Abacavir là một dẫn chất guanosine với khả năng thấm rất tốt vào TKTƯ và là thành phần của một số thuốc kết hợp. Vấn đề chính của abacavir là phản ứng quá mẫn (HSR) (xem dưới). Ngoài ra thuốc dung nạp tốt và có ít tác dụng gây độc ty thể.
Tên thương mại:
Ziagen™; thành phần của Kivexa™/ Epzicom™ và Trizivir™ Ziagen™ viên nén: 300 mg abacavir; dung dịch uống 20 mg/ml trong chai 240 ml Kivexa/Epzicom™ viên nén: 600 mg abacavir + 300 mg 3TC
Trizivir™ viên nén: 300 mg abacavir + 150 mg 3TC + 300 mg AZT
Drug Nhóm thuốc: NRTI
Nhà sản xuất: GlaxoSmithKline
Chỉ định: nhiễm HIV
Liều uống: 300 mg ngày 2 lần hoặc 600 mg mỗi ngày. Abacavir có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Tác dụng phụ: phản ứng quá mẫn (HSR) ở 2-8% bệnh nhân. Sự kiện này thường xảy ra trong 6 tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị. Thường gặp ban và ngứa, nhưng cũng có thể không có các triệu chứng này. HSR có thể biểu hiện bằng sốt và mệt mỏi tăng dần. Các rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng) và mệt lả cũng có thể xảy ra. Tăng men gan, mất ngủ và chóng mặt là rất hiếm. Có lẽ yếu tố di truyền ảnh hưởng tới sự xuất hiện HSR.
Cảnh báo: Abacavir bị chống chỉ định trong các trường hợp có tiền sử quá mẫn abacavir và sau khi ngắt đoạn điều trị, nếu không thể loại trừ HSR trước đó. Tái sử dụng có thể gây tử vong. Với các triệu chứng nhẹ (xem dưới), không nên dừng abacavir quá nhanh, do các bệnh kèm theo có thể biểu hiện giống HSR. Có thể tiếp tục điều trị trong 1-2 ngày dưới sự giám sát chặt chẽ. Có tiền đề là yếu tố di truyền (HLA-Typ B5701) và việc sàng lọc HLA có thể giúp tránh HSR trong tương lai. Bệnh nhân cần được yêu cầu báo ngay cho bác sỹ nếu có ít nhất 2 trong số các triệu chứng sau:
- sốt
- khó thở, đau họng hoặc ho
- ban (hồng ban và/hoặc ngứa)
- buồn nôn hoặc nôn hoặc ỉa chảy hoặc đau bụng
- mệt lả hoặc đau lan tỏa hoặc cảm giác khó chịu
Tương tác thuốc: 0.7 g/kg ethanol (ví dụ 0.5 l rượu) tăng AUC của abacavir thên 41 % và tăng thời gian bán thải thêm 26 %.