaria)
• Đổ mồ hôi
• Da đỏ ửng
• Tim đập mạnh (palpitation)
• Tăng hoặc giảm cảm giác thèm ăn
• Chướng bụng (flatulence)
• Nôn mửa
• Viêm dạ dày (gastritis)
• Khát nước
• Hen suyễn
• Ho
• Khó thở (dyspnea)
• Viêm mũi (rhinitis)
• Viêm xoang (sinusitis)
• Thị lực bất thường
• Kích ứng mắt
• Đau mắt
• Sưng mắt
• Nhạy cảm với ánh sáng (photophobia)
• Đau tai
• Nghe tiếng chuông trong tai (tinnitus)
• Thay đổi vị giác
• Khó đi tiểu
• Cảm giác tiểu gấp
• Tiểu thường xuyên
• Đau bụng kinh
• Ra dịch âm đạo và ngứa

Các tác dụng phụ hiếm gặp của estazolam bao gồm:

• Mất cân bằng, phối hợp động tác và giọng nói (ataxia)
• Tê và ngứa quanh miệng (circumoral paresthesia)
• Phản xạ giảm
• Run
• Viêm thần kinh (neuritis)
• Chuyển động mắt nhanh, lặp lại, không kiểm soát (nystagmus)
• Ảo giác
• Giảm ham muốn tình dục
• Thay đổi nhỏ trong mẫu sóng não (EEG)
• Đau khớp (arthralgia)
• Đau hàm
• Ngực sưng
• Phù (edema)
• Da khô
• Mụn trứng cá
• Nhạy cảm ánh sáng (photosensitivity)
• Phản ứng da nghiêm trọng do thuốc (Hội chứng Stevens-Johnson)
• Rối loạn nhịp tim (arrhythmia)
• Ngất xỉu (syncope)
• Viêm ruột (enterocolitis)
• Phân đen (melena)
• Loét miệng
• Tăng hoặc giảm cân
• Tăng enzyme gan SGOT
• Nốt tuyến giáp
• Số lượng tế bào bạch cầu giảm trong máu (leukopenia)
• Số lượng tế bào hạt trong máu giảm (agranulocytosis)
• Bầm tím (purpura)
• Hạch bạch huyết sưng
• Chảy máu mũi (epistaxis)
• Viêm thanh quản (laryngitis)
• Thở nhanh (hyperventilation)
• Vết mù trong tầm nhìn (scotomata)
• Đôi mắt (diplopia)
• Giảm thính giác
• Tiểu không kiểm soát
• Giảm lượng nước tiểu (oliguria)
• Tiểu đêm thường xuyên (nocturia)
• Máu trong nước tiểu (hematuria)
• Dịch tiết từ dương vật

Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào trong khi sử dụng thuốc này:

Các triệu chứng nghiêm trọng về tim mạch bao gồm:

• Nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác rung rẩy trong ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, bối rối, nói lắp, yếu cơ nặng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác mất thăng bằng;
• Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh với cơ thể cứng đờ, sốt cao, đổ mồ hôi, bối rối, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, và cảm giác như có thể ngất xỉu;
• Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt bao gồm: thị lực mờ, nhìn thấy đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy vầng hào quang xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều dùng của Estazolam:

Viên nén: Lịch IV

• 1 mg
• 2 mg

Liều cho người lớn:

Mất ngủ:

• 1-2 mg uống vào ban đêm

Xem xét liều dùng:

Suy gan:

• Các hướng dẫn cụ thể về điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan không có sẵn; tuy nhiên, có thể cần điều chỉnh liều do thời gian bán hủy của estazolam kéo dài ở bệnh nhân suy gan.

Suy thận:

• Các hướng dẫn cụ thể về điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận không có sẵn. Đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 mL/phút), có thể cần giảm liều lên tới 50%; bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.

Người cao tuổi:

• Liều ban đầu: 0.5 mg uống vào buổi tối đối với bệnh nhân cao tuổi yếu hoặc sức khỏe kém; bệnh nhân khỏe mạnh có thể dùng 1 mg.

Trẻ em:

• Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Nghiện/Quá liều:

Các benzodiazepine, bao gồm estazolam, có khả năng gây nghiện, lạm dụng và phụ thuộc cao, có thể dẫn đến sự phát triển thói quen, phụ thuộc, và các triệu chứng cai thuốc khi ngừng thuốc. Nghiện và lạm dụng có thể dẫn đến quá liều và tử vong.

Các triệu chứng quá liều của Estazolam bao gồm:

• Bối rối, mất phối hợp, nói lắp, suy hô hấp, buồn ngủ tiến triển đến hôn mê và tử vong.

Điều trị quá liều Estazolam bao gồm chăm sóc hỗ trợ và triệu chứng, bao gồm:

• Rửa dạ dày để loại bỏ thuốc chưa tiêu hóa trong dạ dày.
• Duy trì đường thở và hỗ trợ hô hấp.
• Dịch truyền tĩnh mạch và thuốc.
• Sử dụng flumazenil, thuốc giải độc đối với benzodiazepine (flumazenil có thể gây các triệu chứng cai nghiện bao gồm co giật ở những người dùng benzodiazepine lâu dài và phải được sử dụng cẩn thận).
• Theo dõi dấu hiệu sinh tồn trong một khoảng thời gian hợp lý sau khi điều trị, để phát hiện các tác dụng phụ còn lại của benzodiazepine.

Thông tin cập nhật về quản lý quá liều thuốc an thần có sẵn tại Trung tâm Kiểm soát Chất độc

Thuốc nào tương tác với Estazolam?

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng, bác sĩ có thể tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Tuyệt đối không bắt đầu, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Các tương tác nghiêm trọng của Estazolam bao gồm:

• Oxybates canxi/magiê/kali/natri
• Itraconazole
• Oxybate natri

Các tương tác nghiêm trọng của Estazolam bao gồm:

• Benzhydrocodone/acetaminophen
• Fentanyl
• Fentanyl dạng xịt mũi
• Fentanyl dạng dán
• Fentanyl dạng niêm mạc
• Hydrocodone
• Lemborexant
• Metoclopramide dạng xịt mũi
• Selinexor
• Sufentanil SL
• Valerian

Estazolam có các tương tác mức độ vừa phải với ít nhất 187 loại thuốc khác.

Các tương tác nhẹ của Estazolam bao gồm:

• Brimonidine
• Ciprofloxacin
• Esomeprazole
• Eucalyptus
• Fleroxacin
• Gemifloxacin
• Levofloxacin
• Moxifloxacin
• Ofloxacin
• Omeprazole
• Rifabutin
• Sage
• Vinpocetine
• Zolpidem

Các tương tác thuốc được liệt kê trên đây không phải tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, hãy truy cập Công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về tất cả các thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cùng với liều lượng của mỗi thuốc, và giữ một danh sách thông tin này. Kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú:

• Không sử dụng Estazolam để điều trị mất ngủ cho phụ nữ mang thai. Estazolam có thể gây hại cho thai nhi và gây các triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh nếu sử dụng trong thai kỳ.
• Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị bằng Estazolam và ngừng thuốc trước khi mang thai.
• Chưa biết liệu Estazolam có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, tuy nhiên, tất cả các benzodiazepine đều dự kiến sẽ được bài tiết qua sữa mẹ. Không sử dụng Estazolam cho các bà mẹ đang cho con bú.

Còn gì bạn cần biết về Estazolam?

• Uống Estazolam đúng như bác sĩ đã kê đơn. Không uống liều cao hơn hoặc uống thuốc thường xuyên hơn.
• Estazolam có khả năng cao gây lạm dụng, nghiện, và phụ thuộc, ngay cả khi dùng đúng liều kê đơn, và có thể dẫn đến quá liều gây tử vong. Hãy sử dụng cẩn thận.
• Trong trường hợp nghi ngờ hoặc xác định quá liều, hãy tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.
• Không uống đồng thời với thuốc opioid trừ khi được bác sĩ kê đơn và giám sát y tế. Việc sử dụng đồng thời có thể gây tình trạng an thần sâu, suy hô hấp và hôn mê.
• Không uống rượu hoặc dùng các thuốc khác có thể ức chế hệ thần kinh trung ương khi sử dụng Estazolam. Điều này làm tăng nguy cơ an thần, suy hô hấp, hôn mê và tử vong.
• Estazolam nên được giảm liều dần dần, không ngừng đột ngột. Báo cáo với bác sĩ nếu bạn gặp phải các triệu chứng cai thuốc.
• Báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải các phản ứng quá mẫn như khó thở, sưng mặt, lưỡi và/hoặc họng, buồn nôn hoặc nôn.
• Estazolam có thể ảnh hưởng đến khả năng nhận thức và thể chất. Tránh lái xe, vận hành máy móc nặng hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm trong khi đang điều trị bằng Estazolam.
• Lưu trữ Estazolam ở nơi an toàn, ngoài tầm với của trẻ em và không để thuốc ở nơi người khác có thể tiếp cận.

Tóm tắt

Estazolam là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ, đặc trưng bởi khó khăn trong việc ngủ, thức giấc thường xuyên vào ban đêm và/hoặc thức dậy quá sớm vào buổi sáng. Không sử dụng estazolam cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú. Các benzodiazepine, bao gồm estazolam, có khả năng cao gây lạm dụng, sử dụng sai cách và nghiện. Các tác dụng phụ phổ biến của estazolam bao gồm buồn ngủ (somnolence), giảm cử động cơ thể (hypokinesia), chóng mặt, phối hợp vận động bất thường, lo lắng, cảm giác “sáng hôm sau”, sự nhầm lẫn, lo âu, trầm cảm, suy nghĩ bất thường, giấc mơ kỳ lạ, đau đầu, yếu cơ (asthenia), cảm giác không khỏe (malaise), đau chân và một số triệu chứng khác.