TILCOTIL

HOFFMANN – LA ROCHE

Viên nén dễ bẻ 20 mg: hộp 30 viên. Viên tọa dược 20 mg: hộp 10 viên.

Lọ bột pha tiêm 20 mg: hộp 1 lọ bột + 1 ống nước cất pha tiêm 2 ml – Bảng B.

THÀNH PHẦN

cho 1 viên
Ténoxicam	20 mg
(Lactose)

cho 1 tọa dược
Ténoxicam	20 mg

cho 1 đơn vị thuốc tiêm
Ténoxicam	20 mg
ống dung môi: Nước cất pha tiêm	2 ml

TÍNH CHẤT

Tính chất dược lý:

– Ténoxicam là một thuốc kháng viêm không có nhân stéroide thuộc nhóm oxicam.
– Hoạt tính kháng viêm, giảm đau và hạ nhiệt.
– Hoạt tính ức chế sự tổng hợp prostaglandine.
– Hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu
Tính chất dược động học:

Tính chất dược động học:

Hấp thu – Phân phối:

Sau khi uống, tenoxicam được hấp thu trong vòng từ 1 đến 2 giờ. Thuốc được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn làm chậm tốc độ hấp thu của tenoxicam nhưng không làm thay đổi lượng khả dụng sinh học. Sau khi tiêm bắp, 90% nồng độ cực đại của ténoxicam trong huyết tương sẽ đạt sau 25 phút

Ténoxicam gắn kết với protéine huyết tương ở tỷ lệ 99,2%.

Nồng độ của thuốc trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều sử dụng cho đến 40 mg.

Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 70 giờ. Khi dùng lâu dài ở liều 20 mg/ngày, nồng độ của thuốc ở trạng thái cân bằng sẽ đạt được sau 15 ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương quan sát được sau một năm điều trị cũng tương đương với nồng độ sau ngày điều trị thứ 15.

– Chuyển hóa – Bài tiết:

Sau khi chuyển hóa tenoxicam được đào thải gần như hoàn toàn: chất chuyển hóa quan trọng nhất là dẫn xuất 5 hydroxyl của nhân pyridine được đào thải chủ yếu qua đường tiểu (28% liều đã dùng). Một phần nhỏ chất chuyển hóa này được đào thải sau khi liên hợp với acide glucuronique. Chất chuyển hóa thứ hai được bài tiết qua mật và chiếm khoảng 17% liều đã dùng. Chất này được liên kết với acide glucuronique ở vị trí C7 hoặc C8 của vòng thienyl.

Suy thận và xơ gan không làm thay đổi đáng kể tính chất dược động học của ténoxicam, ngoại trừ sự gắn kết với protéine huyết tương có thể bị giảm xuống.

Những dữ kiện thu được về các thông số dược động học ở người lớn tuổi không có khác biệt gì so với người trẻ.

CHỈ ĐỊNH

Chỉ định của tenoxicam được dựa trên hoạt tính kháng viêm của thuốc, mức độ quan trọng của những biểu hiện bất dung nạp mà thuốc có thể gây ra, và vị trí của thuốc trong danh mục những thuốc kháng viêm hiện đang lưu hành. Những chỉ định đó được giới hạn trong: Điều trị triệu chứng trong thời gian lâu:

Các bệnh viêm thấp khớp mãn, nhất là viêm đa khớp dạng thấp, viêm cứng khớp hoặc những hội chứng tương tự, ví dụ như hội chứng Fiessinger-Leroy-Reiter.
Vài trường hợp thoái hóa khớp gây đau và giảm chức năng. Điều trị triệu chứng ngắn hạn trong các cơn cấp tính của:
Thấp ngoài khớp (cơn đau bả vai cấp, viêm gân…).
Các bệnh thoái hóa khớp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tiền căn dị ứng với ténoxicam và các chất có hoạt tính tương tự: Một vài bệnh nhân có thể lên cơn suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine.

Loét dạ dày tá tràng đang tiến triển. Suy gan nặng.

Suy thận nặng.

Viêm đại tràng và đại tràng xích ma tiến triển.

Thai kỳ (ở động vật, các nghiên cứu thực nghiệm chưa ghi nhận được thuốc có ảnh hưởng đến sự sinh sản hoặc gây dị dạng trên phôi thai, tuy nhiên do chưa đủ những dữ kiện lâm sàng, những kết quả này không thể đem áp dụng cho người).

Trẻ em dưới 15 tuổi.

– Lưu ý:

Do những biểu hiện tiêu hóa trầm trọng có thể xảy ra, nhất là ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc kháng đông cần đặc biệt theo dõi sự xuất hiện của những triệu chứng về tiêu hóa. Trong trường hợp có xuất huyết tiêu hóa, cần ngưng ngay điều trị.

Nếu có phát ban ngoài da trong khi đang dùng thuốc, cũng cần ngưng ngay điều trị. Thật vậy, tương tự như đối với những thuốc kháng viêm không có nhân stéroide khác, phản ứng trầm trọng ngoài da kiểu Stevens-Johnson hoặc Lyell cũng có thể xảy ra.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Tiền căn loét dạ dày tá tràng.

Lúc bắt đầu điều trị, cần theo dõi chặt chẽ lượng nước tiểu và chức năng thận ở những bệnh nhân suy tim, xơ gan và bị thận hư, ở những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, ở những bệnh nhân suy thận mãn và nhất là ở người lớn tuổi.

Vòng tránh thai: có thể bị giảm hiệu quả trong khi đang điều trị bằng các thuốc kháng viêm không có nhân stéroide (AINS).

Do chưa nghiên cứu đầy đủ, tenoxicam không được chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Khi dùng ténoxicam cùng lúc với những thuốc sau đây, cần theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng và sinh học của bệnh nhân: Không nên phối hợp:

Ténoxicam có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kháng đông đường uống và h parine (tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng của tiểu cầu và kích thích niêm mạc đường tiêu hóa). Tuy nhiên khi cần thiết phải kết hợp với các thuốc kháng vitamine K, nên theo dõi tỷ lệ prothrombine do nguy cơ có thể làm tăng tác dụng kháng đông của thuốc.
Ténoxicam có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các sulfamide (giải phóng chúng khỏi sự gắn kết với protéine huyết tương).
Ténoxicam có khả năng là một tác nhân gây tăng lithium/máu, có thể đạt đến ngưỡng gây độc: tuy nhiên nếu sự phối hợp này là cần thiết, phải theo dõi lượng lithium/máu để điều chỉnh liều lithium cho thích hợp trong và sau khi phối hợp thuốc.

Thận trọng khi phối hợp:

Tenoxicam cũng có khả năng gây tăng độc tính trên máu của méthotrexate.
Ténoxicam có thể làm giảm hoạt tính của các thuốc lợi tiểu (tác dụng lợi niệu và hạ huyết áp).
Tenoxicam không được dùng chung với triamterene do gây suy giảm chức năng thận được biểu hiện bằng tình trạng tăng nitơ/máu và creatinine/máu.
Ténoxicam có thể tác dụng cộng lực với:

Ticlopidine (tăng tác dụng chống kết tập tiểu cầu): trong trường hợp cần kết hợp, phải theo dõi thời gian máu chảy.

Các thuốc kháng viêm không có nhân st roide khác (tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết). Không nên sử dụng phối hợp với aspirine ở liều cao, vì aspirine làm tăng phần tự do và tăng sự đào thải của ténoxicam.

Các thuốc băng dạ dày có hydroxyde aluminium làm chậm sự hấp thu nhưng không làm thay đổi độ khả dụng sinh học của ténoxicam.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, rối loạn nhu động ruột: ténoxicam có thể gây loét, thủng, xuất huyết tiêu hóa.
Phản ứng tăng mẫn cảm có thể là: Ngoài da (phát ban, nổi mẩn, ngứa).

Hô hấp (có thể lên cơn suyễn, đặc biệt ở những bệnh nhân dị ứng với aspirine và các kháng viêm không nhân stéroide khác).

Hệ thần kinh trung ương:

Rất hiếm trường hợp có rối loạn thần kinh giác quan (chóng mặt nhức đầu).

Thay đổi sinh học:

Gan: có thể tăng SGOT – SGPT, phosphatase-kiềm hoặc gamma GT. Thận: tăng vừa phải lượng créatinine/máu (hiếm gặp).

Hệ máu: giảm tiểu cầu và bạch cầu vừa phải, đặc biệt là giảm bạch cầu hạt.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Người lớn – Đường uống:

20 mg/ngày, mỗi ngày 1 lần, tức 1 viên.
Ở người lớn tuổi hoặc bị nhiều bệnh cùng một lúc, nên bắt đầu bằng liều 10 mg/ngày để đảm bảo là bệnh nhân dung nạp thuốc tốt trước khi sử dụng liều thông thườ
Việc điều chỉnh liều có thể được thực hiện tùy theo đáp ứng ban đầu của điều trị bằng cách giảm liều tenoxicam đến 10 mg mỗi ngày trong trường hợp có cải thiện rõ trên lâm sàng.

Người lớn – Đường tiêm bắp:

Đường tiêm bắp chỉ sử dụng trong những ngày đầu tiên của việc điều trị. Sau đó có thể tiếp tục điều trị bằng đường uống hoặc qua hậu môn.
Tổng liều mỗi ngày được chỉ định cho tenoxicam dùng đường tiêm là 20 mg mỗi ngày, tiêm 1 lần mỗi ngày, tức 1 lọ.

Tilcotil 20 mg đường tiêm bắp còn được dùng khi đường uống và đường nhét hậu môn không thể sử dụng được.

Với những hiểu biết hiện nay và nhìn chung cũng không thấy có tăng thêm hiệu quả khi tăng liều của tenoxicam, trong khi đó tần số của các tác dụng phụ lại tăng theo liều sử dụng. Do đó, thực tế không nên vượt quá liều 20 mg/ngày.

QUÁ LIỀU

Trong trường hợp quá liều, chỉ điều trị triệu chứng