Atazanavir là gì và cách hoạt động của nó (cơ chế tác động)?
Atazanavir là một loại thuốc uống được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng do virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV) gây ra. Nó thuộc nhóm thuốc gọi là ức chế protease, cùng với ritonavir (Norvir), nelfinavir (Viracept), indinavir (Crixivan) và saquinavir (Invirase, Fortovase). Trong quá trình nhiễm HIV, virus HIV nhân lên trong các tế bào của cơ thể. Virus được giải phóng từ các tế bào và lan rộng ra khắp cơ thể, nơi chúng lây nhiễm sang các tế bào khác. Bằng cách này, nhiễm HIV được duy trì trong các tế bào mới mà cơ thể sản xuất liên tục. Trong quá trình sản xuất virus, các protein mới phải được tạo ra. Một số protein là protein cấu trúc, tức là các protein tạo thành cấu trúc của virus mới. Các protein khác là enzyme sản xuất DNA và các thành phần khác cho virus mới. Protease là enzyme tạo ra các protein cấu trúc và enzyme mới. Atazanavir ức chế hoạt động của protease, dẫn đến sự hình thành virus mới với các protein bị khuyết tật không thể lây nhiễm vào các tế bào của cơ thể. Kết quả là số lượng virus trong cơ thể (tải lượng virus) giảm xuống. Tuy nhiên, atazanavir không ngăn chặn việc lây truyền HIV giữa các cá nhân và không chữa khỏi nhiễm HIV hoặc AIDS.
Atazanavir đã được FDA phê duyệt vào tháng 6 năm 2003.
Tên thương mại nào có sẵn cho atazanavir?
Reyataz
Atazanavir có sẵn dưới dạng thuốc generic không?
KHÔNG CÓ THUỐC GENERIC: Không
Tôi có cần đơn thuốc để sử dụng atazanavir không?
Có
Atazanavir được sử dụng để làm gì?
Atazanavir được kê đơn để điều trị nhiễm HIV.
Tác dụng phụ của atazanavir là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của atazanavir bao gồm:
- Phát ban,
- Buồn nôn,
- Tiêu chảy,
- Nôn,
- Đau đầu,
- Mất ngủ,
- Chóng mặt,
- Đau cơ,
- Trầm cảm,
- Sốt,
- Đau bụng, và
- Vàng da do tăng bilirubin trong máu.
Các tác dụng phụ quan trọng khác bao gồm:
- Tăng mức glucose trong máu hoặc sự tăng lên hoặc phân phối lại mỡ cơ thể;
- Thay đổi trong mỡ cơ thể, bao gồm tăng mỡ ở phần lưng trên và cổ (mỡ trâu), thân và ngực; và
- Nhịp tim giảm.
Ở một số ít bệnh nhân, có thể xảy ra một tình trạng nghiêm trọng gọi là nhiễm toan lactic—sự tích tụ axit trong máu. Các triệu chứng của nhiễm toan lactic bao gồm buồn nôn kéo dài, nôn mửa, yếu đuối và khó thở. Các cá nhân có rối loạn chảy máu có thể chảy máu nhiều hơn khi sử dụng atazanavir.
Liều dùng cho atazanavir
Liều khởi đầu của atazanavir cho người lớn chưa điều trị là 300 mg atazanavir cộng với 100 mg ritonavir (Norvir) một lần mỗi ngày cùng với thức ăn hoặc 400 mg atazanavir một lần mỗi ngày cùng với thức ăn nếu không thể dung nạp ritonavir.
Ritonavir làm tăng nồng độ atazanavir trong máu. Efavirenz (Sustiva) làm giảm nồng độ atazanavir trong máu. Do đó, khi bệnh nhân đang sử dụng cả atazanavir và efavirenz, cần thêm 100 mg ritonavir vào 400 mg atazanavir để duy trì nồng độ atazanavir trong máu ở mức mong muốn.
Người lớn đã từng điều trị trước đó không nên điều trị bằng atazanavir một mình. Họ nên dùng 300 mg atazanavir cộng với 100 mg ritonavir một lần mỗi ngày hoặc 400 mg atazanavir cộng với 100 mg ritonavir một lần mỗi ngày nếu cũng đang sử dụng các thuốc đối kháng H2 và tenofovir (Viread) (xem tương tác thuốc).
Các loại thuốc hoặc thực phẩm chức năng nào tương tác với atazanavir?
Atazanavir ức chế các enzyme loại bỏ nhiều loại thuốc khỏi cơ thể. Việc sử dụng những thuốc này cùng với atazanavir có thể dẫn đến tăng nồng độ của những thuốc này và gây ra nhiều tác dụng phụ hơn. Atazanavir cũng bị loại bỏ bởi các enzyme trong gan, và các thuốc làm tăng hoạt động của những enzyme này có thể giảm nồng độ atazanavir trong máu và giảm hiệu quả của atazanavir. Ngược lại, các thuốc ngăn cản việc loại bỏ atazanavir có thể làm tăng nồng độ atazanavir trong máu và gây ra tăng tác dụng phụ liên quan đến atazanavir. Một số tương tác tiềm năng hoặc đã biết quan trọng được đề cập dưới đây. Người dùng nên tham khảo ý kiến chuyên gia y tế trước khi kết hợp bất kỳ thuốc nào với atazanavir.
Rifampin (Rifadin), St. John’s Wort, tenofovir (Viread) và efavirenz (Sustiva) làm giảm nồng độ atazanavir trong máu và điều này có thể làm giảm hiệu quả của atazanavir. Cần điều chỉnh liều khi kết hợp atazanavir với efavirenz hoặc tenofovir. Rifampin và St. John’s Wort không nên kết hợp với atazanavir.
Atazanavir làm giảm sự loại bỏ và do đó có thể làm tăng tác dụng phụ của triazolam (Halcion), midazolam (Versed), bepridil (Vascor), verapamil (Isoptin), diltiazem (Cardizem), lovastatin (Mevacor), simvastatin (Zocor), atorvastatin (Lipitor), pimozide (Orap), irinotecan (Camptosar), cyclosporine (Sandimmune), rifabutin (Mycobutin), amiodarone (Cordarone), clarithromycin (Biaxin), alfuzosin (Uroxatral) và các thuốc ergot (Migranal, Cafergot). Kết hợp atazanavir với lovastatin, simvastatin, pimozide, triazolam, midazolam, irinotecan, thuốc ergot hoặc alfuzosin là chống chỉ định.
Atazanavir được hấp thụ tốt nhất trong điều kiện axit. Do đó, các thuốc làm giảm độ axit dạ dày có thể làm giảm sự hấp thụ của atazanavir. Các thuốc làm giảm độ axit dạ dày bao gồm các thuốc kháng axit, thuốc ức chế bơm proton như omeprazole (Prilosec), lansoprazole (Prevacid), pantoprazole (Protonix), rabeprazole (Aciphex), esomeprazole (Nexium); các thuốc đối kháng H2 như cimetidine (Tagamet), ranitidine (Zantac), famotidine (Pepcid), nizatidine (Axid); và các thuốc đệm như didanosine (Videx). Những cá nhân đang sử dụng thuốc kháng axit hoặc didanosine nên uống atazanavir của họ hai giờ trước hoặc một giờ sau khi uống didanosine hoặc thuốc kháng axit. Các thuốc ức chế bơm proton không nên kết hợp với atazanavir ở những bệnh nhân đã điều trị trước đó. Đối với bệnh nhân chưa điều trị, liều thuốc ức chế bơm proton không được vượt quá tương đương với 20 mg omeprazole và phải được dùng 12 giờ trước khi dùng atazanavir. Liều của các thuốc đối kháng H2 không được vượt quá tương đương với 40 mg famotidine hai lần mỗi ngày và atazanavir nên được dùng 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi dùng các thuốc đối kháng H2.
Atazanavir làm tăng tác dụng của warfarin (Coumadin). Do đó, tác dụng của warfarin nên được theo dõi thường xuyên hơn và liều lượng nên được điều chỉnh cho phù hợp.
Kết hợp amiodarone (Cordarone), lidocaine, quinidine hoặc bepridil (Vascor) với atazanavir có thể gây ra những nhịp tim bất thường nguy hiểm.
Atazanavir làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc ức chế PDE5 như sildenafil (Viagra, Revatio), tadalafil (Adcirca, Cialis) và vardenafil (Levitra). Atazanavir không nên được kết hợp với Revatio (sildenafil dùng để điều trị tăng huyết áp phổi). Nó nên được sử dụng thận trọng với liều giảm của các thuốc ức chế PDE5 khác.
Atazanavir có an toàn để sử dụng khi tôi mang thai hoặc cho con bú không?
Atazanavir chưa được nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai.
Atazanavir cũng chưa được nghiên cứu đầy đủ ở các bà mẹ đang cho con bú. Các chuyên gia khoa học khuyên các bà mẹ bị nhiễm HIV không nên cho con bú vì có nguy cơ truyền HIV cho trẻ.
Những điều gì khác tôi nên biết về atazanavir?
Các dạng bào chế của atazanavir có sẵn là gì?
Viên nang: 100, 150, 200 và 300 mg
Tôi nên bảo quản atazanavir như thế nào?
Atazanavir nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
Tóm tắt
Atazanavir (Reyataz) là một loại thuốc được chỉ định để điều trị nhiễm HIV. Hãy xem xét các tác dụng phụ, tương tác thuốc, cảnh báo cho bệnh nhân và thông tin về độ an toàn trong thai kỳ trước khi sử dụng loại thuốc này.
