Tính chất: các penicillin nhóm A có hoạt phổ rộng nhưng không hiệu quả với các tụ cầu khuẩn tiết men penicillinase; sự hấp thụ, qua đường Uống thay đổi tuỳ theo sản phẩm, có thể từ 40% đến 80%; thải trừ qua thận là chủ yếu (cẩn thận với những trường hợp suy thận).
Phổ tác dụng: rộng, gồm các cầu khuẩn gram dương, các tụ cầu khuẩn (không tiết men penicillinase), các liên cầu khuẩn (gồm cả phế cầu); Bacillus Anthracis, Corynebacterium diphteriae, Bordetella pertussis, não mô cầu, lậu cầu khuẩn, H. influenzae, p.mirabilis, E. coli, Listeria monocytogenes, salmonella và shigella; hiện nay, nhiều chủng E.coli, Proteus, salmonella, shigella và H. influenzae đã trở nên đề kháng; các chủng dương tính với indol của Proteus vẫn kháng cũng như các Enterobacter, Pseudomonas và các Klebsiella.
Chỉ định
- Viêm thanh quản – phế quản, viêm tai, viêm họng cấp và các nhiễm trùng khác ở tai, mũi, họng do các chủng nhậy cảm, đặc biệt là Haemophilus influenzae.
- Nhiễm trùng đường tiết niệu (colibasille, proteus, cầu khuẩn ruột, lậu cầu khuẩn).
- Các nhiễm trùng trong ổ bụng, viêm đường mật và nhiễm trùng phụ khoa do các chủng gram âm.
- Viêm màng não do Influenzae hay các chủng không xác định, dùng phối hợp với chloramphenicol.
- Bệnh do Shigella: hiệu quả nhất là do nhiễm trùng do Shigella
- Thương hàn: khi đã bị kháng với
- Bệnh do salmonella: phần lớn khỏi nhanh; cho dùng ampicillin có thể tạo thuận lợi tình trạng người lành mang mầm bệnh.
Chống chỉ định
- Đã dị ứng với penicillin hay
- Tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng (nguy cơ tăng các phản ứng ngoài da).
- Phối hợp với allopurinol (nguy cơ tăng các phản ứng ngoài da).
Thận trọng
- Trường hợp suy thận, liều dùng được giảm và giãn cách xa hơn tùy theo độ thanh thải creatinin.
- Khi có thai và cho con bú: lưu ý thuốc đi qua rau thai và qua sữa mẹ
Tác dụng phụ: như với các pecinillin
khác nhất là:
- Phản ứng dị ứng: hay gặp hơn, đặc biệt là ban dát sần hay mề đay (5-10% các trường hợp), phù Quinke, bệnh huyết thanh, hay gặp trong bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng, bệnh bạch cầu dạng lympho và khi phối hợp với allopurinol.
- Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn và nôn, ỉa chảy, hiếm khi bị chứng “viêm đại tràng do kháng sinh”
- Tăng sinh các chủng kháng thuốc
- Co giật ở trẻ sơ sinh và người bệnh urê huyết cao.
Tương tác: với allopurinol và
tisopurin (tăng nguy cơ nổi mẩn da)
CÁC BIỆT DƯỢC (của penicillin nhóm A)
Amoxicillin
A – Gram ® (Inava)
Amodex ® (Bouchara).
Amophar ® (Dakota)
Amoxicillin – tên thông dụng Bactox ® (Innotech International) Bristamox ® (Bristol – Myers Squibb). Clamoxyl ® (Smith Kline Beecham) Flemoxine ® (Yamanouchi) Gramidil ® (Leurquin)
Hiconcil ® (Bristol – Myers Squibb) Zamocilline ® (Zambón)
Hấp thụ theo đường uống 80%.
Liều dùng (khi chức năng thận bình thường).
Đường uống:
- Người lớn: l-l,5g/ngày, chia 2 lần
- Trẻ em: 25mg/kg/ngày chia 2 lần Đường tiêm bắp:
- Người lớn: lg mỗi 12h
- Trẻ em: 50mg/kg/ngày
Đường tiêm tĩnh mạch (theo chỉ dẫn của nhà sản xuất)
- Người lớn: 50-150 mg/24 giờ (không tiêm quá lg/lần)
- Trẻ em: 100-200 mg/24 giờ. Ampicillin
Ampicillin – tên thông dụng Totapen ® (Bristol – Myers Squibb) Hấp thụ theo đường uống 40 – 50%
Liều dùng (với chức năng thận bình thường).
Đường uống:
Người lớn: 250-500 mg cách quãng 6 giờ
Trẻ em: (thể trọng dưới 20kg): 24- 25mg/kg cách quãng 6 giờ.
Đường tiêm bắp hay tĩnh mạch (dành riêng cho nhiễm trùng máu, viêm nội tâm mạc, viêm màng não, trạng thái nhiễm độc – nhiễm trùng nặng):
- Người lớn: l-2g cách quãng 6 giờ (toi đa 12g/24 giờ)
- Trẻ em: 20-40mg/kg/ngày cách quãng 4 giờ (tối da 400mg/kg/24 giờ).
PROAMPICILLIN (giải phóng ra ampicillin)
Becampicillin
Bacampicine ® (Pharmacia & Upjohn).
Penglobe ® (Astra)
Hấp thụ theo đường uống 80%.
Liều dùng: Người lớn 800- 1200mg/kg/ngày, chia 2 lần.
Trẻ em dưới 5 tuổi: 400mg/ngày, chia 2 lần
Hấp thụ theo đường uống 40-50%. Metampicillin Suvipen ® (Thea)
Pivampicillin
Proamp ® (Parke-Davis)
Hấp thụ theo đường uống 80%.
Liều dùng: Người lớn 1- l,5g/ngày, chia 2 – 3 lần.
Trẻ em: 25mg/kg/ngày, chia 2-3 lần
PENICILLIN A DẠNG PHỐI HỢP
Amoxicillin + acid clavulanic
Cùng tên: Co. amoxiclav
Augmentin ® (Smith Kline Beecham) Ciblor ® (Inava)
Tính chất: sự phối hợp của amoxicillin (penicillin nhóm A) với acid clavulanic, một chất ức chế beta – lactamase và mở rộng hoạt phổ của amoxicillin đối với các chủng tiết penicillinase, nhất là một số tụ cầu vàng, lậu cầu khuẩn và Haemophilus influenzae V.V..
Thời gian bán thải: 1 giờ Chỉ định:
- Viêm tai giữa cấp tính ở trẻ nhỏ, viêm tai dai dẳng, viêm xoang
- Bệnh lý phế quản cấp ở người có nguy cơ, bộì nhiễm trong bệnh lý phê quản mạn tính.
- Nhiễm trùng nặng đường tiết niệu, phụ khoa và răng miệng.
Liều lượng theo đường uống:
- Người lớn: 1-1,5g/ngày, chia 2-3 lần
- Trẻ em: (trên 30 tháng): 40- 50mg/kg/ngày, chia 2-4 lần.
Liều dùng theo đường tĩnh mạch.
- Người lớn: lg, 2-4 lần mỗi ngày.
- Trẻ em (trên 3 tháng): 25- 50mg/kg, 3-4 lần mỗi ngày.
Chống chỉ định và tác dụng phụ (Xem amoxicillin d trên; đã có thông báo về các trường hợp rối loạn chức năng gan và viêm gan ứ mật.
Ampicillin + sulbactam
Unacim ® (Jouveinal)
Ống tiêm chứa ampicillin natri và sulbactam natri.
Viên nén chứa sulfampicillin, dưới dạng tosylat, sẽ giải phóng ampicillin + sulbactam. Ampicillin + sulbactam được khuyên dùng trong các nhiễm trùng nặng do nhiều chủng, ví dụ như nhiễm trùng trong ổ bụng và phụ khoa.
Sulbactam
Betamaze ® (Pfizer).
Sulbactam là một chất ức chế không phục hồi đối với đảo các p – lactamase, không có tác dụng kháng khuẩn thật sự (trừ với lậu cầu khuẩn và Acinetobacter), được dùng phối hợp với các p – lactamin để mở rộng hoạt phổ của loại này đối với các chủng kháng p – lactamase, nhất là trong các nhiễm trùng tiết niệu và trong ổ bụng do Escherichia coli và Klebsiella pneumoniae.