Penicillin G
Benzylpenicillin
Muối natri
Penicillin G là tên thông dụng
Tính chất: penicillin tự nhiên, còn gọi là thông thường, đã là kháng sinh đầu tiên được dùng trong lâm sàng, dùng dạng tiêm, vẫn là thuốc được chọn lựa trong nhiều nhiễm trùng nặng đối với các chủng nhậy cảm.
Chỉ định
- Nhiễm liên cầu, đặc biệt là viêm họng, tinh hồng nhiệt, viêm quầng V..
- Nhiễm phế cầu.
- Nhiễm tụ cầu không tiết
- Viêm não do màng não cầu (chủng nhậy cảm)
- Bệnh lậu do chủng nhậy cảm.
- Bệnh than: viêm phổi, viêm não và dạ dày – ruột.
- Bệnh xoắn khuẩn: giang mai, ghẻ cóc, và bệnh pinta
- Bệnh xoắn khuẩn móc câu, đặc biệt là bệnh xoắn khuẩn vàng da chảy máu.
- Nhiễm khuẩn do Bacteroides, Leptotrichia buccalis (viêm họng Vincent).
- Bệnh do pasteurella: nhiễm trùng huyết, viêm màng não (Pasteurella multocida).
- Sốt do chuột cắn (Spirillum minus)
- Sốt trực khuẩn (Streptobacilus moniliformis)
- Bệnh nấm tia (Actinomyces israelii)
- Nhiễm trùng máu, viêm nội tầm mạc, viêm màng não do Listeria monocytogenes
- Nhiễm trùng do Clostridium perfringens(hoại thư sinh hoi, nhiễm trùng máu)
Liều dùng
Người lớn:
- Liều trung bình: theo đường tĩnh mạch từ 1 triệu UI đến 3 triệu UI (0,6-3g) mỗi ngày chia làm 4 lần.
- Viêm màng não, viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng huyết: 10 triệu đến 20 triệu UI (6-12g) mỗi ngày, truyền tĩnh mạch trong 10-15 ngày.
- Bệnh nấm tia: liều 10 triệu đến 20 triệu UI (6-12g) mỗi ngày, truyền tĩnh mạch trong vài tuần.
- Bệnh than, bệnh do Pasteurella: 5 triệu UI (3g) mỗi ngày
- Liều tối đa 1 triệu UI (0,6g) trên lkg thể trọng mỗi ngày sẽ kèm theo nguy cơ bị co giật.
Trẻ em: dưới 10 tuổi, liều trung bình là 20.000 Ul/kg cách quãng 6 giờ (tối đa 250.000 Ul/kg trong 24 giờ).
Thận trọng
Dùng thận trọng với người đã có phản ứng dị ứng với thuốc.
Các liều cao có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các rối loạn về điện giải (lg benzyl penicillin natri hay kali có chứa 2,8mEg/l natri hay kali).
Đối với suy thận (độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút) cần giảm liều dùng (tối đa 10 triệu UI trong 24 giờ).
Chống chỉ định: đã có dị ứng với penicillin, sôc phản vệ có thể xảy ra với liều thấp.
Tác dụng phụ
Benzylpeniciillin rất ít độc nhưng hay gây dị ứng.
Các phản ứng dị ứng (mẫn cảm): có thể là sớm, trong những phút sau khi tiêm (sốc phản vệ), hoặc chậm vào ngày thứ 7 – thứ 10 (ngứa, nổi mẩn da, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin), đôi khi, người ta nhận thấy các phản ứng mạnh ở da, nhất là viêm da tróc vẩy hay nổi ban xuất huyết, bệnh huyết thanh, phù Quinke.
Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Với liều cao khi suy thận: cơn co giật.
Khi suy thận: liều cao benzylpenicillin kali có thể gây tăng kali huyết và liều cao benzylpenicillin natri có thể làm phù nặng thêm.
Phản ứng Herxheimer: trong điều trị bệnh giang mai, các triệu chứng nặng lên đột ngột, sốt, khó chịu (xem Giang mai thứ cấp).
Thiếu máu tan huyết tự miễn (thử nghiệm Coombs dương tính)
Viêm thận kẽ cấp với protein niệu và suy thận.
Phản ứng viêm ở chỗ tiêm bắp hay viêm tĩnh mạch huyết khối ở chỗ tiêm tĩnh mạch nhiều lần.
Tương tác: với probenecid (giảm độ thanh thải của thận và kéo dài thời gian bán thải huyết tương của bezylpenicillin); với nhóm tetracyclin (có tác dụng đối kháng, đặc biệt là trong bệnh viêm màng não do phế cầu); với chloramphenicol (có tác dụng đối kháng, đặc biệt là trong bệnh viêm nội tâm mạc do các chủng nhậy cảm với pecinillin).