Tính chất:các dẫn chất của quinolon, đặc hiệu bởi sự có mặt của một nguyên tử flo ở vị trí số 6, đạt được các nồng độ sát khuẩn, không chỉ ở đường tiết niệu mà còn trong nhiều cơ quan khác; thật vậy, chúng có sự phân bố trong các mô tốt hơn là các quinolon kinh điển và phổ tác dụng rộng hớn (trực khuẩn gram âm, tụ cầu khuẩn, V.V.). Chúng tác dụng bỏi ức chế gyrase là một men của vi khuẩn. Các thuốc nhóm này được kê đơn dùng đường uống hay tiêm tĩnh mạch.
Phổ kháng khuẩn
Các chủng nhạy cảm:
Trực khuẩn gram âm: colibacille, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Haemophylus influenza, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ xanh), Yersinia.
Cầu khuẩn gram âm: lậu cầu, não mô cầu, Branhamella cathrralis.
Cầu khuẩn gram dương: tụ cầu vàng hay không tiết men coagulase.
Các chủng ít nhạy cảm (coi như đề kháng từ đầu):
Tụ cầu vàng kháng methicillin.
Pseudomonas aeruginosa có nguồn gôc bệnh viện.
Liên cầu khuẩn, bao gồm cả phế cầu.
Cầu khuẩn ruột, Acinetobacter.
Chlamydia, Mycoplasma
(Ureaplasma), Rickettsia,
Brucella, Legionellla, mycobacter.
Các chủng đề kháng:
Nocardia, vi khuẩn kỵ khí (như Clostridium difficile), xoắn khuẩn (Treponema pallidium).
Chỉ định
Nhiễm khuẩn tiết niệu dai dẳng (trên và dưới) do các chủng nhạy cảm, đặc biệt là trong các thể biến chứng.
Viêm niệu quản cấp do liên cầu: điều trị ngắn hay liều duy nhất (pefloxacin).
Viêm tuyến tiền liệt do các chủng nhạy cảm, nếu có thể sau khi xác định vi khuẩn, nhất là coỉibacỉlle.
Viêm phế quản bội nhiễm và viêm phế quản nặng thêm ở người bệnh có nguy cơ, nhất là do Haemophylus influenza, Moraxella catarrhalis và Pseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ xanh), đặc biệt là trong bệnh nhầy nhớt (ciprofloxacin). Việc kê đơn các thuốc này lần đầu tiên với các nhiễm khuẩn hô hấp do các cầu khuẩn gram dương, nhất là tụ cầu, liên cầu và phế cầu là không nên do tác dụng của chúng lên các chủng này là không ổn định.
Bội nhiễm đường tai mũi họng (ofloxacin).
ỉa chảy nhiễm trùng do chủng không rõ ràng, nhất là bệnh do Salmonella (ciprofloxacin).
Helicobacter pylori: mặc dù nhạy cảm in vitro, nói chung, nó không bị tác dụng và đã xuất hiện các chủng kháng thuốc.
Viêm xương tuỷ cấp và mạn do chủng nhạy cảm, nhất là Pseudomonas.
Viêm đường mật mạn tính, như tịt đường mật.
Dự phòng nhiễm khuẩn ở người giảm bạch cầu hay suy giảm miễn dịch.
Trong bệnh viện (theo đường uống hay tiêm tĩnh mạch): nhiễm trùng nặng thể nhiễm trùng máu khu trú hay viêm màng não do enterobacter, Pseudomonas aeruginosa hay do tụ cầu khuẩn. Sự phối hợp với một kháng sinh khác khi điều trị tấn công là nguyên tắc để tránh chọn lọc tự nhiên tạo các biến thể kháng thuốc.
Thận trọng
Giảm liều khi bị suy thận hay
suy gan và ở người cao tuổi.
Chống chỉ định
Đã bị dị ứng với quinolon.
Trẻ em dưới 15 tuổi (ức chế sự phát triển sụn trong các nghiên cứu thử nghiệm).
Khi có thai (tính vô hại chưa được xác định) và cho con bú.
Thiếu G6PD.
Suy thận nặng.
Động kinh.
Tác dụng phụ
Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, nôn, ỉa chảy; đã có những trường hợp viêm ruột giả mạc do Clostridium difficile.
Rối loạn thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, lo âu, rối loạn thị giác và vị giác, buồn nôn hay mất ngủ, lú lẫn, cơn co giật.
Phản ứng dị ứng: nổi ban, ngứa, sốt mày đay.
Nhạy sáng (chống chỉ định phơi nắng).
Nhức đầu, co giật, rối loạn về tâm thần.
Độc với thận: niệu tinh thể, suy thận cấp.
Độc với tuỷ xương: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
Tăng transaminase.
Đau khớp, nhược cơ, viêm gân.
Tương tác: với theophylin (tăng nồng độ trong huyết tương của theophylin); với các thuốc uống chống đông máu (nguy cơ tiềm ẩn); với các thuốc kháng acid dạ dày.
CÁC BIỆT DƯỢC (fluoroquinolon).
Ciprofloxacin
Ciflox ® (Bayer).
Uniflox ® (Bayer).
Liều dùng:
Theo đường uống: Người lớn 1000-1500mg/ngày chia 2 lần uống trong bữa ăn tuỳ mức nhiễm khuẩn. Trong viêm bàng quang không biến chứng ở nữ giới uống một liều duy nhất 500mg và trong viêm niệu đạo do lậu cầu uống 1 liều 250mg; trong dự phòng viêm màng não do não mô cầu uống 500mg làm 1 liều duy nhất.
Truyền tĩnh mạch: ở người lớn 400 mg/24 giờ (tới 600 mg). Giảm nửa liều dùng khi bị suy thận (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) hay suy gan nặng.
Enoxacin
Enoxor ® (Sinbio).
Liều dùng: uống 800 mg/ngày chia 2 lần đối với viêm tuyến tiền liệt, 400 mg/ngày chia 2 lần trong các nhiễm trùng tiết niệu thấp và 400 mg uống làm 1 lần trong bệnh do lậu cầu không biến chứng ở nam giới.
Lomefloxacin
Logiflox © (Searle).
Liều dùng: trong viêm bàng quang không biến chứng ở phụ nữ, mỗi ngày uống 400mg làm 1 liều duy nhất, dùng trong 3 ngày.
Nofloxacin
Chibroxine © (M.s & D – Chibret) [nhỏ mắt].
Noroxine © (M.D & D – Chibret). Liều dùng: 800 mg/ngày chia 2 lần. Ofloxacin
Exocine © (Allergan)[nhỏ mắt]. Oflocet © (Diamant).
Liều dùng:
Theo đường uống: ở người lớn, 400m/ngày chia 2 lần uống trong bữa ăn (tới 800 mg/ngày); trong bệnh do lậu cầu khuẩn không biến chứng khuyên uống lliều duy nhất 400mg.
Truyền tĩnh mạch (dành riêng cho bệnh viện): ở người lớn 8 mg/kg truyền trong lh, 2 lần mỗi ngày nếu không có vàng da, cổ trướng; giảm liều một nửa nếu bị suy gan hay suy thận nặng.
Pefloxacin
Peflacine © (Bellon).
Péỷlacine monodose © (Bellon). Liều dùng:
Theo đường uống: ở người lớn, 800mg/ngày chia 2 lần uống trong bữa ăn; giảm liều một nửa khi bị suy thận hay suy gan nặng; trong viêm niệu đạo do lậu cầu ở nam giới và viêm bàng quang ở phụ nữ, nên uống 1 liều 800mg (loại liều đơn)
– Truyền tĩnh mạch: ở người lớn 8 mg/kg truyền trong lh, 2 lần mỗi ngày nếu không bị vàng da hay cổ trướng; giảm liều một nửa khi bị suy thận hay suy gan nặng.
Sparfloxacin
Zagam © (Specia).
Liều dùng: người lớn uống liều duy nhất 400 mg vào ngày đầu và 200 mg vào các ngày sau, dùng trong 10 ngày với các bệnh lý nhiễm trùng phổi cấp và trong 4 ngày với viêm xoang.