Thuốc chống tiêu fibrin
Acid tranexamic
Exacyl © (Sanofi Winthrop)
Tính chất: acid amin tương tự như acid amin caproic, được dùng trong các tai biến chảy máu do tiêu fibrin khu trú, nhất là trong rong kinh và băng huyết, đề phòng xuất huyết khi nhổ răng ở người ưa chảy máu A hay B, đề phòng cơn phù mạch thần kinh di truyền.
Liều dùng: theo đường tĩnh mạch 1- 4 g/ngày, theo đường uống cho người lớn 3-4,5 g mỗi ngày chia 2-3 lần, trẻ em 20 mg/kg/ngày.
Aprotinin
Antagosan © (Hoechst)
Trasylol © (Bayer)
Tính chất: aprotinin là một polypeptid có nguồn gốc từ bò, có khối lượng phân tử khoảng 60.000 dalton. Thuốc ức chế một số men tiêu protein như trypsin, chymotrypsin, kallikrein, plasmin và một số yếu tố hoạt hoá plasminogen. Thời gian bán huỷ huyết tương là khoảng 40 phút.
Chỉ định
Điều trị các triệu chứng chảy máu tiêu fibrin tiên phát hay thứ phát, liên quan phẫu thuật, sản khoa hay y học.
Viêm tụy cấp xuất huyết (kết quả không rõ ràng)
Tai biến chảy máu khi điều trị tiêu huyết khối (tiêu fibrin)
Trong các chỉ định đó, aprotinin không thay thế thể dịch khi bị thiếu thể tích dịch.
Dùng cho phẫu thuật tim, nhất là với người đã dùng aspirin hay khi mổ lại.
Liều dùng: tiêm tĩnh mạch chậm 250-500 u Ph Eu (đơn vị theo dược điển châu Âu) hay 500.000 UIK (đơn vị bất hoạt Kallicrein)
Chống chỉ định
Đã bị dị ứng với aprotinin.
Đông máu nội mạch rải rác.
Khi có thai (độc với bào thai ở động vật) và cho con bú.
Tác dụng phụ
Phản ứng dị ứng (thử trong da trứớc hay tiêm một thuốc kháng histamin).
Nguy cơ sốc phản vệ, nhất là khi dùng lại.
Thuốc cầm máu dẫn suất từ máu
Ghi chú: Mặc dù đã hết sức thận trọng, nguy cơ truyền bệnh lây nhiễm từ các phần của huyết tương người có thể không hoàn toàn loại trừ được.
Yếu tố VII của người được hoạt hoá
Acsef © (LFB) [huyết tương]
Novoseven © (Novo Nordisk) [eptacog alfa]
Chỉ định: yếu tố VII của người được hoạt hoá có nguồn gốc từ huyết tương hay tái tổ hợp được dùng để phòng và chữa chảy máu ở mức vừa phải cho người bị ưa chảy máu A hay B với kháng thể kháng yếu tố VIII hay kháng yếu tố IX.
Yếu tố VII của người không hoạt hoá
(Proconvertin)
Facteur VII (LFB) [huyết tương]
Chỉ định: phần của huyết tương để phònẹ và chữa chảy máu ở người bệnh biểu hiện thiếu yếu tố VII di truyền dị hợp tử.
Yếu tố VIII (yếu tố chống ưa chảy máu A).
Facteur VIII (LFB) [huyết tương] Hemofil M © (Baxter) [huyết tương]
Kogenate ® (Bayer) [tái tổ hợp] Recombinate ® (Baxter) [tái tổ hợp]
Yếu tố VIII tái tổ hợp được làm theo công nghệ sinh học từ các tế bào thận của chuột hang.
Chỉ định: điều trị và dự phòng xuất huýết khi thiếu yếu tố VIII (bệnh ưa chảy máu A) ở những người không có kháng thể trung hoà kháng yếu tố VIII (có thể tiếp tục điều trị nếu nồng độ thấp hơn 10 đơn vị Bethesda).
Tác dụng phụ
Rùng mình, sốt, phản ứng dị ứng (ngừng thuốc ngay)
Tăng số kháng thể trung hoà kháng yếu tố VIII.
Có thể tan huyết khi dùng liều cao cho những người có nhóm máu A,B hay AB (các ngưng kết tố kháng A hay kháng B có thể có trong chế phẩm).
Yếu tố IX (yếu tố. chống ưa chảy máu B)
Facteur IX (LFB) [huyết tương] Cùng tên: yếu tố Christmas
Chỉ định: điều trị và dự phòng các xuất huyết khi thiếu yếu tố IX (bệnh ưa chảy máu B) ở những người không có kháng thể trung hoà kháng yếu tố IX (có thể tiếp tục điều trị nếu nồng độ vẫn dưới 10 đơn vị Bethesda).
Tác dụng phụ:
Rùng mình, sốt, phản ứng dị ứng (ngừng thuốc ngay)
Phát triển các kháng thể trung hoà kháng yếu tố IX.
Tai biến huyết khối – nghẽn mạch.
Có thể truyền các virus của người.
Yếu tố von MVillebrand
Facteur von Willebrand (LFB) [huyết tương].
Phần huyết tương người đậm đặc chứa yếu tố von Willebrand (đồng yếu tố của ristocetin không có yếu tố VIII) được dùng trong điều trị và dự phòng xuất huyết trong bệnh von Willebrand khi desmopressin tỏ ra không có hiệu quả).
Yếu tốvon Willebrand đặc biệt
Innobrand ® (LFB) [huyết tương]
Phần huyết tương người đậm đặc có yếu tố von Willebrand (đồng yếu tố của ristocetin cùng với yếu tố VIII) dùng trong điều trị và dự phòng xuất huyết trong bệnh von Willebrand do nồng độ yếu tố VIII giảm 20% và khi dùng desmopressin không có hiệu quả.
PPSB người
PPSB người (LFB) [huyết tương]
Thuốc cùng tên: phần gây đông máu PPSB, phức hợp của yếu tố IX.
Chế phẩm thông thường
Các sản phẩm phân ly huyết tương người có chứa:
Prothrombin hay yếu tố II (20u/ml)
Yếu tố Stuart hay yếu tố X (10 u/ml)
Yếu tố IX (hay Christmas) chống ưa chảy máu B (25 u/ml).
Được đóng bột khô trong lọ, hàm lượng thay đổi theo lô nhưng được chỉ rõ trên nhãn; bảo quản chế phẩm đông khô trong tủ lạnh ở +4° và cho dùng ngay sau khi phục hồi.
Chỉ định
Thiếu bẩm sinh về yếu tố II hay yếu tố X
Hội chứng chảy máu do tổn thương phức hợp prothrombin; quá liều kháng vitamin K (thuốc uống chống đông máu), suy gan, thiếu vitamin K.
Liều dùng: tiêm tĩnh mạch chậm 1 ml/phút (0,5 ml/kg hay nhiều hơn tùy theo tốc độ chảy máu, lưu ý thời gian bán huỷ của yếu tố IX là 20-30 giờ. Việc điều trị tiếp theo tuỳ thuộc vào thử nghiệm đông máu.
Tác dụng phụ
Thiếu máu cục bộ và huyết khối. Fibrinogen người
Clottagen ® (LFB) [huyết tương]
Thuốc cùng tên: yếu tố đông máu I
Chế phẩm: lọ chứa 1,5 g fibrinogen có nguồn gốc huyết tương người (thời gian bán huỷ 4-6 ngày).
Chỉ định: được dùng tiêm tĩnh mạch chậm trong điều trị thiếu các thành phần (thiếu fibrinogen huyết, không có fibrinogen huyết mắc phải, nhất là sau điều trị tiêu huyết khối.
CÁC THUỐC CẦM MÁU KHÁC
Protamin
Dưới dạng sulfat
Protamine Choay (Sanofi Winthrop)
Tính chất: thuốc được dùng để trung hoà tác dụng chống đông máu của heparin khi xuất huyết (tác dụng tức thời theo đường tĩnh mạch).
Chỉ định
Chảy máu do quá liều heparin Liều dùng
Tiêm tĩnh mạch chậm (trong 1-3 phút) 50 mg protamin Sulfat; khi cần, có thể tiêm nhắc lại sau 15 phút. Trừ khi quá liều lớn heparin, không được vượt qúa 100 mg.
lmg protamin Sulfat trung hoà khoảng 100 UI heparin lưu thông (loại này giảm dần sau nửa giờ tiêm heparin, chỉ biểu hiện 50% của liều đã tiêm).
Thận trọng: phải tránh quá liều protamin Sulfat, bản thân thuốc này cũng có tác dụng chống đông máu với thời hạn khoảng 2 giờ
Tác dụng phụ
Giãn mạch da, buồn nôn, nôn.
Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, kho thở.
Quá liều: duy trì tình trạng kém đông máu và xuất huyết có thể được dừng lại khi cho thuốc, người ta kiểm soát heparin cho tới khi thời giàn prothrombin trở lại bình thường.
Vitamin K1
Cùng tên: phytomenadion. Vitamin Kl (Roche)
Vitamin tự nhiên, cũng có sản phẩm bán tổng hợp, dùng như thuốc đôi vận trong quá liều các thuốc chống đông counarin và trong dự phòng hay điều trị thiếu prothrombin huyết và thiếu Vitamin K.
thuốc cầm máu tại chỗ
Adrenalon
Adrenalone Tetracaine Guillon (dạng xịt)
Alginat calci
Algosteril © (Brothier)
Coalgan © (Brothier)[bông]
Stop Hémo © (Brothier) Trophiderm © (Brothier) Cellulose oxy hóa và calci acetat Sorbacel © (Braun Fandre) Surgice © (Jonhson & Johnson) Hemocoagulase
Reptüase ©(Pharmadéveloppement) Thrombase
Thrombase (Houdé)
Những yếu tố tăng trưởng tạo huyết
Epoetin
Eprex ® (Janssen-Cilag) [epoetin alpha]
Recormon ® (Boehringer Mann) [epoetin beta]
Tên khác: erythropoietin người tái tổ hợp, tiếng Anh: r-HuEPO.
Tính chất: epoetin tái tổ hợp cũng có những tính chất như erythropoietin tự nhiên của người, là một glycoprotein, bình thường được chế tiết ra bởi thận, và có tác dụng kích thích sự tăng trưởng và biệt hoá của hồng cầu; trong trường hợp suy thận, thì sự chế tiết erythropoietin bị giảm. Sản phẩm này được sản xuất bằng phương pháp tái tổ hợp gen: Người ta phân lập gen từ nguồn gốc ở người và tạo nên một clôn trong các tế bào động vật có vú, clon tế bào này sẽ sản xuất in vitro ra epoetin hoạt tác. Thời gian bán huỷ trong huyết tương là 4-8 giờ.
Chỉ định
Thiếu máu do suy thận mạn tính đã được thẩm phân máu hoặc đang chờ làm thẩm phân: một số tác giả cho rằng nếu hematocrit thấp hơn 30% hoặc 28% thì chỉ định erythropoietin là hợp lý.
Thiếu máu dai dẳng, liên quan tới bệnh AIDS hoặc những bệnh khác, nhất là những bệnh viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn), sử dụng epoetin phối hợp với uống một muối sắt.
Liều lượng
Theo đường tiêm tĩnh mạch chậm (trong 1-2 phút): liều khởi đầu là 150 Đơn vị/kg/tuần, chia làm 3 lần tiêm: liều duy trì 100-200 Đơn vị/kg/tuần, tiêm làm 2-3 lần (tối đa 600 mg/kg mỗi tuần); hàm lượng hemoglobin phải duy trì từ 10 đến 12 g/ 100 ml và hematocrit từ 32-35%.
Thận trọng
Mức tăng hàm lượng hemoglobin hàng tuần không được vượt quá 2 g/100 ml và phải ngừng điều trị khi hàm lượng hemoglobin đạt tới 12 g/ 100 ml. Mức tăng hemoglobin quá nhanh có thể kèm theo tăng huyết áp động mạch và những cơn co giật. Hàm lượng hemoglobin phải được kiểm tra cứ 2-3 ngày một lần vào thời gian đầu, và sau đó mỗi tuần một lần.
Theo dõi mức dự trữ sắt (ferritin > 100-150mg/l và bão hoà siderophilin > 15-20%), nếu thấy cần thiết thì cho bổ sung.
Theo rõi huyết áp động mạch, kali-huyết, creatinin-huyết và urê-huyết.
Cho epoetin thận trọng trong trường hợp tăng huyết áp động mạch, có tiên sử động kinh.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với sản phẩm.
Tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được hoặc kiểm soát kém.
Thiếu máu thiếu sắt, do thiếu acid folic hoặc thiếu vitamin B12.
Những tình trạng dẫn tới thiếu máu có viêm (nhiễm khuẩn, các bệnh viêm mạn tính trong đợt tiến triển).
Khi có thai (chưa xác định được tính vô hại) và đang cho con bú.
Tác dụng phụ
Tăng huyết áp động mạch, có khả năng gây ra bệnh não do tăng huyết áp .
Cơn co giật , thường gắn liền với đợt tăng huyết áp.
Phản ứng da dị ứng, phù mí mắt.
Hội chứng giả cúm xảy ra vào lúc khởi đầu điều trị,
Huyết khối ở vị trí tiêm.
Aldesleukin
Proleukin ® (Chiron)
Tên khác: interleukin-2 tái tổ hợp, IL-2 tái tổ hợp, (tiếng Anh: T cell Growth Factor).
Tính chất: interleukin-2 tái tổ hợp có hoạt tính như hoạt tính của interleukin 2 tự nhiên của người; interleukin của người là một lymphokin kích thích sự hoạt động và sinh sản những tế bào lympho T và B và sự sản xuất những tế bào diệt hoạt hoá – LAK (tiếng Anh: Lymphokine Activated Killer), những tế bào này (LAK) có khả năng làm tan một số tế bào u trong điều kiện in vitro.
Chỉ định (chỉ được sử dụng trong trung tâm về ung thư)
Carcinom tuyến của thận (u tuyến thượng thận vỏ) di căn ở người lớn.
u melanom (u tế bào sắc tố) di căn (đang trong giai đoạn thử nghiệm).
Liều lượng
Truyền tĩnh mạch liên tục lmg/m2/24 giờ, trong 4-5 ngày; sau một thời kỳ tạm nghỉ 5 ngày, nhắc lại liều điều trị như trên và tuỳ tình hình, có thể tiêm lại các tế bào LAK; những chu kỳ điều trị như vậy có thê nhắc lại nhiều lần.
Thận trọng
Bệnh nhân phải được theo rõi chặt chẽ trong một bệnh viện ung thư có đơn vị chăm sóc tăng cường.
Ngừng truyền thuốc ngay trong trường hợp thấy bệnh nhân có rối loạn tri thức.
Chống chỉ định
Suy tim hoặc suy hô hấp: vì nguy cơ bị phù phổi.
Di căn não không được điều trị (nguy cơ làm bệnh nặng thêm).
Dị ứng đối với sản phẩm.
Đang có thai, đang cho con bú. Tác dụng phụ
Sốt, cơn rét run, nhức đầu, đau khớp xương, đau cơ, viêm mũi.
Tăng tính thầm của thành mao mạch máu: hạ huyết áp động mạch, giữ nước trong cơ thể (tăng cân nặng), nguy cơ phù phổi.
Khó thở: do co thắt phế quản vì tăng tính phản ứng của phế quản.
Chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Đái ít, viêm thận kẽ.
Tăng hàm lượng transaminase và bilirubin-huyết, gan to, có khả năng bị bệnh não do gan.
Độc tính huyết học: thiếu máu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm tế bào lympho tiếp theo bởi đợt bùng phát lympho bào.
Ngứa, phát ban, rụng tóc (hói đầu), bong vảy ở da.
Bảo quản: giữa +2°c và +8°c.
Những yếu tố tăng trưởng bạch cầu hạt
Tính chất: những thuốc kể ra ở dưới đây là những glycoprotein được sản xuất bằng công nghiệp sinh học xuất phát từ một gen của người; những sản phẩm này có tác dụng kích thích sự tăng trưởng và biệt hoá của dòng bạch cầu hạt và được gọi là yếu tố kích thích dòng bạch cầu hạt – G-CSF (tiếng Anh: Granulocyte- Colony Stimulating Factor) hoặc yếu tố kích thích bạch cầu hạt – dưỡng bào – GM-CSF (Tiếng Anh: Granulocyte- Macrophage Stimulating Factor).
Chỉ định: nhũng sản phẩm sinh học này được chỉ định để thu ngắn khoảng thời gian giảm bạch cầu hạt trung tính ở những bệnh nhân bị khối u ác tính không phải ở tuỷ xương được điều trị bằng liệu pháp hoá chất, hoặc ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế miễn dịch và tiếp sau là ghép tuỷ xương. Những thuốc này đều phải do các chuyên gia sử dụng cho bệrứi nhân.
Chống chỉ định: ung thư thuộc typ bệnh bạch cầu tuỷ bào.
Tác dụng phụ: đau xương, đau cơ, đái khó, tăng các enzym của gan, lách to.
Bảo quản: nhiệt độ giữa +2°c và +8°c.
CÁC BIỆT DƯỢC
Filgrastrim (G-CSF không glycosyl-hoá)
Neupogen ® (Roche) Lenograstrim (G-CSF glycosyl-hoá) Granocyte ® (Bellon)
Molgramostim (GM-CSF không glycosyl-hoá)
Leucomax ® (Schering-Plough)